Vistusertib (AZD2014)
Vistusertib (AZD2014)
常用名：Vistusertib (AZD2014)
CAS号：1009298-59-2
英文名：Vistusertib (AZD2014)
中文别名：N/A
Vistusertib(AZD2014)名称
中文名：维妥色替
英文名：3-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide
英文别名：更多
Vistusertib(AZD2014)生物活性
描述：Vistusertib(AZD2014)是一种ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为2.81nM。AZD2014抑制mTORC1和mTORC2复合物。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>mTOR研究领域>>癌症
靶点：
mTOR:2.81nM(IC50)
mTORC1
mTORC2
PI3Kα:3.766μM(IC50)
Autophagy
体外研究：Vistusertib(AZD2014)的抑制作用是针对分离的重组mTOR酶(IC50为2.81nM)以及测量mTORC1和mTORC2活性的细胞测定来测量的。在MDAMB468细胞中,Vistusertib(AZD2014)降低mTORC1底物核糖体蛋白S6(Ser235/236)的磷酸化,平均IC50值为210nM,mTORC2底物AKT(Ser473)平均IC50值为78nM[1]。
体内研究：Vistusertib(AZD2014)在几种异种移植物和原代外植体模型中诱导剂量依赖性肿瘤生长抑制。Vistusertib(AZD2014)的抗肿瘤活性与mTORC1和mTORC2底物的调节有关,与其作用机制一致。在施用7.5至15mg/kg的剂量后测试Vistusertib(AZD2014)在小鼠中的药代动力学。在单剂量和AZD2014的重复给药后观察到Cmax和AUC的剂量依赖性增加：在该剂量范围内,Cmax范围为1至16μM,AUC范围为220至5,042μM·h。在给予3.75,7.5和15mg/kgAZD2014后,在携带MCF7异种移植物的SCID小鼠中评估Vistusertib(AZD2014)对mTORC1生物标志物(S6的磷酸化)和mTORC2生物标志物(AKT的磷酸化)的药效学作用。药物血浆浓度与生物标志物水平之间存在良好的关系(估计p-AKTIC50总计为0.119μM,SE为53％,估计p-S6IC50为0.392μM,SE为28.8％[1]。
动物实验：小鼠[1]MCF7实验：在雄性SCID小鼠中以0.1mL的体积皮下注射5×106个MCF7细胞，当肿瘤大小达到0.2cm3时随机分为对照组和治疗组。将Vistusertib（AZD2014）溶解在captisol中，并稀释至最终的captisol浓度为30％（w/v）。Vistusertib（AZD2014）通过口服强饲法（0.1mL/10g体重）给药。对照组仅接收车辆。在研究期间每周两次记录肿瘤体积（通过卡尺测量），动物体重和状况。使用下式计算肿瘤体积（使长度为最长直径，宽度为对应的垂直直径）:(长×宽）×√（长×宽）×（π/6）。
参考文献：
[1].GuichardSM,etal.AZD2014,aninhibitorofmTORC1andmTORC2,ishighlyeffectiveinER+breastcancerwhenadministeredusingintermittentorcontinuousschedules.MolCancerTher.2015Nov;14(11):2508-18.
Vistusertib(AZD2014)物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C25H30N6O3
分子量：462.544
精确质量：462.237946
PSA：96.20000
LogP：0.28
折射率：1.607
储存条件：2~8°C
Vistusertib(AZD2014)安全信息
危害码(欧洲)：Xi
海关编码：29339900
Vistusertib(AZD2014)英文别名
：vistusertib
：AZD2014
Vistusertib (AZD2014)重点介绍
【Vistusertib (AZD2014)】凯途网Vistusertib (AZD2014)CAS号：1009298-59-2，Vistusertib (AZD2014)MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Vistusertib (AZD2014)。
生物化工也引起了各国政府和科技人员的浓厚兴趣，已成为当今世界高科技竞争的一个热点。它的发展水平已成为一个国家科技实力的象征，尤其是随着生命科学的迅速发展，人们需要越来越多的生物高技术产品。预测在今后十年，美欧等发达国家的生物高技术产业将增长10～20倍，相应的生物化工产品也会迅速增加。
Vistusertib(AZD2014)
Vistusertib (AZD2014)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
