AZD2932

AZD2932名称

中文名：AZD2932
英文名：Benzeneacetamide,4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]
英文别名：更多

AZD2932生物活性

描述：AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ和PDGFβ的IC50值分别为8,4,7,9nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3研究领域>>癌症
靶点：

VEGFR2:8nM(IC50)

PDGFRβ:4nM(IC50)

FLT3:7nM(IC50)

c-Kit:9nM(IC50)

体外研究：AZD2932具有针对PDGFβ,VEGFR-2,Flt-3和c-Kit的有效且平衡的特征。它不抑制各种细胞色素P450同种型,最差的IC50与2C9(8.0μM)相比。AZD2932对hERG没有活性(IC50=137μM)[1]。
体内研究：每天两次口服给药(bid)AZD293210小时导致对照动物终止当天50和12.5mg/kg剂量的显着肿瘤生长抑制为64％。携带非PDGFβ表达肿瘤细胞的异种移植物也对AZD2932治疗敏感：Calu-6肿瘤的生长在50和12.5mg/kgbid下被抑制81％和72％,并且LoVo肿瘤在50mg/kgbid下被抑制67％。是由于AZFR2932对VEGFR2的有效活性以及由于PDGFRa和b抑制对周细胞和肿瘤相关成纤维细胞的潜在影响。AZD2932以3-50mg/kgbid间隔10小时,以1：1的比例对p-VEGFR2和p-PDGFβ进行60-80％的抑制[1]。
动物实验：小鼠：为了证实AZD2932对PDGFβ和VEGFR-2磷酸化具有相似的效力，携带C6肿瘤的雌性裸鼠在剔除前5分钟和最后一剂AZD2932和肺部后6小时静脉注射VEGF-A和PDGFBB。之后立即切除。通过蛋白质印迹分析肺裂解物的总和磷酸化VEGFR-2和PDGFβ[1]。
参考文献：

[1].PléPA,etal.DiscoveryofAZD2932,anewQuinazolineEtherInhibitorwithhighaffinityforVEGFR-2andPDGFRtyrosinekinases.BioorgMedChemLett.2012Jan1;22(1):262-6.

AZD2932物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：676.9±55.0°Cat760mmHg
分子式：C24H25N5O4
分子量：447.486
闪点：363.2±31.5°C
精确质量：447.190643
PSA：100.39000
LogP：3.18
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.629
储存条件：-20℃

AZD2932英文别名

：2-{4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl}-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide
：Benzeneacetamide,4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
：AZD2932

AZD2932重点介绍

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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内，通过生化作用和光合作用形成的。

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