硝呋酚酰肼

硝呋酚酰肼名称

中文名：硝呋酚酰肼
英文名：4-hydroxy-N-[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]benzamide
中文别名：4-羟基-2'-(5-硝基呋喃甲叉)-苯酰肼|硝呋齐特
英文别名：更多

硝呋酚酰肼生物活性

描述：Nifuroxazide是STAT3的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染
靶点：

STAT3

体外研究：当U266细胞与Nifuroxazide一起孵育时,观察到STAT3酪氨酸磷酸化的显着剂量依赖性降低。这种对STAT3酪氨酸磷酸化的抑制是快速的,早在治疗后1小时就发生,并且持续至少24小时。用Nifuroxazide处理U266或INA6细胞48小时导致细胞活力的剂量依赖性丧失,在两种细胞类型中EC50为约4.5μM。值得注意的是,缺乏组成型STAT3活化的MM细胞对Nifuroxazide几乎没有毒性[1]。
体内研究：与赋形剂组相比,Nifuroxazide处理可以剂量依赖性地抑制肿瘤生长和肿瘤重量,25mg/kg和50mg/kg时肿瘤体积抑制率分别为43.0％和62.1％。还显示Nifuroxazide显着抑制核Ki-67阳性细胞的增殖并诱导裂解的caspase-3阳性细胞的凋亡细胞。此外,发现用Nifuroxazide治疗可抑制A375肿瘤组织中MMP-2,MMP-9和p-Stat3的表达。此外,Nifuroxazide抑制MDSCs向肺内的浸润,这可能与抑制B16-F10黑色素瘤转移模型中肿瘤细胞的远端定植有关[2]。
动物实验：小鼠[2]当肿瘤体积约为100mm3时，将1×107个A375细胞皮下移植的小鼠随机分成组，并且每天腹膜内注射Nifuroxazide25mg/kg，50mg/kg或载体一次。每3天测量肿瘤大小和体重。通过尾静脉静脉内注射2×105个B16-F10细胞来植入C57Bl/6J小鼠，以产生实验性肺转移。在第6天将它们随机分配到组，并且每天一次腹膜内注射Nifuroxazide50mg/kg或载体。对肺表面的黑点进行计数并确认为黑素瘤转移[2]。
参考文献：

[1].NelsonEA,etal.NifuroxazideinhibitssurvivalofmultiplemyelomacellsbydirectlyinhibitingSTAT3.Blood.2008Dec15;112(13):5095-102.

[2].ZhuY,etal.Nifuroxazideexertspotentanti-tumorandanti-metastasisactivityinmelanoma.SciRep.2016Feb2;6:20253.

硝呋酚酰肼物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
熔点：281-283°C
分子式：C12H9N3O5
分子量：275.217
精确质量：275.054230
PSA：120.65000
LogP：0.59
外观性状：黄色固体
折射率：1.653
储存条件：Refrigerator,UnderInertAtmosphere
稳定性：

常温常压下稳定

分子结构：

1、摩尔折射率：67.61

2、摩尔体积（m3/mol）：184.6

3、等张比容（90.2K）：523.5

4、表面张力（dyne/cm）：64.6

5、极化率（10-24cm3）：26.80

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:7

6.拓扑分子极性表面积121

7.重原子数量:20

8.表面电荷:0

9.复杂度:387

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:1

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：黄色晶体粉末

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：281-283°C

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

硝呋酚酰肼毒性和生态

：

硝呋酚酰肼毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠口经LD50：6mg/kg

2、急性毒性：小鼠腹腔LD50：1mg/kg

硝呋酚酰肼毒性英文版

硝呋酚酰肼安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：DH2528300
海关编码：2928000090

硝呋酚酰肼海关

海关编码：2932190090
中文概述：2932190090其他结构上有非稠合呋喃环化合物.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2932190090othercompoundscontaininganunfusedfuranring(whetherornothydrogenated)inthestructureVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:20.0%

硝呋酚酰肼文献28

更多文献：Determinationofnitrofuranandchloramphenicolresiduesbyhighresolutionmassspectrometryversustandemquadrupolemassspectrometry.

Anal.Chim.Acta862,41-52,(2015)

Anultra-highperformanceliquidchromatographybasedmethod,coupledtohighresolutionmassspectrometry(UHPLC-HRMS),wasdevelopedtopermitthedetectionandquantificationofvariousnitrofuran…

：
：ThetranscriptionalmodulatorBCL6asamoleculartargetforbreastcancertherapy.

Oncogene34(9),1073-82,(2015)

Inappropriateexpressionoractivationoftranscriptionfactorscandrivepatternsofgeneexpression,leadingtothemalignantbehaviorofbreastcancercells.Wehavefoundthatthetranscriptional…

：
：Genotoxicityof2-nitro-7-methoxy-naphtho[2,1-b]furan(R7000):acasestudywithsomeconsiderationsonnitrofurantoinandnifuroxazide.

Res.Microbiol.153(7),427-34,(2002)

Twonitrofuranspresentbroad-spectrumantimicrobialpropertiesandsomeofthemareusedinhumanandveterinarymedicine.Mostofthesemoleculesaremutagensandsomeofthemwerereportedascarci…

：

硝呋酚酰肼英文别名

：Benzoicacid,4-hydroxy-,2-[(1E)-(5-nitro-2-furanyl)methylene]hydrazide
：Nifuroxazide
：Ercefuryl
：Diarlidan
：Dicoferin
：EINECS213-522-0
：Nifuroxazid
：Nifuroxazidum
：4-Hydroxy-N'-[(E)-(5-nitro-2-furyl)methylene]benzohydrazide
：Nifuroxazida
：p-hydroxy-N'-(5-nitrofurfurylidene)benzhydrazide
：MFCD00079482
：Nifuroxazidum[INN-Latin]
：Ercefurol

硝呋酚酰肼重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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