PR-39
PR-39
常用名：PR-39
CAS号：139637-11-9
英文名：Caffeic acid-pYEEIE TFA
中文别名：N/A
PR-39名称
英文名：(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[2-[[1-[2-[[2-[(2-amino-5-guanidino-pentanoyl)amino]-5-guanidino-pentanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methyl-pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-N-[(1S)-1-benzyl-2-[[(1S)-1-benzyl-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-[[(1S,2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[[2-[[(1S)-1-benzyl-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-1-benzyl-2-[(2S)-2-[2-[[(1S)-1-[[(1S)-1-benzyl-2-(2-carbamoylpyrrolidin-1-yl)-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxo-ethyl]amino]-2-oxo-ethyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]-2-methyl-butyl]carbamoyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxo-ethyl]amino]-2-oxo-ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide
PR-39生物活性
描述：PR-39是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体(proteasome)抑制剂。PR-39可逆地结合到蛋白酶体的α7亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断NF-κB抑制剂IκBα的降解。PR-39刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：PR-39在体内选择性地影响蛋白酶介导的蛋白质降解,改变20S和26S柱的形状,并以可逆方式影响19S帽的结合。PR-39特异性阻断蛋白酶体降解IκBα和HIF-1α[1]。PR-39(100nm)阻断TNF-α诱导的(1ng/mL；持续20分钟)激活人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中VCAM-1(2小时)和ICAM-1(8h)的表达[2]。PR-39(10μM)对ECV304细胞增殖能力无影响。PR39能够抑制IκBα的降解,而不会显著影响细胞内蛋白质的整体降解[2]。
体内研究：PR-39(10mg/kg,静脉注射；50μg/kgCaerulein前1小时,ip)阻断急性胰腺炎诱导后小鼠胰腺IκBα降解和NF-κB依赖性转录[2]。PR-39(1μg/kg/天；7天腹腔注射)显示C57BL/6小鼠有明显的小梗死灶[2]。
参考文献：
[1].MariaGaczynska,etal.Proline-andarginine-richpeptidesconstituteanovelclassofallostericinhibitorsofproteasomeactivity.Biochemistry.2003Jul29;42(29):8663-70.
[2].YGao,etal.Inhibitionofubiquitin-proteasomepathway-mediatedIkappaBalphadegradationbyanaturallyoccurringantibacterialpeptide.JClinInvest.2000Aug;106(3):439-48.
PR-39物理化学性质
分子式：C229H345N70O40
分子量：4720.627
储存条件：2-8°C，干燥，密封
PR-39安全信息
危害码(欧洲)：Xi
PR-39重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
