5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐

名称

中文名：5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐
英文名：5-{[7-(Benzyloxy)-4-quinazolinyl]amino}-4-fluoro-2-methylphenolhydrochloride(1:1)
英文别名：更多

生物活性

描述：ZM323881hydrochloride是有效,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50值小于2nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

VEGFR2:2nM(IC50)

体外研究：ZM323881是一种苯胺基喹唑啉,有效抑制VEGFR2(KDR)酪氨酸激酶活性,并且与其他受体酪氨酸激酶相比具有出色的选择性,包括PDGFRβ,FGFR1,EGFR和erbB2(IC50>50μM)。ZM323881抑制VEGF-A诱导的内皮细胞增殖(IC50=8nM)和VEGFR2酪氨酸磷酸化[1]。ZM323881抑制VEGFR-2的活化,但不抑制VEGFR-1,表皮生长因子受体(EGFR),血小板衍生生长因子受体(PDGFR)或肝细胞生长因子(HGF)受体的活化。在HAECs中,ZM323881在1μM时完全抑制VEGF诱导的ERK磷酸化[2]
激酶实验：将化合物（ZM323881）与酶在含有10mMMnCl2和2μMATP的N-2-羟乙基哌嗪-N’-2-乙磺酸盐（HEPES）（pH7.5）缓冲溶液中在96孔中孵育（20分钟，室温）涂有聚（Glu，Ala，Tyr）6：3：1无规共聚物基质的板。然后通过与小鼠IgG抗磷酸酪氨酸抗体，辣根过氧化物酶（HRP）-连接的绵羊抗小鼠Ig抗体和2,2′-连氮基-双（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）的连续孵育来检测磷酸化酪氨酸。IC50数据通过非线性回归[1]进行插值。
细胞实验：将从脐带分离的HUVEC细胞在96孔板（1000个细胞/孔）中铺板（在第2-8代）并给予ZM323881±VEGF-A（3ng/mL），EGF（3ng/mL）或碱性成纤维细胞。生长因子（bFGF，0.3ng/mL）。然后将培养物培养4天。在第4天，用1μCi/孔的3H-胸苷脉冲培养物，并再培养4小时。然后收获细胞并通过使用β-计数器测定氚的掺入。内插IC50数据[1]。
参考文献：

[1].WhittlesCE,etal.ZM323881,anovelinhibitorofvascularendothelialgrowthfactor-receptor-2tyrosinekinaseactivity.Microcirculation.2002Dec;9(6):513-22.

[2].EndoA,etal.Selectiveinhibitionofvascularendothelialgrowthfactorreceptor-2(VEGFR-2)identifiesacentralroleforVEGFR-2inhumanaorticendothelialcellresponsestoVEGF.JReceptSignalTransductRes.2003;23(2-3):239-54.

物理化学性质

分子式：C22H19ClFN3O2
分子量：411.857
精确质量：411.114990
PSA：67.27000
LogP：5.98050
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

英文别名

：ZM323881HCl
：5-{[7-(Benzyloxy)quinazolin-4-yl]amino}-4-fluoro-2-methylphenolhydrochloride(1:1)
：Phenol,4-fluoro-2-methyl-5-[[7-(phenylmethoxy)-4-quinazolinyl]amino]-,hydrochloride(1:1)
：5-{[7-(Benzyloxy)-4-quinazolinyl]amino}-4-fluoro-2-methylphenolhydrochloride(1:1)
：ZM323881hydrochloride
：5-[(7-Benzyloxyquinazolin-4-yl)amino]-4-fluoro-2-methylphenolhydrochloride

5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐重点介绍

【5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐】凯途网5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐CAS号：193000-39-4，5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐。

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

5-[(7-BianYangJiKuiZuoLin-4-Ji)AnJi]-4-Fu-2-JiaJiBenFenYanSuanYan

5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽