犬尿喹啉酸钠
犬尿喹啉酸钠
常用名：犬尿喹啉酸钠
CAS号：2439-02-3
英文名：Kynurenic acid sodium salt
中文别名：N/A
犬尿喹啉酸钠名称
中文名：犬尿喹啉酸钠
英文名：Kynurenicacidsodium
英文别名：更多
犬尿喹啉酸钠生物活性
描述：Kynurenicacidsodium是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点NMDA,glutamate,α7nicotinicacetylcholinereceptor的光谱性拮抗剂,也是GPR35受体的选择性配体。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
Target:GPR35[1],NMDA,glutamate,glutamate,α7nicotinicacetylcholine[2]
体外研究：GPR35作为犬尿氨酸途径中间犬尿喹啉酸的受体起作用。在Gqi/o嵌合G蛋白存在下,犬尿喹啉酸以GPR35依赖性方式引发钙动员和肌醇磷酸生成。犬尿喹啉酸在表达GPR35的细胞中刺激[35S]鸟苷5′-O-(3-硫代三磷酸)结合,这种作用被百日咳毒素处理消除。犬尿喹啉酸还诱导GPR35的内化[1]。使用毫摩尔范围内的化合物浓度发现了KYNA的神经抑制特性及其神经保护和抗惊厥作用。这,以及KYNA对负责这些作用的三种离子型谷氨酸受体中的每一种的低亲和力[NMDA,α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)和红藻氨酸],认识到哺乳动物大脑中的KYNA浓度在亚微摩尔范围内,表明其他受体可能作为内源性犬尿喹啉酸的靶标。犬尿喹啉酸具有较浅的抑制曲线且非竞争性,可拮抗培养的海马神经元上的α7nAChRs,IC50在低微摩尔范围内[2]。
体内研究：犬尿喹啉酸影响小鼠外周血中白细胞的活性,尽管最低的(2.5mg/L)具有最显着的影响,而最高的(250mg/L)产生最弱的效果。在给动物施用酸7和28天后,最低的犬尿喹啉酸剂量刺激T淋巴细胞的增殖反应(p<0.05)[3]。
激酶实验：在收获前，用或不用百日咳毒素（100ng/mL）预处理CHO-GPR35稳定细胞16小时。将细胞重新悬浮并在10mMTris-HCl（pH7.4），1mMEDTA中匀浆，然后在4℃下以1000×g离心10分钟以除去细胞核和细胞碎片。通过将上清液以38,000×g旋转30分钟收集膜级分，并重悬于20mMHEPES（pH7.5）和5mMMgCl2中。将25μg膜在室温下在含有3μMGDP和0.1nM[35S]GTPγS的测定缓冲液（20mMHEPES，5mMMgCl2,0.1％牛血清白蛋白（pH7.5））中孵育1小时，不存在或存在犬尿喹啉酸。通过GF/B过滤器真空过滤终止反应，并在液体闪烁计数器上定量保留的放射活性[1]。
动物实验：小鼠：实验在160只雄性BALB/c小鼠上进行，年龄10-12周，体重22-26g。在控制温度（20±1℃）下将动物维持在12小时光照/黑暗循环中，并在整个实验中随意提供啮齿动物食物和水。将小鼠随机分成四个相等的组：对照组（0）不接受犬尿喹啉酸，三个实验组在饮用水中以2.5,25或250mg/L的浓度给予犬尿喹啉酸溶液。在给予犬尿喹啉酸溶液连续3天，7天，14天和28天后，处死每组10个个体。通过吸入Aerrane麻醉动物，并通过心脏穿刺收集它们的血液。从每组的5个个体收集的血液用于MTT测定，并且从接下来的5个用于流式细胞术[3]。
参考文献：
[1].WangJ,etal.KynurenicacidasaligandfororphanGprotein-coupledreceptorGPR35.JBiolChem.2006Aug4;281(31):22021-8.
[2].AlbuquerqueEX,etal.Kynurenicacidasanantagonistofα7nicotinicacetylcholinereceptorsinthebrain:factsandchallenges.BiochemPharmacol.2013Apr15;85(8):1027-32.
[3].MałaczewskaJ,etal.Effectoforaladministrationofkynurenicacidontheactivityoftheperipheralbloodleukocytesinmice.CentEurJImmunol.2014;39(1):6-13.
犬尿喹啉酸钠物理化学性质
分子式：C10H7NNaO3
分子量：212.16
储存条件：StoreatRT
犬尿喹啉酸钠英文别名
：Sodium(2S)-2-amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoate
：Benzenebutanoicacid,α,2-diamino-γ-oxo-,sodiumsalt,(αS)-(1:1)
：Kynurenicacid(sodium)
犬尿喹啉酸钠重点介绍
【犬尿喹啉酸钠】凯途网犬尿喹啉酸钠CAS号：2439-02-3，犬尿喹啉酸钠MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询犬尿喹啉酸钠。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
QuanNiaoKuiLinSuanNa
犬尿喹啉酸鈉
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
