坦姆沙韦
坦姆沙韦
常用名：坦姆沙韦
CAS号：701213-36-7
英文名：BMS-626529
中文别名：N/A
坦姆沙韦名称
中文名：坦姆沙韦
英文名：1-(4-benzoylpiperazin-1-yl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]ethane-1,2-dione
英文别名：更多
坦姆沙韦生物活性
描述：BMS-626529是一种HIV-1gp120抑制剂,抑制其结合到CD4+T细胞。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点：
HIV-1[1]
体外研究：BMS-626529对绝大多数病毒分离株具有2,000nM。在来自不同人组织的几种细胞类型中检查BMS-626529的细胞毒性谱。在MT-2(T淋巴细胞),HEK293(肾),HEp-2(喉),HepG2(肝),HeLa(子宫颈),HCT116(结肠直肠),MCF-7(乳腺)中观察到>200μM的CC50值培养3或6天后测量SK-N-MC(神经上皮),HOS(骨),H292(肺)和MDBK(牛肾)细胞。在培养6天后,分别在T细胞系PM1和PBMC中获得105和192μM的CC50值。这些结果表明BMS-626529在细胞培养中表现出低细胞毒性[1]。BMS-626529对一组临床分离株具有广谱抗病毒活性,50％抑制浓度(IC50)从亚纳摩尔水平到>0.1μM[2]。
激酶实验：MicroBioSpin6柱用于测量[3H]BMS-488043或[3H]BMS-626529与gp120的结合。使含有25mMTris-HCl（pH7.5），125mMNaCl，50nMgp120JRFL和[3H]BMS-488043或[3H]BMS-626529的系列稀释液的结合溶液（30μL）平衡，然后吸附至MicroBioSpin6色谱柱。将柱离心（~14,000rpm）5分钟，收集洗脱液，用闪烁计数器测定放射性。为了测量解离动力学，将150nM[3H]BMS-626529或90nM[3H]BMS-488043与60nMgp120在环境温度下孵育1小时以实现平衡结合，然后大摩尔过量（14倍）加入可溶性CD4蛋白以驱动解离。以指定的时间间隔取出等分试样，吸附到离心柱上，并离心，并对洗脱液中的放射性进行定量。比较来自具有和不具有可溶性CD4攻击的平行样品的氚信号允许测定结合的化合物百分比[1]。
细胞实验：在连续稀释的BMS-626529存在下进行细胞毒性测定长达6天，并使用XTT测定法定量细胞活力。为了确定CC50值（杀死50％细胞所需的药物浓度），最初以0.1×106个细胞/mL的密度接种实验室适应的外周血单核细胞（PBMC）。在没有化合物的情况下，6天后细胞密度通常达到1×106到1.2×106/mL[1]。
参考文献：
[1].Nowicka-SansB,etal.InvitroantiviralcharacteristicsofHIV-1attachmentinhibitorBMS-626529,theactivecomponentoftheprodrugBMS-663068.AntimicrobialAgentsandChemotherapy(2012),56(7),3498-3507.
[2].NettlesRE,etal.Pharmacodynamics,safety,andpharmacokineticsofBMS-663068,anoralHIV-1attachmentinhibitorinHIV-1-infectedsubjects.JInfectDis.2012Oct1;206(7):1002-11.
坦姆沙韦物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：787.6±70.0°Cat760mmHg
分子式：C24H23N7O4
分子量：473.484
闪点：430.1±35.7°C
精确质量：473.181152
PSA：126.31000
LogP：-1.49
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.722
储存条件：-20°C，密闭，干燥
坦姆沙韦合成线路
：
-2-(4-甲氧基-7-(3-…
701214-00-8
1-苯甲酰基哌嗪盐酸盐
56227-55-5
~81%
坦姆沙韦
701213-36-7
：文献：Bristol-MyersSquibbCompanyPatent:US2006/293304A1,2006;Locationinpatent:Page/Pagecolumn32-33;
：
2-(4-甲氧基-7-(3-甲…
676491-47-7
1-苯甲酰基哌嗪盐酸盐
56227-55-5
~75%
坦姆沙韦
701213-36-7
：文献：Ueda,Yasutsugu;Connolly,TimothyP.;Kadow,JohnF.;Meanwell,NicholasA.;Wang,Tao;Chen,Chung-PinH.;Yeung,Kap-Sun;Zhang,Zhongxing;Leahy,DavidKenneth;Pack,ShawnK.;Soundararajan,Nachimuthu;Sirard,Pierre;Levesque,Kathia;Thoraval,DominiquePatent:US2005/209246A1,2005;Locationinpatent:Page/Pagecolumn29;
坦姆沙韦英文别名
：UNII-4B6J53W8N3
：1,2-Ethanedione,1-(4-benzoyl-1-piperazinyl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-
：1-(4-benzoylpiperazin-1-yl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]ethane-1,2-dione
：1-benzoyl-4-[2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-1,2-dioxoethyl]-piperazine
：1-(4-Benzoyl-1-piperazinyl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-1,2-ethanedione
：BMS-626529
：Piperazine,1-benzoyl-4-[2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-1,2-dioxoethyl]-
：Piperazine,1-benzoyl-4-[2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-1,2-dioxoethyl]
：Temsavir
：CS-0938
：1-(4-benzoyl-piperazin-1-yl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-[1,2,4]triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]-ethane-1,2-dione
：BMS626529
坦姆沙韦重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
TanMuShaWei
坦姆沙韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
