雷佐生
雷佐生
常用名:雷佐生
CAS号:21416-87-5
英文名:razoxane
中文别名:(±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷|拉唑沙
雷佐生名称
中文名:雷佐生
英文名:razoxane
中文别名:(±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷|拉唑沙
英文别名:更多
雷佐生物理化学性质
密度:1.2576(roughestimate)
沸点:882.3ºCat760mmHg
熔点:193ºC
分子式:C11H16N4O4
分子量:268.26900
闪点:487.4ºC
精确质量:268.11700
PSA:98.82000
蒸汽压:1.08E-31mmHgat25°C
折射率:1.6081(estimate)
稳定性:
(+)-构(Dexrazoxane):[24584-09-6]。从含水甲醇-乙醚结晶,熔点193℃。[α]D+11.35°(C=5,二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml):10~12(水),35~43(0.1mol/L盐酸),25~34(0.1mol/L氢氧化钠),6.7~10(10%乙醇),1(甲醇),7.1~10[水-二甲基甲酰胺(1:1)],9.7~14.5[0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液(Ph值4)],8.7~13[0.1mol/L硼酸缓冲液(Ph值9)]。
分子结构:
1、摩尔折射率:63.12
2、摩尔体积(cm3/mol):201.2
3、等张比容(90.2K):539.3
4、表面张力(dyne/cm):51.6
5、极化率(10-24cm3):25.02
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):-1.4
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:25
6.拓扑分子极性表面积98.8
7.重原子数量:19
8.表面电荷:0
9.复杂度:404
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦。
2.熔点:233-234℃(分解),熔点237-239℃。
3.溶解度:.可溶于热水,难溶于水或乙醇。
雷佐生毒性和生态
:
雷佐生毒性英文版
雷佐生制备
1.100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺,在氮气保护下,于100~110℃共热1h,再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下,于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇,在冰箱中放置过夜。过滤,用甲醇洗,在65℃下真空干燥,得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶,收率70%,熔点237~239℃。
2.在反应瓶中加入1,2-丙二胺四乙酸(1,2-diaminopropane-N,N,N,N-tetraaceticacid)100g(0.326mol)和甲酰胺NH2COH400ml(10.01mol),搅拌混合,于N2保护下在100~110ºC搅拌反应1h,再升温至150~155ºC,在该温度下搅拌反应4h.棕色反应液于80~90ºC下减压蒸除溶剂,剩余物加入甲醇120ml,置于冰箱中过夜.析出结晶,过滤,滤饼用甲醇洗,65ºC下真空干燥,得雷佐生淡米黄色结晶62g,收率70%,mp237~239ºC.
雷佐生英文别名
:Zinecard
:ICRF-187
:Propane,(.+-.)-1,2-bis(3,5-dioxopiperazin-1-yl)-
:ICRF-159
:ICRF
:Eucardion
:Razoxane
:Razoxin
雷佐生重点介绍
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原料药,通俗点讲就是药品的原材料,原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药,所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
LeiZuoSheng
雷佐生
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: