那西肽
那西肽
常用名：那西肽
CAS号：56377-79-8
英文名：Nosiheptide
中文别名：诺肽菌素
那西肽名称
中文名：诺西肽
英文名：Nosiheptide
中文别名：诺肽菌素
英文别名：更多
那西肽生物活性
描述：Nosiheptide(Multhiomycin)是一种由Streptomycesactuosus产生的硫肽抗生素,可抑制细菌蛋白质的合成,并在独特的大环核上具有独特的吲哚侧环系统和区域特异性羟基,已被广泛用作动物生长的饲料添加剂。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：Nosiheptide对所有现代金黄色葡萄球菌菌株都表现出极其有效的活性,包括多种耐药临床分离株,MIC值≤0.25mg/L时,Nosiheptide对肠球菌属和艰难梭菌的当代超毒力BI菌株也具有高活性,但对大多数测试的革兰氏阴性菌株无活性。时间杀灭分析显示,Nosiheptide以浓度和时间依赖性方式对金黄色葡萄球菌快速杀菌,在10XMIC下6小时时注意到接近2-log的杀灭。此外,发现Nosiheptide在>>100XMIC下对哺乳动物细胞无细胞毒性,并且其抗金黄色葡萄球菌活性不受20%人血清的抑制。值得注意的是,与万古霉素相比,Nosiheptide对医疗保健和社区相关的金黄色葡萄球菌均表现出显着延长的抗生素后效应[1]。
体内研究：Nosiheptide(20mg/kg；腹膜内注射；感染后1和8小时注射；雌性CD1小鼠)提供显着的抗死亡保护。在第3天,10只经Nosiheptide处理的小鼠中有10只仍然存活,而6/10的对照组在第1天死亡[1]。动物模型：注射HA金黄色葡萄球菌菌株Sanger252的8周龄雌性CD1小鼠[1]剂量：20mg/kg给药：腹膜内注射；感染后1和8小时注射结果：提供显着的抗死亡保护。
参考文献：
[1].HasteNM,etal.Activityofthethiopeptideantibioticnosiheptideagainstcontemporarystrainsofmethicillin-resistantStaphylococcusaureus.JAntibiot(Tokyo).2012Dec;65(12):593-8.
[2].YuY,etal.Nosiheptidebiosynthesisfeaturingauniqueindolesideringformationonthecharacteristicthiopeptideframework.ACSChemBiol.2009Oct16;4(10):855-64.
那西肽物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
熔点：310-320°(dec)
分子式：C51H43N13O12S6
分子量：1222.357
精确质量：1221.147827
PSA：552.28000
LogP：0.72
折射率：1.699
储存条件：-20°C，密闭，干燥
那西肽毒性和生态
：
那西肽毒性英文版
那西肽英文别名
：2-[(1S,7S,14S,16S)-10-(Z)-ethylidene-35,16-dihydroxy-7-((R)-1-hydroxy-ethyl)-203-methyl-5,8,12,17,21,25-hexaoxo-201H-18-oxa-22-thia-6,9,13,24-tetraaza-20(4,2)-indola-3(2,3)-pyridina-2,4,11,26(2,4)-tetrakis-thiazola-bicyclo[12.9.3]hexacosaphan-36-yl]-thiazole-4-carboxylicacid1-carbamoyl-vinylamide
：Multhiomycin
：Nosiheptide
：priMofax
：N-[1-(Aminocarbonyl)ethenyl]-2-[(11S,14Z,21S,23S,29S)-14-ethylidene-9,10,11,12,13,14,19,20,21,22,23,24,26,33,35,36-hexadecahydro-3,23-dihydroxy-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-31-methyl-9,12,19,24,33,43-hexaoxo-30,32-imino-8,5:18,15:40,37-trinitrilo-21,36-([2,4]-endo-thiazolomethanimino)-5H,15H,37H-pyrido[3,2-w][2,11,21,27,31,7,14,17]benzoxatetrathiatriazacyclohexatriacontin-2-yl]-4-thiazolecarboxamide
：N-(3-Amino-3-oxoprop-1-en-2-yl)-2-[(21Z)-21-ethylidene-9,30-dihydroxy-18-(1-hydroxyethyl)-40-methyl-16,19,26,31,42,46-hexaoxo-32-oxa-3,13,23,43,49-pentathia-7,17,20,27,45,51,52,53,54,55-decaazanonacyclo[26.16.6.1.1.1.1.1.0.0]pentapentaconta-2(55),4,6,8,10,12(54),14,22(53),24,34,36,38,40,47,50-pentadecaen-8-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide
：N-(3-amino-3-oxoprop-1-en-2-yl)-2-[(21Z)-21-ethylidene-9,30-dihydroxy-18-(1-hydroxyethyl)-40-methyl-16,19,26,31,42,46-hexaoxo-32-oxa-3,13,23,43,49-pentathia-7,17,20,27,45,51,52,53,54,55-decaazanonacyclo[26.16.6.1.1.1.1.1.0.0]pentapentaconta-2(55),4,6,8,10,12(54),14,22(53),24,34,36,38,40,47,50-pentadecaen-8-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide(non-preferredname)
：N-(3-Amino-3-oxo-1-propen-2-yl)-2-[(21Z)-21-ethylidene-9,30-dihydroxy-18-(1-hydroxyethyl)-40-methyl-16,19,26,31,42,46-hexaoxo-32-oxa-3,13,23,43,49-pentathia-7,17,20,27,45,51,52,53,54,55-decaazanonacyc;lo[26.16.6.1.1.1.1.1.0.0]pentapentaconta-2(55),4,6,8,10,12(54),14,22(53),24,34,36,38,40,47,50-pentadecaen-8-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide
那西肽重点介绍
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
NaXiTai
那西肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
