盐酸依达比星
盐酸依达比星
常用名：盐酸依达比星
CAS号：57852-57-0
英文名：Idarubicin (hydrochloride)
中文别名：盐酸伊达比星|盐酸雷洛昔芬
盐酸依达比星名称
中文名：盐酸依达比星
英文名：IdarubicinHCl
中文别名：盐酸伊达比星|盐酸雷洛昔芬
英文别名：更多
盐酸依达比星生物活性
描述：Idarubicinhydrochloride是一种蒽环类抗白血病药物。它抑制拓扑异构酶II,干扰DNA复制和RNA转录。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>癌症
靶点：
TopoisomeraseII
体外研究：伊达比星的IC50在MCF-7单层上为3.3±0.4ng/mL,在多细胞球体中为7.9±1.1ng/mL[1]。在各种体外系统中,Idarubicin比柔红霉素或多柔比星显示出更大的细胞毒性。这归因于伊达比星更好地诱导拓扑异构酶II介导的DNA断裂的形成[2]。伊达比星的活性分别比阿霉素和表柔比星高约57.5倍和25倍[3]。Idarubicin产生浓度依赖性细胞生长减少,IC50值约为0.01μM。Idarubicin产生浓度依赖性的DNA合成抑制[4]。
细胞实验：将盐酸伊达比星的储备溶液溶解在蒸馏水（1mg/mL）中。将MCF-7单层以0.01,0.1,1,10,100和1000ng/mL暴露于伊达比星或其代谢物伊达比星，持续24小时。多细胞球体暴露于相同范围的伊达比星和伊达比星浓度单层（0.01-1000ng/mL）24小时，并且在单独的实验中，药物浓度为100ng/mL，持续6,12,24和48小时。通过用血细胞计数器计数活细胞来确定细胞增殖的抑制。结果表示为细胞存活与对照培养物的百分比[1]。
参考文献：
[1].OrlandiP,etal.Idarubicinandidarubicinoleffectsonbreastcancermulticellularspheroids.JChemother.2005Dec;17(6):663-7.
[2].RobertJ.Clinicalpharmacokineticsofidarubicin.ClinPharmacokinet.1993Apr;24(4):275-88.
[3].SiegsmundMJ,etal.Enhancedinvitrocytotoxicityofidarubicincomparedtoepirubicinanddoxorubicininratprostatecarcinomacells.EurUrol.1997;31(3):365-70.
[4].GewirtzDA,etal.InductionofDNAdamage,inhibitionofDNAsynthesisandsuppressionofc-mycexpressionbytheanthracyclineanalog,idarubicin(4-demethoxy-daunorubicin)intheMCF-7breasttumorcellline.CancerChemotherPharmacol.1998;41(5):361-
盐酸依达比星物理化学性质
沸点：725.4ºCat760mmHg
熔点：183-185ºC
分子式：C26H28ClNO9
分子量：533.955
闪点：392.5ºC
精确质量：533.145264
PSA：176.61000
LogP：2.52260
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
盐酸依达比星毒性和生态
：
盐酸依达比星毒性英文版
盐酸依达比星安全信息
符号：
GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H300-H351-H360
警示性声明：P201-P264-P281-P301+P310-P308+P313
个人防护装备：Eyeshields;Faceshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T+:Verytoxic;
风险声明(欧洲)：R60;R61;R28;R40
安全声明(欧洲)：S53-S45
危险品运输编码：UN2811
RTECS号：HB7877000
盐酸依达比星文献57
更多文献：BreakthroughFusariumsolaniinfectioninapatientwithacutemyeloidleukemiareceivingposaconazoleprophylaxis.
Ann.Hematol.93(6),1079-81,(2014)
：
：Ayeast-basedassayidentifiesdrugsthatinterferewithimmuneevasionoftheEpstein-Barrvirus.
Dis.ModelMech.7(4),435-44,(2014)
Epstein-Barrvirus(EBV)istightlyassociatedwithcertainhumancancers,butthereisasyetnospecifictreatmentagainstEBV-relateddiseases.TheEBV-encodedEBNA1proteinisessentialtomaintai…
：
：FinalreportofphaseIIstudyofsorafenib,cytarabineandidarubicinforinitialtherapyinyoungerpatientswithacutemyeloidleukemia.
Leukemia28(7),1543-5,(2014)
：
盐酸依达比星英文别名
：(1S,3S)-3-Acetyl-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenyl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosidehydrochloride(1:1)
：4-demethoxy-daunomycihydrochloride
：4-DMDHCl
：(1S,3S)-3-Acetyl-1,2,3,4,6,11-hexahydro-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1-naphthacenyl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside,hydrochloride
：5,12-naphthacenedione,9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxy-,(7S,9S)-,hydrochloride
：IdarubicinhclUSP/EP
：IdarubicinHCl
：4-demethoxydaunomycinhydrochloride
：IdarubicinHCl
：5,12-Naphthacenedione,9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxy-,(7S,9S)-,hydrochloride(1:1)
：(1S,3S)-3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosidehydrochloride(1:1)
：(7S-cis)-9-Acetyl-7-((3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxynaphthacene-5,12-dionehydrochloride
：(1S,3S)-3-Acetyl-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosidehydrochloride(1:1)
：Idamycin
：5,12-naphthacenedione,9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxy-,(7S,9S)-,hydrochloride(1:1)
：Zavedos
：(7S-cis)-9-Acetyl-7-((3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxynaphthacene-5,12-dioneHydrochloride
：(7S,9S)-9-acetyl-7-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,9,11-trihydroxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dionehydrochloride
：IdarubicinHCLforresearch
：IDARUBICINHYDROCHLORIDE
：4-Demethoxydaunorubicinhydrochloride
：(1S,3S)-3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosidehydrochloride
：Idarubicin(hydrochloride)
盐酸依达比星重点介绍
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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
YanSuanYiDaBiXing
鹽酸依達比星
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
