沙格雷酯
沙格雷酯
常用名:沙格雷酯
CAS号:125926-17-2
英文名:Sarpogrelate
中文别名:沙波格来|(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{(2-(3-甲氧基苯基)苯氧基)甲基}乙基丁二酸单酯
沙格雷酯名称
中文名:沙格雷酯
英文名:4-[1-(dimethylamino)-3-[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]propan-2-yl]oxy-4-oxobutanoicacid
中文别名:沙波格来|(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{(2-(3-甲氧基苯基)苯氧基)甲基}乙基丁二酸单酯
英文别名:更多
沙格雷酯生物活性
描述:沙波格列酯(MCI-9042)是一种新型的、特异性的口服活性5-HT2受体拮抗剂,沙波格列酯(MCI-9042),可增加血小板聚集并具有止血作用,可用于研究Buerger病[1]。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:
5-HT2Receptor
体外研究:沙波格列酯(MCI-9042)诱导血浆5-羟色胺(5-HT)浓度显著降低,2周后显著增加全血5-HT浓度。沙波格列酯(MCI-9042)在2周和4周后显著增加血浆色氨酸浓度,血浆5-HIAA浓度无变化。沙波格列酯(MCI-9042)也有增加全血色氨酸浓度的趋势,在ADP和胶原诱导的血小板聚集中未显示出显著变化。沙波格列酯(MCI-9042)在2周后显著增加血清素诱导的血小板聚集[1]。
参考文献:
[1].ARydzewski,etal.Theeffectofa5HT2receptorantagonistsarpogrelate(MCI-9042)treatmentonplateletfunctioninBuerger’sdisease.ThrombRes.1996Dec15;84(6):445-52.
沙格雷酯物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:585.9±50.0°Cat760mmHg
分子式:C24H31NO6
分子量:429.506
闪点:308.1±30.1°C
精确质量:429.215149
PSA:85.30000
LogP:3.68
蒸汽压:0.0±1.7mmHgat25°C
折射率:1.551
沙格雷酯英文别名
:UNII-19P708E787
:SarpogrelateHydrochloride
:Butanedioicacid,mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl]ester
:4-{[1-(Dimethylamino)-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}-2-propanyl]oxy}-4-oxobutanoicacid
:Sarpogrelate
沙格雷酯重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素),如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等;有机合成药主要是由基本有机化工原料,经一系列有机化学反应而制得的药物(如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等)
ShaGeLeiZhi
沙格雷酯
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: