Adenosine receptor inhibitor 1

Adenosinereceptorinhibitor1名称

英文名：Adenosinereceptorinhibitor1

Adenosinereceptorinhibitor1生物活性

描述：腺苷受体抑制剂1是一种有效的选择性腺苷受体(AR)抑制剂,对于A1AR、A2AAR、A2BAR和A3AR,其Ki值分别大于1000、68.5、>1000、>1000nM。腺苷受体抑制剂1具有抗伤害活性、抗炎作用和外周镇痛作用。腺苷受体抑制剂1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力[1]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体
靶点：

A1AR:>1000nM(Ki)

A2AR:68.5nM(Ki)

hA2B:>1000nM(Ki)

AdenosineA3receptor:>1000nM(Ki)

体外研究：腺苷受体抑制剂1(化合物12d)(120分钟)显示了代谢稳定性,分别与小鼠(MLMs)和大鼠肝微粒体(RLMs)孵育后,96.56%和97.97%的母体化合物残留在反应混合物中[1]。
体内研究：腺苷受体抑制剂1(20、30、40mg/kg；i.p.)在浓度依赖性甘露醇[1]下显示出抗伤害活性。腺苷受体抑制剂1(20mg/kg；i.p.)在角叉菜胶诱导的水肿模型中显示抗炎作用[1]。腺苷受体抑制剂1(5、10、20mg/kg；腹腔注射)在小鼠中显示镇痛作用[1]。动物模型：18-26g雄性瑞士白化小鼠(5%福尔马林引起的慢性疼痛)[1]剂量：20、30、40mg/kg给药：I.p.结果：对刺激性化学刺激,小鼠右后爪的舔/咬时间缩短,显示出抗伤害活性。动物模型：150-180g雄性Wistar大鼠(角叉菜胶诱导水肿模型)[1]剂量：20mg/kg给药：腹腔注射。结果：抗炎作用,1h、2h、3h抑制率分别为23.3%、54.2%、66.0%。动物模型：小鼠(通过在小鼠体内注射苯并醌或乙酸等刺激物诱发外周源性疼痛)[1]剂量：5、10、20mg/kg给药：I.p.结果：在5、10mg/kg剂量下,表现出外周镇痛作用,扭体次数分别显著减少32.9%、54.9%、82.0%。
参考文献：

[1].ZałuskiM,etal.8-BenzylaminoxanthinescaffoldvariationsforselectiveligandsactingonadenosineA2Areceptors.Design,synthesisandbiologicalevaluation.BioorgChem.2020Aug;101:104033.

Adenosinereceptorinhibitor1物理化学性质

分子式：C17H19ClFN5O3
分子量：395.82

Adenosine receptor inhibitor 1重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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