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维司力农

维司力农

维司力农

常用名:维司力农

CAS号:81840-15-5

英文名:Vesnarinone

中文别名:3,4-二氢-6-[4-(3,4-二甲氧苯甲酰)-1-哌嗪基]-2(1H)-喹啉酮|威那利酮

维司力农名称

中文名:维司力农
英文名:6-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)piperazin-1-yl]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
中文别名:3,4-二氢-6-[4-(3,4-二甲氧苯甲酰)-1-哌嗪基]-2(1H)-喹啉酮|威那利酮
英文别名:更多

维司力农生物活性

描述:Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物,药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III(PDE3)活性,增加钙通量,及减小钾通量。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>感染
参考文献:

[1].KatayamaY,etal.InhibitoryeffectsofVesnarinoneonclonedcardiacdelayedrectifierK(+)channelsexpressedinamammaliancellline.JPharmacolExpTher.2000Jul;294(1):339-46.

[2].InageM,etal.Vesnarinonerepressesthefibroticchangesinmurinelunginjuryinducedbybleomycin.IntJBiolSci.2009;5(4):304-10.

[3].CavusogluE,etal.Vesnarinone:anewinotropicagentfortreatingcongestiveheartfailure.JCardFail.1995Jun;1(3):249-57.

[4].MatsumoriA,etal.Vesnarinone,anewinotropicagent,inhibitscytokineproductionbystimulatedhumanbloodfrompatientswithheartfailure.Circulation.1994Mar;89(3):955-8.

维司力农物理化学性质

密度:1.246g/cm3
沸点:678.3ºCat760mmHg
熔点:238.1-239.5°(Tominaga);mp238.1-239.8°(Shimizu)
分子式:C22H25N3O4
分子量:395.45200
闪点:364ºC
精确质量:395.18500
PSA:71.11000
LogP:2.69180
折射率:1.601
储存条件:2-8℃
分子结构:

1、摩尔折射率:108.67

2、摩尔体积(cm3/mol):317.1

3、等张比容(90.2K):843.9

4、表面张力(dyne/cm):50.1

5、极化率(10-24cm3):43.08

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.1

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积71.1

7.重原子数量:29

8.表面电荷:0

9.复杂度:593

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多:

1.性状:从乙醇-氯仿得无色颗粒状结晶。

2.熔点238.1-239.5℃.也有无臭无味的淡黄色结晶性粉末,熔点238.1-239.8℃.

3.UV最大吸收(甲醇,乙醇,氯仿):271nm(ε25100,25200,23000,C=10μg/m1)。

4.溶解度%(25℃):冰醋酸18.68,氯仿14.19,苄醇5.913,N-甲基-2-吡咯啉酮3.407,二甲亚砜2.509,环丁砜1.229,二甲基甲酰胺1.179,二氧六环0.1653,甲醇0.1151,丙酮0.06389,乙醇0.04005,水0.002086。

5.pKa2.86。

维司力农毒性和生态

维司力农毒性英文版

维司力农合成线路

6-氨基-3,4-二氢-2(1…

22246-13-5

N,N-(di-β-bromo…

81840-14-4

~%

维司力农

81840-15-5

:文献:OtsukaPharmaceuticalCo.,Ltd.Patent:US4415572A1,1983;

6-Piperazino-1,…

87154-95-8

6-(1-piperaziny…

86813-31-2

3,4-二甲氧基苯甲酰氯

3535-37-3

~%

维司力农

81840-15-5

:文献:OtsukaPharmaceuticalCo.,Ltd.Patent:US4415572A1,1983;

6-(1-piperaziny…

86813-31-2

3,4-二甲氧基苯甲酰氯

3535-37-3

~68%

维司力农

81840-15-5

:文献:Tominaga;Yo;Ogawa;Yamashita;Yabuuchi;NakagawaChemicalandPharmaceuticalBulletin,1984,vol.32,#6p.2100-2110

6-氨基-3,4-二氢-2(1…

22246-13-5

~%

维司力农

81840-15-5

:文献:Tominaga;Yo;Ogawa;Yamashita;Yabuuchi;NakagawaChemicalandPharmaceuticalBulletin,1984,vol.32,#6p.2100-2110

双(2-溴乙基)胺氢溴酸盐

43204-63-3

~%

维司力农

81840-15-5

:文献:Tominaga;Yo;Ogawa;Yamashita;Yabuuchi;NakagawaChemicalandPharmaceuticalBulletin,1984,vol.32,#6p.2100-2110

维司力农制备

以6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料。将6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(21.1g,0.13mo1)和双(伊溴乙基)胺氢溴酸盐(40.5g,0.13mo1)溶于150ml乙醇,回流搅拌8h。冷却,加入碳酸钠(13.8g,0.13mo1),再回流搅拌8h。冷至室温,过滤收集析出的沉淀,用乙醇洗,乙醇-水重结晶,得26.4g无色针状结晶的3,4-二氢-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮氢溴酸盐,收率64%,熔点289–293℃(分解)。
将上述得到的喹啉酮衍生物(3.1g,0.010mo1)和三乙胺(2.2g,0.022mo1)溶于40ml无水二甲基甲酰胺,在冰浴冷却和搅拌下,滴加3,4-二甲氧苯甲酰氯(2.2g,0.0l1mo1)在10ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。加毕,在室温下搅拌1h。将反应液倾入冰水,用氯仿提取。提取液水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩。剩余物用硅胶层析,氯仿-甲醇(100:1)洗脱。然后再用乙醇-氯仿重结晶,得2.7g无色颗粒状结晶的维司力农,收率70%,熔点238~239.5℃。

维司力农英文别名

:vesnarinone
:Piteranometozine
:6-[4-(3,4-dimethoxy-benzoyl)-1-piperazinyl]-3,4-dihydrocarbostyril
:Arkin-Z
:3,4-dihydro-6-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-2(1H)-quinoline
:DRG-0210
:OPC8212

维司力农重点介绍

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原料药,通俗点讲就是药品的原材料,原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药,所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。

WeiSiLiNong

維司力農

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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