螺普利
螺普利
常用名：螺普利
CAS号：83647-97-6
英文名：Spirapril
中文别名：斯匹诺利|(8S-(7(R*(R*)),8R*))-7-(2-((1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,4-二硫杂-7-氮杂螺[4.4]壬烷-8-羧酸|[8S-[7[R^^(R^^)],8R^^]]-7-[2-[[I-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,4-二硫-7-氮杂螺[4.4]壬-8-羧酸
螺普利名称
中文名：螺普利
英文名：(8S)-7-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylicacid
中文别名：斯匹诺利|(8S-(7(R*(R*)),8R*))-7-(2-((1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,4-二硫杂-7-氮杂螺[4.4]壬烷-8-羧酸|[8S-[7[R^^(R^^)],8R^^]]-7-[2-[[I-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,4-二硫-7-氮杂螺[4.4]壬-8-羧酸
英文别名：更多
螺普利生物活性
描述：Spirapril是一种有效的跨血脑屏障血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有降压活性。Spirapril与ACE竞争性结合,阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II。斯派瑞普是斯派瑞拉的口服活性前药,可用于研究高血压、充血性心力衰竭[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)
体内研究：Spirapril(喂食针；10mg/kg；3周)减少TGM123小鼠的酒精摄入,但不会减少TLM小鼠的酒精消耗[2]。Spirapril显示,接受治疗的小鼠脑膜ACE活性降低40.2%[2]。在实验中,Spirapril可以穿过血脑屏障并抑制转基因效应[2]。Spirapril可预防自发性高血压大鼠左心室肥厚,减少心肌损伤并促进血管生成[3]。
参考文献：
[1].NobleS,SorkinEM.Spirapril.Apreliminaryreviewofitspharmacologyandtherapeuticefficacyinthetreatmentofhypertension.Drugs.1995May;49(5):750-66.
[2].MaulB,etal.AlcoholconsumptioniscontrolledbyangiotensinII.FASEBJ.2001Jul;15(9):1640-2.
[3].OlivettiG,etal.Spiraprilpreventsleftventricularhypertrophy,decreasesmyocardialdamageandpromotesangiogenesisinspontaneouslyhypertensiverats.JCardiovascPharmacol.1993Mar;21(3):362-70.
螺普利物理化学性质
密度：1.32g/cm3
沸点：697.8ºCat760mmHg
分子式：C22H30N2O5S2
分子量：466.61400
闪点：375.8ºC
精确质量：466.16000
PSA：146.54000
LogP：2.71960
折射率：1.621
储存条件：-20°C
分子结构：
1、摩尔折射率：123.88
2、摩尔体积（cm3/mol）：351.9
3、等张比容（90.2K）：988.2
4、表面张力（dyne/cm）：62.1
5、极化率（10-24cm3）：49.11
螺普利毒性和生态
：
螺普利毒性英文版
螺普利合成线路
螺普利制备
化合物(I)和乙二硫醇，在含对甲苯磺酸的乙酸中反应，得到化合物(Ⅱ)。再经溴化氢-乙酸脱去保护基，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)缩合，生成物(V)再经水解，得到化合物(Ⅵ)。然后经溴化氢-乙酸脱去保护基，得到化合物(Ⅶ)。最后和2-氧-4-苯基丁酸乙酯，在氰三氢硼钠存在下，进行还原烷化，得到螺普利。
螺普利英文别名
：Renormax
：Spirapril[INN:BAN]
：Espirapril[Spanish]
：Setrilan
：Spirapril(INN)
：Notestablished
：Spiraprilum[Latin]
：Sandopril
：Spirapril
螺普利重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
LuoPuLi
螺普利
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
