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Ac-DEVD-CHO

Ac-DEVD-CHO

Ac-DEVD-CHO

常用名:Ac-DEVD-CHO

CAS号:169332-60-9

英文名:Ac-DEVD-CHO

中文别名:N/A

Ac-DEVD-CHO名称

中文名:乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛
英文名:ac-devd-cho
英文别名:更多

Ac-DEVD-CHO生物活性

描述:Ac-DEVD-CHO是一种特异性Caspase-3抑制剂,Ki值为230pM.
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶研究领域>>癌症多肽产品多肽产品
靶点:

Caspase3:0.23nM(Ki)

Caspase-8:0.92nM(Ki)

Caspase-7:1.6nM(Ki)

Caspase-10:12nM(Ki)

Caspase-1:18nM(Ki)

Caspase-6:31nM(Ki)

Caspase-9:60nM(Ki)

Caspase-4:132nM(Ki)

Caspase-5:205nM(Ki)

Caspase-2:1710nM(Ki)

体外研究:为了确定胱天蛋白酶-3在SLNT诱导的细胞凋亡中的作用,使用半胱天冬酶-3抑制剂(Ac-DEVD-CHO)。添加Ac-DEVD-CHO可显着预防SLNT诱导的细胞凋亡(从32.91±1.21%降至15.88±1.58%,而NC和Ac-DEVD-CHO组分别为6.45±0.96%,7.77±0.79%)[2]]。经金丝桃素介导的PDT处理后,经zVAD-fmk(5.32%)或Ac-DEVD-CHO(7.43%)预处理的细胞凋亡率明显下降[3]。值得注意的是,10μmol/LAc-DEVD-CHO部分阻断了SIN诱导的细胞凋亡的作用并减少了凋亡细胞核的数量。SIN的这些作用被胱天蛋白酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO阻断。喜树碱(4μM)是一种阳性对照,可增加caspase-3活性,这也被Ac-DEVD-CHO阻断[4]。
体内研究:与模型组比较,CI组血清BUN浓度在术后各时间点均明显降低,6小时后Cr明显降低,12小时和24小时恢复为假手术组;在所有时间点,血清TNF-α,IL-6浓度均降低,IL-10浓度显着升高。[TNF-α(μg/L)6小时:436.2±64.2对比653.6±8.9,12小时:233.4±85.4对比579.7±137.1,24小时:151.0±90.3对比551.0±119.8,IL-6(μg)/L)6小时:1033.2±345.8对比1595.3±159.4,12小时:366.3±68.3对比1330.7±249.8,24小时:241.2±208.4对比815.3±572.7,IL-10(μg/L)6小时:33.6±10.4对比26.6±4.5,12小时:37.2±5.0对比24.5±4.3,24小时:38.3±5.5对比18.2±1.6,所有P<0.05];肾细胞凋亡率在所有时间点均显着下降:凋亡率为6小时:(13.9±3.2)%对比(18.3±1.4)%,12小时:(10.5±3.6)%对比(15.9±3.5)%,24小时:(8.4±1.8)%vs.(12.5±2.1)%[5]。
细胞实验:将OCL与RANKL一起温育,并用含有或不含特异性半胱天冬酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO(10μM)的0.5mMSIN处理24小时。在处理结束时,用PBS洗涤细胞,并用10μMHoechst33258染料染色15分钟。用荧光显微镜捕获staineing细胞的图像。通过计数每个孔中具有凋亡核浓缩的细胞数来评估差异[4]。
动物实验:对102只雄性小鼠进行盲肠结扎和穿刺或假手术。根据随机数表将动物分成三个相等的组(n=34):假手术组,模型组和半胱天冬酶-3抑制剂(CI)组。在CLP前30分钟,在CI组中皮下注射Ac-DEVD-CHO(4μg/g)。测定血尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)水平,用酶联免疫吸附试验测定肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素(IL-6和IL-10)的浓度(ELISA),通过流式细胞术测定肾细胞凋亡率。观察三组小鼠的4天和7天存活率[5]。
参考文献:

[1].Garcia-CalvoM,etal.nhibitionofhumancaspasesbypeptide-basedandmacromolecularinhibitors.JBiolChem.1998Dec4;273(49):32608-13.

[2].JinglinWang,etal.ApolysaccharidefromLentinusedodesinhibitshumancoloncancercellproliferationandsuppressestumorgrowthinathymicnudemice.Oncotarget.2017Jan3;8(1):610-623.

[3].JunpingZhang,etal.Hypericin-mediatedphotodynamictherapyinducesapoptosisofmyolomaSP2/0cellsdependedoncaspaseactivityinvitro.CancerCellInt.2015;15:58

[4].Long-gangHe,etal.SinomenineinducesapoptosisinRAW264.7cell-derivedosteoclastsinvitroviacaspase-3activation.ActaPharmacolSin.2014Feb;35(2):203-210.

[5].LiuLX,etal.Theeffectofcaspase-3inhibitorontheconcentrationsofseruminflammatorycytokinesinsepsisrelatedacutekidneyinjuryinducedbyperitonealcavityinfectioninmice.ZhongguoWeiZhongBingJiJiuYiXue.2010Dec;22(12):736-9.

Ac-DEVD-CHO物理化学性质

密度:1.374g/cm3
沸点:1021.1ºCat760mmHg
分子式:C20H30N4O11
分子量:502.47200
闪点:571.3ºC
精确质量:502.19100
PSA:245.37000
蒸汽压:0mmHgat25°C
折射率:1.535
储存条件:-20°C

Ac-DEVD-CHOMSDS

:Ac-DEVD-CHOMSDS英文版

Ac-DEVD-CHO安全信息

个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3

Ac-DEVD-CHO文献32

更多文献:ThenovelHDACinhibitorAR-42-inducedanti-coloncancercellactivityisassociatedwithceramideproduction.

Biochem.Biophys.Res.Commun.463,545-50,(2015)

Inthecurrentstudy,weinvestigatedthepotentialactivityofAR-42,anovelhistonedeacetylase(HDAC)inhibitor,againstcoloncancercells.Ourin vitroresultsshowedthatAR-42inducedceramide…


:Artesunate-enhancedapoptosisofhumanhigh-riskmyelodysplasticcellsinducedbytheDNAmethyltransferaseinhibitordecitabine.

Oncol.Lett.9,2449-2454,(2015)

Thepresentstudyaimedtoinvestigatewhetherartesunate(ART)couldenhancetherateofapoptosisinducedbydecitabine(DAC)inthehigh-riskmyelodysplasticsyndrome(MDS)SKM-1cellline,andexa…


:Syntheticiontransporterscaninduceapoptosisbyfacilitatingchlorideaniontransportintocells.

NatureChemistry6(10),885-92,(2014)

Aniontransportersbasedonsmallmoleculeshavereceivedattentionastherapeuticagentsbecauseoftheirpotentialtodisruptcellularionhomeostasis.However,adirectcorrelationbetweenachange…

Ac-DEVD-CHO英文别名

:N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al

Ac-DEVD-CHO重点介绍

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Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

Ac-DEVD-CHO

Ac-DEVD-CHO

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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