美西林
美西林
常用名：美西林
CAS号：32887-01-7
英文名：Mecillinam
中文别名：(2S,5R,6R)-6-(氮杂卓烷-1-基亚甲基氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸|氮卓脒青霉素|学名:[2S-(2Α,5Α,6Β)]-6-[[(六氢-1H-氮杂革-1-基)甲烯基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
美西林名称
中文名：美西林
英文名：mecillinam
中文别名：(2S,5R,6R)-6-(氮杂卓烷-1-基亚甲基氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸|氮卓脒青霉素|学名:[2S-(2Α,5Α,6Β)]-6-[[(六氢-1H-氮杂革-1-基)甲烯基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
英文别名：更多
美西林生物活性
描述：Mecillinam(Amdinocillin)是一种β内酰胺类抗生素,具有广谱的抗革兰氏阴性菌的活性。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体内研究：美西林(Amdinocillin,400mg/kg)对高剂量(400mg/kg体重/d)的导管相关感染有效[1]。动物模型：美西林(Amdinocillin,400mg/kg)对高剂量(400mg/kg体重/d)的导管相关性感染有效[1]。剂量：每公斤50、100、200和400毫克。给药：每天静脉注射,分四次,持续72小时。结果：大剂量400mg/kg具有显著的活性。
参考文献：
[1].MEOlson,etal.AmdinocillinTreatmentofCatheter-AssociatedBacteriuriainRabbits.JInfectDis.1989Jun;159(6):1065-72.
美西林物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：581.0±60.0°Cat760mmHg
熔点：156°C
分子式：C15H23N3O3S
分子量：439.569
闪点：305.2±32.9°C
精确质量：439.214081
PSA：98.51000
LogP：2.97
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.604
储存条件：Storeat?0-5°C
分子结构：
1、摩尔折射率：85.52
2、摩尔体积（cm3/mol）：224.8
3、等张比容（90.2K）：623.4
4、表面张力（dyne/cm）：59.1
5、极化率（10-24cm3）：33.90
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积98.5
7.重原子数量:22
8.表面电荷:0
9.复杂度:500
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:3
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：无色结晶，无臭无味。
2.熔点：156℃(分解)。
3.折射率：[a]D20+285°(C=1，0.1mol/L盐酸)。
4.溶解度：易溶于水，略溶于乙醇，微溶于丙酮，难溶于乙醚或异丙醇。
美西林毒性和生态
：
美西林毒性英文版
美西林安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：XI0185000
美西林制备
方法1：氮杂革和三氯乙醛作用，在氮上引入甲酰基，在硫酸二甲酯作用下形成缩醛，和6-APA反应使6-APA上6位上的氨基形成Schiff’S碱，即为美西林。
方法2：6-APA和六甲基硅烷反应，在6-APA6位的氨基上形成三甲硅基，然后和N-甲酰基氮杂革在三乙胺存在下反应，得到美西林。
美西林文献32
更多文献：Fluorescenceanisotropy-basedmeasurementofPseudomonasaeruginosapenicillin-bindingprotein2transpeptidaseinhibitoracylationrateconstants.
Anal.Biochem.463,15-22,(2014)
High-molecular-weightpenicillin-bindingproteins(PBPs)areessentialintegralmembraneproteinsofthebacterialcytoplasmicmembraneresponsibleforbiosynthesisofpeptidoglycan.Theyarethetarg…
：
：TheRcsphosphorelayisacellenvelopestressresponseactivatedbypeptidoglycanstressandcontributestointrinsicantibioticresistance.
J.Bacteriol.190(6),2065-74,(2008)
Gram-negativebacteriapossessstressresponsestomaintaintheintegrityofthecellenvelope.Stresssensorsmonitoroutermembranepermeability,envelopeproteinfolding,andenergizationofthein…
：
：ThebacterialactinMreBrotates,androtationdependsoncell-wallassembly.
Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.108(38),15822-7,(2011)
Bacterialcellspossessmultiplecytoskeletalproteinsinvolvedinawiderangeofcellularprocesses.Thesecytoskeletalproteinsaredynamic,butthedrivingforcesandcellularfunctionsofthesed…
：
美西林英文别名
：4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid,6-[[(1E)-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)methylene]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-,(2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methylester,(5R,6R)-
：[(2,2-Dimethylpropanoyl)oxy]methyl(5R,6R)-6-[(E)-(1-azepanylmethylene)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
：Amdinocillin
：Mecillinam
：EINECS251-277-1
：MFCD00056869
美西林重点介绍
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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。
MeiXiLin
美西林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
