兰考韦泰
兰考韦泰
常用名:兰考韦泰
CAS号:1391-36-2
英文名:Duramycin
中文别名:杜拉霉素
兰考韦泰名称
中文名:兰考韦泰
英文名:Duramycin
中文别名:杜拉霉素
英文别名:更多
兰考韦泰生物活性
描述:Duramycin(Moli1901;Lancovutide)是一种衍生自肉桂链霉菌的环肽羊毛硫抗生素。Duramycin可刺激气道上皮中的氯化物分泌,并可用于囊性纤维化的研究。Duramycin与磷脂酰乙醇胺(PE)相互作用并具有抗菌,抗病毒作用。
相关类别:信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:杜拉霉素确实在较窄的浓度范围(约1μM)内刺激囊性纤维化支气管上皮细胞(CFBE)的Cl-流出。然而,100μM和250μM的杜拉霉素抑制循环流化床细胞的Cl-外排。16HBE细胞中[Ca2+]i增加3μM杜拉霉素,但1μM杜拉霉素后下降,CFBE细胞中[1]杜拉霉素增加3μM杜拉霉素。杜拉霉素影响蛋白-脂质相互作用,损害蛋白移位,诱导脂质囊泡聚集,抑制肌浆网对ATP依赖的Ca2+摄取[1]。
体内研究:【68Ga】诺达加杜拉霉素作为正电子发射断层显像(PET)细胞死亡示踪剂用于全身化疗所致器官毒性检测的评价。在静脉注射[68Ga]NODAGA杜拉霉素2小时后,分析未经治疗和阿霉素、丁磺胺和顺铂治疗的小鼠的器官摄取。【68Ga】NODAGA-Duramycin-PET/CT成功地应用于小鼠化疗所致器官毒性的无创检测,具有较高的敏感性[3]。
参考文献:
[1].OliynykI,etal.Effectofduramycinonchloridetransportandintracellularcalciumconcentrationincysticfibrosisandnon-cysticfibrosisepithelia.APMIS.2010Dec;118(12):982-90.
[2].HuoL,etal.InsightsintotheBiosynthesisofDuramycin.ApplEnvironMicrobiol.2017Jan17;83(3).pii:e02698-16.
[3].RixA,etal.AssessmentofChemotherapy-InducedOrganDamagewithGa-68LabeledDuramycin.MolImagingBiol.2019Aug8.
兰考韦泰物理化学性质
密度:1.0238(roughestimate)
熔点:271-273ºC
分子式:C89H125N23O25S3
分子量:1999.25000
精确质量:1997.82000
PSA:835.99000
折射率:1.6680(estimate)
储存条件:2-8°C
水溶解性:0.1MHCl:soluble10mg/mL
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):-9.2
2.氢键供体数量:25
3.氢键受体数量:31
4.可旋转化学键数量:25
5.互变异构体数量:1001
6.拓扑分子极性表面积:850
7.重原子数量:140
8.表面电荷:0
9.复杂度:4340
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:16
12.不确定原子立构中心数量:3
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
兰考韦泰毒性和生态
:
兰考韦泰毒性英文版
兰考韦泰安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
RTECS号:BV7100000
兰考韦泰文献30
更多文献:Stimulationofsodiumtransportbyduramycininculturedhumancolonicepithelia.
J.Pharmacol.Exp.Ther.259,1050,(1991)
Effectsoftwopeptideantibiotics,duramycinandRo09-0198,oniontransportinculturedhumancolonicepitheliawereinvestigated.Bothpeptidesactedontheapicalfaceofepithelialmonolayers,c…
:
:Upregulatedfunctionofmitochondria-associatedERmembranesinAlzheimerdisease.
EMBOJ.31,4106-23,(2012)
Alzheimerdisease(AD)isassociatedwithaberrantprocessingoftheamyloidprecursorprotein(APP)byγ-secretase,viaanunknownmechanism.Werecentlyshowedthatpresenilin-1and-2,thecatalyti…
:
:Phosphatidylethanolamineisexternalizedatthesurfaceofmicroparticles.
Biochim.Biophys.Acta1821(12),1501-7,(2012)
Microparticles(MPs)aremembrane-boundvesiclesshednormallyorasaresultofvarious(pathological)stimuli.MPscontainawealthofbio-activemacromolecules.Aminophospholipidphosphatidylserine…
:
兰考韦泰英文别名
:UNII-BPR0F3X56H
:Lancovutide[INN]
:Ancovenin,2-L-lysine-6-(3-aminoalanine)-10-L-phenylalanine-12-L-phenylalanine-13-L-valine-15-(erythro-3-hydroxy-L-asparticacid)-,cyclic6-19)-imine
:Leucopeptin
:LANCOVUTIDE
兰考韦泰重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应,是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和,是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
LanKaoWeiTai
蘭考韋泰
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: