马普替林
马普替林
常用名:马普替林
CAS号:10262-69-8
英文名:Maprotiline
中文别名:N-甲基-9,10-桥亚乙基蒽-9(10H)-丙胺|吗丙啶
马普替林名称
中文名:马普替林
英文名:maprotiline
中文别名:N-甲基-9,10-桥亚乙基蒽-9(10H)-丙胺|吗丙啶
英文别名:更多
马普替林生物活性
描述:马普替林是一种高选择性去甲肾上腺素能再摄取阻断剂,具有很强的抗抑郁疗效。马普替林通过靶向ERK信号通路和CRABP1诱导癌细胞凋亡。马普替尼抑制细胞增殖和转移,具有抗癌作用[1][2]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>神经疾病
体外研究:马普替林(10μM)增强肝癌细胞对索拉非尼(2μM)的敏感性并诱导凋亡[2]。马普替林(0、10或20μM,72小时)作用于ERK途径,并抑制HepG2和Huh7细胞中SREBP2的磷酸化[2]。马普替林可能靶向CRABP1并调节HCC细胞中胆固醇的生物合成[2]。细胞侵袭实验[2]细胞系:人肝癌细胞系Huh7和HepG2浓度:0、10、20μM孵育时间:24小时结果:抑制肝癌细胞迁移,抑制上皮-间充质转化。细胞活性测定[2]细胞系:人肝癌细胞系Huh7和HepG2浓度:0、10、20μM孵育时间:0、24、48、72、96、120小时结果:触发细胞凋亡,并以剂量和时间依赖性方式抑制Huh7细胞和HepG1细胞的活性。WesternBlot分析[2]细胞系:人肝癌细胞系Huh7和HepG2浓度:0、10、20μM孵育时间:72小时结果:抑制肝癌细胞胆固醇生物合成。
体内研究:马普替林(腹腔注射;3、10或30mg/kg)与合成大麻素WIN55212-2结合,有效减少神经病理性疼痛[1]。马普替林(腹腔注射;0、20或40mg/kg;每周两次;3周)对器官、免疫系统和造血功能显示低毒副作用[2]。马普替林(腹腔注射;0、20或40mg/kg;每周两次;3周)通过与CRABP1相互作用抑制胆固醇生物合成,抑制肝癌细胞的生长和转移[2]。动物模型:雄性Balb-c小鼠(25-30g)[1]剂量:3、10、30mg/kg给药:腹腔注射;治疗30分钟后评估结果:神经病变小鼠疼痛相关行为减弱。动物模型:裸鼠(BALB/Cnu/nu,4-6周龄,雌性)[2]剂量:40mg/kg给药:腹腔注射;一周两次3周结果:降低血清和肿瘤中的胆固醇水平,抑制Huh7衍生肿瘤异种移植物的生长,无明显毒性作用。
参考文献:
[1].GunduzO,etal.Analysisoftheanti-allodyniceffectsofcombinationofasyntheticcannabinoidandaselectivenoradrenalinere-uptakeinhibitorinnerveinjury-inducedneuropathicmice.EurJPain.2016Mar.20(3):465-71.
[2].ZhengC,etal.MaprotilineSuppressesCholesterolBiosynthesisandHepatocellularCarcinomaProgressionThroughDirectTargetingofCRABP1.FrontPharmacol.2021May20.12:689767.
马普替林物理化学性质
密度:1.08g/cm3
沸点:399.6ºCat760mmHg
分子式:C20H23N
分子量:277.40300
闪点:187.7ºC
精确质量:277.18300
PSA:12.03000
LogP:4.60230
蒸汽压:1.35E-06mmHgat25°C
折射率:1.599
储存条件:
密封于阴凉干燥处。
稳定性:
遵照规格使用和储存则不会分解。
分子结构:
1、摩尔折射率:87.77
2、摩尔体积(cm3/mol):256.7
3、等张比容(90.2K):670.3
4、表面张力(dyne/cm):46.4
5、极化率(10-24cm3):34.79
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.6
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:1
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积12
7.重原子数量:21
8.表面电荷:0
9.复杂度:339
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:白色结晶性粉末
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用4.熔点(ºC):92-94
5.沸点(ºC,常压):230-232
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:易溶于氯仿,稍溶于甲醇、乙醇、冰醋酸,难溶于水、仲丁醇,几乎不溶于乙酸乙酯、石油醚。
马普替林毒性和生态
:
马普替林毒理学数据:
毒性:小鼠口服LD50为480mg/kg,大鼠为1250mg/kg。
马普替林生态学数据:
该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。
马普替林毒性英文版
马普替林安全信息
危险品运输编码:3249
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
海关编码:2921499090
马普替林制备
由β-(9-蒽基)丙酸经还原得9-(3-羟基丙基)蒽,经氯代后与甲胺缩合得β[(9-蒽基)丙基]甲胺,然后与乙烯缩合制得麦普替林。
马普替林海关
海关编码:2921499090
中文概述:2921499090其他芳香单胺及衍生物及它们的盐.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2921499090otheraromaticmonoaminesandtheirderivatives;saltsthereofVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%
马普替林英文别名
:3-(9,10-Dihydro-9,10-ethanoanthracen-9-yl)-N-methylpropan-1-amine
:Deprilept
:Dibencycladine
:N-methyl-9,10-ethanoanthracene-9(10H)-propanamine
:Maprotilina
:Maprotylina[Polish]
:Maprotilinum
:MFCD00661057
:Maprotilin
:Maprotilinum[INN-Latin]
:EINECS233-599-4
:9-[3-(methylamino)propyl]-9,10-dihydro-9,10-ethanoanthracene
:Maprotilina[INN-Spanish]
:Maprotylina
:[14C]-Maprotiline
马普替林重点介绍
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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。
MaPuTiLin
馬普替林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: