木利替尼
木利替尼
常用名：木利替尼
CAS号：366017-09-6
英文名：Mubritinib
中文别名：1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑|莫立替尼
木利替尼名称
中文名：木利替尼
英文名：4-[[4-[4-(triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-1,3-oxazole
中文别名：1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑|莫立替尼
英文别名：更多
木利替尼生物活性
描述：Mubritinib(TAK-165)是有效,选择性的EGFR2/HER2抑制剂,IC50值为6nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
HER2:6nM(IC50)
体外研究：TAK-165特异性抑制HER2酪氨酸激酶,IC50为6nM,不会抑制其他类型的酪氨酸激酶,最高可达25000nM。TAK-165在HER2强表达细胞(BT474乳腺癌细胞系)中抑制HER2磷酸化及其下游Akt和MAPK。TAK-165的灵敏度取决于每种细胞系的HER2水平。特别是,过表达HER2的BT474细胞高度敏感(IC50=0.005μM),表达HER2的PC-3细胞非常弱(IC50=4.62μM)。但是,过表达EGFR的HT1376和ACHN细胞显示出高IC50(IC50>25μM)[1]。
体内研究：在异种移植模型中,用TAK-165处理显着抑制UMUC-3,ACHN和LN-REC4的生长。治疗14天后的抗肿瘤效果分别为UMUC3,ACHN和LN-REC4的22.9％,26.0％和26.5％[1]。
细胞实验：用各种浓度的TAK-165处理细胞72小时。孵育期后，计数细胞。IC50值由响应的最小二乘线性回归产生的剂量-反应曲线计算[1]。
动物实验：小鼠：UMUC-3和LN-REC4细胞植入50％Matrigel溶液。在LN-REC4和UMUC-3细胞中肿瘤体积达到200-300mm3并且在ACHN中达到100-200mm3时，用载体（对照）或10或20mg/kg每天口服处理小鼠两次，持续14天。TAK-165的一天。在针对UMUC-3的赫赛汀研究中，治疗包括每周两次腹膜内注射20mg/kg赫赛汀在PBS中2周。通过电子卡尺测量肿瘤直径在二维中评估肿瘤生长，并计算肿瘤体积[1]。
参考文献：
[1].NagasawaJ,etal.NovelHER2selectivetyrosinekinaseinhibitor,TAK-165,inhibitsbladder,kidneyandandrogen-independentprostatecancerinvitroandinvivo.IntJUrol.2006May;13(5):587-92.
木利替尼物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：620.9±65.0°Cat760mmHg
熔点：158.0to162.0°C
分子式：C25H23F3N4O2
分子量：468.471
闪点：329.3±34.3°C
精确质量：468.177307
PSA：65.97000
LogP：5.91
外观性状：固体;WhitetoGraytoBrownpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.578
储存条件：Storeat+4°C
木利替尼安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
木利替尼英文别名
：Mubritinib(TAK165)
：UNII-V734AZP9BR
：1-(4-{4-[(2-{(E)-2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]vinyl}-1,3-oxazol-4-yl)methoxy]phenyl}butyl)-1H-1,2,3-triazole
：Mubritinib,TAK165,TAK165
：Oxazole,4-[[4-[4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-
：(E)-1-(4-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazol-4-yl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole
：TAK165
：Mubritinib
：cc-594
：1H-1,2,3-triazole,1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-
：S2216_Selleck
木利替尼重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）
MuLiTiNi
木利替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
