奥氮平

奥氮平名称

中文名：奥氮平
英文名：olanzapine
中文别名：奥兰扎平|2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂|2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-thieno[2,3-b][1,5]苯二氮
英文别名：更多

奥氮平生物活性

描述：Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>神经疾病
参考文献：

[1].CiprianiA,RendellJM,GeddesJ.Olanzapineinlong-termtreatmentforbipolardisorder.CochraneDatabaseSystRev.2009Jan21;(1):CD004367.doi:10.1002/14651858.

[2].MeeraNarasimhan,TravisOBruce,andPrakashMasand.Reviewofolanzapineinthemanagementofbipolardisorders.NeuropsychiatrDisTreat.2007October;3(5):579-587.

[3].VietaE.Olanzapineinbipolardisorder.ExpertOpinPharmacother.2004Jul;5(7):1613-9.

[4].BymasterFP,CalligaroDO,FalconeJFetal.Radioreceptorbindingprofileoftheatypicalantipsychoticolanzapine.Neuropsychopharmacology.1996Feb;14(2):87-96.

[5].MooreNA,TyeNC,AxtonMS,RisiusFC.Thebehavioralpharmacologyofolanzapine,anovel"atypical"antipsychoticagent.JPharmacolExpTher.1992Aug;262(2):545-51.

奥氮平物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：476.0±55.0°Cat760mmHg
熔点：195°C
分子式：C17H20N4S
分子量：312.432
闪点：241.7±31.5°C
精确质量：312.140869
PSA：59.11000
LogP：2.18
外观性状：淡黄色结晶粉末
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.709
储存条件：-20°CFreezer
分子结构：

1、摩尔折射率：92.15

2、摩尔体积（cm3/mol）：235.9

3、等张比容（90.2K）：633.7

4、表面张力（dyne/cm）：52.0

5、极化率（10-24cm3）：36.53

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.8

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积56.2

7.重原子数量:22

8.表面电荷:0

9.复杂度:543

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：从乙腈结晶。

2.熔点：195℃。

奥氮平MSDS

：奥氮平MSDS英文版

奥氮平安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319
警示性声明：P305+P351+P338
危害码(欧洲)：Xi,Xn,F
风险声明(欧洲)：36/38-36-20/21/22-11
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
WGK德国：3
海关编码：2934999090

奥氮平制备

1.4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂革盐酸盐和N-甲基哌嗪，在二甲亚砜和甲苯中，氮气保护下回流20h，得到奥氮平。

2.2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩的制备

在反应瓶中加入硫21.8g(0.68mol)、丙醛47.3g(0.81mol)和DMA135ml,搅拌溶解,5~10ºC滴加三乙胺57.6g(0.61mol),约30min加完,于18~20ºC搅拌1h.滴加丙二腈45g(0.68mol)的DMF90ml溶液,约1h加完,继续于15~20ºC搅拌反应1h.将反应液倾入冰水中,产生黄色沉淀,稍放置,过滤,水洗,干燥,得黄色固体2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩70g,收率74.6%,mp99~100ºC.

3.2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩的制备

在反应瓶中加入邻氯硝基苯28.2g(0.2mol)、2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩27.6g(0.2mol)、LiOH12.4g(0.3mol)和DMF150ml,于70ºC搅拌反应6h.冷却,倒入碎冰中,用二氯甲烷(500×3)提取,用2mol/L盐酸100ml洗,水(200ml×2)洗,无水MgSO4干燥,减压蒸除回收溶剂,剩余物用乙醇重结晶,得黄色结晶2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩35g,收率70%,mp99~101ºC.

4.2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐的制备

在反应瓶中加入乙醇600ml和2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩60g(0.23mol),于50ºC搅拌10min.于10min内加入二水氯化亚锡170g(0.75mol)的6mol/L盐酸500ml的溶液,搅拌回流1h.减压蒸除乙醇,自然冷却,析晶,过滤,用少量水洗滤饼,再用少量丙酮洗至呈黄色,抽干,干燥,得黄色固体2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐50g,收率82%,mp>250ºC.

5.奥氮平的合成

在反应瓶中加入2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐50g(0.19mol)、无水哌嗪200g(2.3mol)、DMSO250ml和甲苯250ml,搅拌溶解,搅拌回流20h.冷至50ºC,倾入冰水1000ml中,放置析晶,过滤,水洗,抽干,干燥,得黄色固体.将固体加到反应瓶中,再加入DMSO500ml、37%甲醛14.6g(0.18mol)和98%甲酸8.5g(0.18mol),于80ºC搅拌2h.倾入冰水中析晶,过滤,水洗,干燥得粗品奥氮平50g,用乙醇500ml重结晶,得奥氮平纯品40g,收率68%,mp193~195ºC.

奥氮平海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

奥氮平文献112

更多文献：Thestressstabilityofolanzapine:studiesofinteractionswithexcipientsinsolidstatepharmaceuticalformulations.

DrugDev.Ind.Pharm.41(3),502-14,(2015)

Stressstabilitytestingrepresentsanimportantpartofthedrugdevelopmentprocess.Itisusedasanimportanttoolfortheidentificationofdegradationproductsanddegradationpathways,aswell…

：
：Simpleandsensitivescreeningandquantitativedeterminationof88psychoactivedrugsandtheirmetabolitesinbloodthroughLC–MS/MS:Applicationonpostmortemsamples

J.Chromatogr.B.Analyt.Technol.Biomed.LifeSci.970,1-7,(2014)

•Theintroductionhasbeenmodified.•Morereferenceshavebeenaddedtothetext.•Limitationsofthemethodhavebeendiscussedmoreindetail.

：
：Olanzapineinhibitstheproliferationandinducesthedifferentiationofgliomastem-likecellsthroughmodulatingtheWntsignalingpathwayinvitro.

Eur.Rev.Med.Pharmacol.Sci.19,2406-15,(2015)

Olanzapine,aD2/5-HT2antagonist,isoftenusedasanatypicalantipsychoticdruginclinical.Previousresearchhasfounditsnewpharmacologicalinfluenceonenhancingthedifferentiationofneural…

：

奥氮平英文别名

：10H-thieno2,3-b1,5benzodiazepine,2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-
：Olanzapine
：2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
：2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
：2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-benzo[b]thieno[2,3-e][1,4]diazepine
：2-méthyl-4-(4-méthylpipérazin-1-yl)-10H-thiéno[2,3-b][1,5]benzodiazépine
：2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepineLY-170053
：Integrol
：Oltal
：Larmac
：ZYPREXA
：OLANZAPINEFORMI
：2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
：2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno2,3-b1,5benzodiazepine
：lanzac
：Oleanz
：10H-Thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine,2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-
：2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin
：Oliza
：MFCD00866702
：EINECS200-835-2

奥氮平重点介绍

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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。

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