吡柔比星

吡柔比星名称

中文名：吡柔比星
英文名：Pirarubicin
英文别名：更多

吡柔比星生物活性

描述：Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶II(topoisomeraseII)的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：

TopoisomeraseII

体外研究：吡柔比星是一种拓扑异构酶II抑制剂[1]。吡柔比星显示出对M5076和Ehrlich细胞的抑制活性,IC50分别为0.366和0.078μM。Pirarubicin对M5076细胞的细胞毒性低于Ehrlich细胞,这是由于M5076细胞中拓扑异构酶II的表达低于Ehrlich细胞[2]。吡柔比星(2.5,5,10μg/mL)在膀胱癌(T24,EJ,5637,J82和UM-UC-3)细胞中以剂量依赖性方式显着诱导自噬。此外,吡柔比星(5μg/mL)通过抑制膀胱癌细胞中的mTOR/p70S6K/4E-BP1诱导细胞凋亡,并通过抑制自噬来增强这种作用[3]。
体内研究：与急性心脏毒性大鼠对照组相比,吡柔比星(18mg/kg,iv)显着升高血清BNP,CK-MB,CTnT,LDH和MDA水平。在急性心脏毒性模型中,吡柔比星还可降低心率,抑制R波电压,延长QT间期[4]。
细胞实验：MTS用于分析细胞存活。简而言之，将细胞以每孔2×103个细胞一式三份接种在96孔板中，并在生长培养基中培养。然后用不同浓度的吡柔比星（2.5μg/mL，5μg/mL，10μg/mL）处理细胞24小时。加入MTS试剂（5mg/mL）并在37℃下孵育4小时。使用酶标仪在490nm处监测吸光度[3]。
动物实验：通过尾静脉注射单次剂量18mg/kg吡柔比星建立急性心脏毒性模型。将36只大鼠随机分成6组：正常对照，心脏损伤（THP）模型，右雷佐生（180mg/kg），低剂量芦丁（25mg/kg），中剂量芦丁（50mg/kg）和高剂量芦丁（100毫克/千克）。在芦丁处理组中的大鼠通过管饲法施用不同剂量的芦丁和CMC-Na7天，并通过尾静脉注射施用单剂量的18mg/kg吡柔比星。右雷佐生处理组中的大鼠通过管饲法接受羧甲基纤维素钠（CMC-Na）六天。然后通过腹膜内注射给大鼠施用40mg/kg右雷佐生，并且在第7天通过尾静脉注射施用18mg/kg吡柔比星.THP模型组中的大鼠通过管饲法接受CMC-Na七天，然后接着吡柔比星18mg在第7天通过尾静脉注射/kg。正常对照组中的大鼠通过管饲法接受CMC-Na七天，然后在第7天通过尾静脉注射盐水[4]。
参考文献：

[1].TakigawaN,etal.CytotoxiceffectoftopoisomeraseIIinhibitorsagainstadriamycin-andetoposide-resistantsmallcelllungcancersublines.GanToKagakuRyoho.1993May;20(7):929-35.

[2].NagaiK,etal.RelationshipsbetweentheinvitrocytotoxicityandtransportcharacteristicsofpirarubicinanddoxorubicininM5076ovariansarcomacells,andcomparisonwiththoseinEhrlichascitescarcinomacells.CancerChemotherPharmacol.2002Mar;49(3):244-50.Epub2002Jan8.

[3].LiK,etal.Pirarubicininducesanautophagiccytoprotectiveresponsethroughsuppressionofthemammaliantargetofrapamycinsignalingpathwayinhumanbladdercancercells.BiochemBiophysResCommun.2015May1;460(2):380-5.

[4].WangYD,etal.Cardioprotectiveeffectsofrutininratsexposedtopirarubicintoxicity.JAsianNatProdRes.2017Oct27:1-13.

吡柔比星物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：834.7±65.0°Cat760mmHg
熔点：188-192ºC(dec.)
分子式：C32H37NO12
分子量：627.636
闪点：458.6±34.3°C
精确质量：627.231567
PSA：204.30000
LogP：3.85
外观性状：红色结晶粉末
蒸汽压：0.0±3.2mmHgat25°C
折射率：1.671
储存条件：

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8ºC保存。

稳定性：

远离氧化物。

分子结构：

1、摩尔折射率：154.55

2、摩尔体积（m3/mol）：413.3

3、等张比容（90.2K）：1247.4

4、表面张力（dyne/cm）：82.9

5、极化率（10-24cm3）：61.27

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.7

2、氢键供体数量：5

3、氢键受体数量：13

4、可旋转化学键数量：7

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：204

6、重原子数量：45

7、表面电荷：0

8、复杂度：1120

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：0

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：固体。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：188-192

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：易溶于水和甲醇，微溶于乙醇、氯仿，不溶于正己烷和乙醚。

吡柔比星毒性和生态

：

吡柔比星毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠（静脉）LD50：27,800μg/kg小鼠（未报到）LD50：14mg/kg

由于食盐的LD50是3,000mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

吡柔比星生态学数据:

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

吡柔比星毒性英文版

吡柔比星安全信息

危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S37/39
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：QI9296000

吡柔比星制备

由阿霉素和二氢吡喃合成的蒽环类抗肿瘤抗生素。

吡柔比星文献57

更多文献：Synthesisandtherapeuticeffectofstyrene-maleicacidcopolymer-conjugatedpirarubicin.

CancerSci.106(3),270-8,(2015)

Previously,wepreparedapirarubicin(THP)-encapsulatedmicellardrugusingstyrene-maleicacidcopolymer(SMA)asthedrugcarrier,inwhichactiveTHPwasnon-covalentlyencapsulated.Wehavenowd…

：
：Co-deliveryofPirarubicinandPaclitaxelbyHumanSerumAlbuminNanoparticlestoEnhanceAntitumorEffectandReduceSystemicToxicityinBreastCancers.

Mol.Pharm.12,4085-98,(2015)

Inourstudy,weaimedtodevelopacodeliverynanoparticulatesystemofpirarubicin(THP)andpaclitaxel(PTX)(Co-AN)usinghumanserumalbumintoimprovethetherapeuticeffectandreducesystemic…

：
：Porphyrin-adsorbedAllograftBone:APhotoactive,AntibiofilmSurface.

Clin.Orthop.Relat.Res.473,2865-73,(2015)

Allograftboneiscommonlyusedtoaugmentbonestock.Unfortunately,allograftispronetobacterialcontaminationandcurrentantimicrobialtherapiesareinadequate.Photoactivatedporphyrinscombat…

：

吡柔比星英文别名

：[8S-[8a,10a(S*)]]-10-[[3-Amino-2,3,6-trideoxy-4-O-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,12-naphthacenedione
：Pinorubicin
：(1S,3S)-3-Glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenyl3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranoside
：Therarubicin
：Tepirubicin
：5,12-Naphthacenedione,10-[[3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-,(8S,10S)-
：4'-O-TetrahydropyranylDoxorubicin
：Pirabucin
：(8S,10S)-10-((3-Amino-2,3,6-trideoxy-4-O-(2R-tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-8-glycoloyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione
：THP-Adriamycin
：MFCD00869742
：(1S,3S)-3,5,12-trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranoside
：1609rb
：(2''R)-4'-O-Tetrahydropyranyladriamycin
：(8S,10S)-10-[[3-Amino-2,3,6-trideoxy-4-O-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-8-glycoloyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,1-naphthacenedione
：Theprubicin
：1609-RB
：Therarubiein
：THP-ADM
：4'-O-Tetrahydropyranyladriamycin
：(1S,3S)-3-Glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranoside

吡柔比星重点介绍

【吡柔比星】凯途网吡柔比星CAS号：72496-41-4，吡柔比星MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询吡柔比星。

原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）

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