尼美舒利

尼美舒利名称

中文名：尼美舒利
英文名：nimesulide
中文别名：N-(4-硝基-2-苯氧苯基)甲烷磺酰胺|二盐酸西替利嗪|4-硝基-2-苯氧基甲烷磺酰苯胺|尼美舒利/N-(4-硝基-2-苯氧基)甲基磺酰胺
英文别名：更多

尼美舒利生物活性

描述：Nimesulide是一种有选择性的COX-2抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50值为70nM-70μM,但对COX-1的作用弱,IC50值>100μM；Nimesulide具有抗炎、止痛、解热的作用。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：

COX-2:0.07-70μM(IC50)

体外研究：尼美舒利是一种选择性COX-2抑制剂,IC50为70nM-70μM,呈时间依赖性,但对COX-1的影响较小(IC50>100μM)[1]。尼美舒利(10μM)有效降低子宫内膜癌细胞中的VEGF,并且对正常细胞中的VEGF没有影响。尼美舒利(10和50μM)显着降低正常细胞中的MCP-1水平,并且在癌细胞中也观察到10μM的这种效应。此外,尼美舒利(50μM)有效影响正常细胞中的IL-8水平,但不会导致癌细胞发生变化[3]。
体内研究：尼美舒利(3和10mg/kg,ip)有效阻断腹腔注射LPS诱导的大鼠发热。尼美舒利(3mg/kg,ip)有效地降低由IL-1β,IL-6或TNF-α诱导的发热反应,但不能阻止由花生四烯酸诱导的发热反应的初始升高。尼美舒利还显着降低LPS刺激动物脑脊液中PGE2水平和PGF2α水平,并抑制血浆TNF-α升高97％[2]。
细胞实验：用无菌巴斯德吸管小心地移出5×105个活细胞，转移到新的烧瓶中并与两种不同剂量的尼美舒利（10和50μM）一起孵育另外24小时。不同剂量的尼美舒利的孵育重复三次。然后收集培养物上清液并以小等分试样储存在-70℃直至研究。使用商业试剂盒通过夹心定量酶免疫测定（ELISA）测定VEGF，MCP-1和IL-8浓度[3]。
动物实验：大鼠[2]在最初的实验中，大鼠经腹膜内注射1,3或10毫克/千克剂量的尼美舒利，用5％的cremophor载体稀释，或2毫克/千克的吲哚美辛稀释在三（羟甲基）中进行预处理在ip注射LPS（50μg/kg）之前30分钟，-氨基甲烷-HCl（TRIS），pH8.2。对照动物接受适当的载体加盐水（1mL/200g，ip）。选择3mg/kg尼美舒利的剂量用于剩余的实验。在另一组实验中，在icv注射前30分钟（2μL，1分钟）腹膜内注射尼美舒利（3mg/kg）或吲哚美辛（2mg/kg），在适当的载体中稀释，预处理大鼠。IL-1β（3.12ng），IL-6（300ng），TNF-α（250ng），花生四烯酸（50μg），MIP-1α（500ng），PGE2（250ng），PGF2α（250ng）），CRF（2μg）或ET-1（1pmol）。对照动物接受适当的载体（1mL/200g，ip）和无菌盐水（2μL，1分钟，icv）。所有药物都在上午10:00到11:00之间注射，以避免昼夜节律变化[2]。
参考文献：

[1].VagoT,etal.EffectofnimesulideactiontimedependenceonselectivitytowardsprostaglandinG/Hsynthase/cyclooxygenaseactivity.Arzneimittelforschung.1995Oct;45(10):1096-8.

[2].WernerMF,etal.Nimesulide-inducedantipyresisinratsinvolvesbothcyclooxygenase-dependentandindependentmechanisms.EurJPharmacol.2006Aug14;543(1-3):181-9.

[3].GençS,etal.TheeffectofCOX-2inhibitor,nimesulide,onangiogeneticfactorsinprimaryendometrialcarcinomacellculture.ClinExpMed.2007Mar;7(1):6-10.

尼美舒利物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：442.0±55.0°Cat760mmHg
熔点：140-146°C
分子式：C13H12N2O5S
分子量：308.310
闪点：221.1±31.5°C
精确质量：308.046692
PSA：109.60000
LogP：3.79
外观性状：黄色针状晶体
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.638
储存条件：

密闭于阴凉干燥环境中

稳定性：

遵照规定使用和储存则不会分解。

水溶解性：可溶于：二甲基甲酰胺
分子结构：

1、摩尔折射率：76.32

2、摩尔体积（cm3/mol）：212.3

3、等张比容（90.2K）：595.9

4、表面张力（dyne/cm）：62.0

5、极化率（10-24cm3）：30.25

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积110

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:450

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：从乙醇得淡褐色结晶，无臭无味。

2.密度（g/mL,25/4℃）：1.11

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：143-144.5

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：易溶于氯仿、二氯甲烷或氢氧化钠水溶液。

尼美舒利MSDS

：尼美舒利

模块1.化学品
产品名称：Nimesulide

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第3级
生殖毒性第2级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词危险
　危险描述吞咽会中毒。
怀疑会损害生育能力或胎儿
　防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施]食入：立即呼叫解毒中心/医生。
如接触到或相关接触：求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：尼美舒利
百分比：>98.0%(HPLC)(T)
CAS编码：51803-78-2
尼美舒利

模块3.成分/组成信息
俗名：N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
分子式：C13H12N2O5S

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入：立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免所有部位的接触！
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。
尼美舒利

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：微浅黄色-黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：150°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]
溶于：二甲基甲酰胺
log水分配系数=-5.23

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx),硫氧化物

模块11.毒理学信息
急性毒性：orl-ratLD50:200mg/kg
ipr-ratLD50:163mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：dnd-mus-orl210mg/kg/21D-I
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:PB0970000

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：-5.23
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
尼美舒利

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：第1项毒害品。
UN编号：2811
正式运输名称：有毒固体,有机物,不另作详细说明
包装等级：III

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16-其他信息
N/A

尼美舒利毒性和生态

：

尼美舒利生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

尼美舒利毒性英文版

尼美舒利安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：S36
危险品运输编码：UN28116.1/PG3
WGK德国：3
RTECS号：PB0970000
包装等级：III

尼美舒利制备

溴化苯经硝化生成邻硝基溴化苯，和苯酚钠进行亲核取代反应，生成二苯醚衍生物，经Ｒａｎｅｙ镍催化氢化还原硝基为氨基，甲磺酰氯及有机碱存在下进行磺酰化，经硝化得到尼美舒利。

尼美舒利文献64

更多文献：DevelopmentofaSPE-UHPLC-MS/MSmethodologyforthedeterminationofnon-steroidalanti-inflammatoryandanalgesicpharmaceuticalsinseawater.

J.Pharm.Biomed.Anal.106,61-70,(2015)

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：Assessmentofnon-steroidalanti-inflammatoryandanalgesicpharmaceuticalsinseawatersofNorthofPortugal:occurrenceandenvironmentalrisk.

Sci.TotalEnviron.508,240-50,(2015)

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：Factorsinfluencingcrystalgrowthratesfromundercooledliquidsofpharmaceuticalcompounds.

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Amorphousformsofdrugsareincreasinglybeingusedtodeliverpoorlywater-solublecompounds.Therefore,understandingthemagnitudeandoriginofdifferencesincrystallizationkineticsishighlyi…

：

尼美舒利英文别名

：N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
：N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamideNimesulide
：EINECS257-431-4
：AULIN
：N-(2-phenoxy-4-nitrophenyl)methanesulfonamide
：Nimepast
：Mesulid
：Flogovital
：Methanesulfonamide,N-(4-nitro-2-phenoxyphenyl)-
：Sulidene
：Antifloxil
：Nimed
：4-nitro-2-phenoxymethanesulfonanilide
：Nisulid
：Guaxan
：R-805
：Nimesulide
：N-(4-Nitro-2-phenoxy-phenyl)-methanesulfonamide
：MFCD00079470

尼美舒利重点介绍

【尼美舒利】凯途网尼美舒利CAS号：51803-78-2，尼美舒利MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询尼美舒利。

抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。

NiMeiShuLi

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