马来酸桂哌齐特
马来酸桂哌齐特
常用名：马来酸桂哌齐特
CAS号：26328-04-1
英文名：Cinepazide maleate
中文别名：马来酸桂哌齐特|1-[(1-吡咯烷甲酰)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪顺丁烯二酸盐|(E)-1-{4-[(3,4,5’-三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二盐酸
马来酸桂哌齐特名称
中文名：马来酸桂哌齐特
英文名：Cinepazidemaleate
中文别名：马来酸桂哌齐特|1-[(1-吡咯烷甲酰)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪顺丁烯二酸盐|(E)-1-{4-[(3,4,5’-三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二盐酸
英文别名：更多
马来酸桂哌齐特生物活性
描述：Cinepazide马来酸盐是血管扩张剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
参考文献：
[1].Akashi,A.,etal.,[Cardiovascularpharmacologyofcinepazide,anewcerebralvasodilator(author’stransl)].NihonYakurigakuZasshi,1979.75(5):p.507-16.
[2].Muramatsu,I.,etal.,Effectsofcinepazideonthepurinergicresponsesinthedogcerebralartery.Pharmacology,1984.28(1):p.27-33.
马来酸桂哌齐特物理化学性质
密度：1.256
沸点：637.8ºCat760mmHg
熔点：173°C(dec.)
分子式：C26H35N3O9
分子量：533.57100
闪点：339.5ºC
精确质量：533.23700
PSA：146.15000
LogP：1.01770
外观性状：白色或灰白色结晶粉末
蒸汽压：3.65E-16mmHgat25°C
储存条件：-20°C
计算化学：
1、氢键供体数量：0
2、氢键受体数量：10
3、可旋转化学键数量：7
4、拓扑分子极性表面积（TPSA）：152
5、重原子数量：38
6、表面电荷：-2
7、复杂度：694
8、同位素原子数量：0
9、确定原子立构中心数量：0
10、不确定原子立构中心数量：0
11、确定化学键立构中心数量：2
12、不确定化学键立构中心数量：0
13、共价键单元数量：2
更多：
1.性状：为白色结晶.无臭,味苦.
2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：135
5.沸点（ºC,常压）：未确定
6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（ºC）：未确定
9.比旋光度（º）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：极易溶于冰醋酸.
马来酸桂哌齐特毒性和生态
：
马来酸桂哌齐特毒性英文版
马来酸桂哌齐特安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2942000000
马来酸桂哌齐特制备
1.3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的制备
在反应瓶中加入3,4,5-三甲氧基肉桂酸2.3g(9.8mmol)和环己烷10ml,搅拌悬浮,搅拌下滴加氯化亚砜7.2g,滴加时控制温度不超过20ºC,加毕,搅10min.室温放置过夜.低于50ºC,减压蒸除氯化亚砜,加入环己烷2.4ml重蒸一次,溶于6ml二氯甲烷中备用.
2.1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的制备
在反应瓶中加入(1-四氢吡咯羰基)甲基哌嗪1.6g(8.1mmol)和二氯甲烷16ml,搅拌溶解,冰浴冷却及搅拌下滴加上步含3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的二氯甲烷溶液,滴加过程保持内温10ºC,加毕,室温搅拌4h.加入水10ml,充分振摇.分出水层,有机层加入15%盐酸10ml,充分振摇.将两次水层合并,用5%NaOH溶液中和至pH9~10.二氯甲烷(10ml×3)提取,合并有机层,饱和NaCl水溶液(10ml×2)洗,无水Na2SO4干燥过夜.过滤,滤液减压蒸除回收溶剂#得到棕色黏稠剩余物1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪2.34g,收率69.4%.
3.1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪马来酸盐(马来酸桂哌齐特)的合成
在反应瓶中加入1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪0.42g(1.006mol)和无水乙醇4.4ml,搅拌溶解.在另一反应瓶中加入马来酸0.14g(1.2mmol)和无水乙醇0.6ml,搅拌溶解,然后加1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的无水乙醇溶液,室温搅拌10min后,静置6h.得到1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪马来酸盐(马来酸桂哌齐特)0.27g色结晶,收率51.9%,mp130~132ºC.
马来酸桂哌齐特海关
海关编码：2942000000
马来酸桂哌齐特文献1
更多文献：AnImprovedSynthesisofCinepazideMaleate.LIU,Hua-xiang,etal.
FineChemicals10,012,(2009)
：
马来酸桂哌齐特英文别名
：2-Propen-1-one(1-[4-[2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1-piperazinyl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)
：CinepazideMateate
：brendil
：MFCD01320526
：EINECS247-613-1
：DD-3357
：maleatedecinepazide
：vasodistal
：Cinepazide(Maleate)
马来酸桂哌齐特重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
MaLaiSuanGuiPaiJiTe
馬來酸桂哌齊特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
