溴隐亭

溴隐亭名称

中文名：溴隐亭
英文名：bromocriptine
英文别名：更多

溴隐亭生物活性

描述：溴隐亭是一种有效的多巴胺D2/D3受体激动剂,可将多巴胺D2受体与8.05±0.2的pKi结合。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：

pKi:8.05±0.2(dopamineD2receptor)[1]

体外研究：溴隐亭刺激pEC50为8.15±0.05的CHO细胞中表达的D2多巴胺受体[35S]-GTPγS结合[1]。溴隐亭也是脑一氧化氮合酶的强抑制剂。麦角生物碱溴隐亭(BKT)被发现是纯化神经型一氧化氮合酶(NOS)的强抑制剂(IC50=10±2μM),而它对诱导巨噬细胞NOS(IC50>100μM)的活性较差[2]。溴隐亭被发现可以抑制至少一种人类细胞色素P450酶的活性。溴隐亭是CYP3A4的有效抑制剂,其相互作用的IC50值为1.69μM[3]。
体内研究：与对照组相比,溴隐亭(多巴胺激动剂)治疗组(2mg/kg,i.p.)显示出显著的抗静止作用。当溴隐亭在最后一次7天MPE治疗30分钟后给药并接受FST时,与单独MPE治疗相比,该多巴胺能激动剂产生了显著的剂量依赖性增强MPE抗静止作用(200mg/kg,p.o.)。溴隐亭(多巴胺激动剂)治疗组(2mg/kg,i.p.)与对照组相比,不动时间显著减少。与单独使用MPE治疗相比,使用MPE(100和200mg/kg,p.o.)预处理7天后服用溴隐亭显示出MPE抗静止作用的显著和剂量依赖性增强[4]。与假手术组相比,腹腔内注射溴隐亭可使CCI-IoN组的疼痛评分显著降低,且呈剂量依赖性(0.1mg和1mg/Kg),且持续6小时。最高剂量的溴隐亭导致最高评分降低(P<0.01)。作为阳性对照,使用SKF8129(DR1激动剂)。与假手术(注射生理盐水)相比,腹腔内给药导致SMA评分无显著增加。与假手术(注射生理盐水)相比,脑池内注射溴隐亭可显著降低SMA评分。溴隐亭作用持续20分钟。腹腔注射溴隐亭可导致CCIIoN？+？的SMA评分显著降低,且呈剂量依赖性？6-OHDA损伤组与假手术组比较。其作用持续6小时。服用SKF81297可增加痛觉超敏评分。与假手术组(生理盐水注射大鼠)相比,脑池内注射溴隐亭可显著降低SMA评分,其作用持续30分钟[5]。
激酶实验：进行[35S]-GTPγS结合分析。细胞膜（25±75ug）在30°C下，在含有0.1mM二硫苏糖醇（DTT）和1uMGDP以及体积为0.9mL的药物的缓冲液B中培养30分钟。当添加[35S]-GTPγS（50±150pM，最终浓度）（在100uL缓冲液B中）以启动反应时，该预培养确保受试激动剂处于平衡状态。除非另有说明，否则将分析混合物再培养20分钟。通过快速过滤和结合放射性测定终止分析，如上述放射性配体结合分析所述。[35S]-GTPγS的总结合量小于添加量的20%[1]。
动物实验：小鼠[4]选用瑞士小鼠（20-25克），雌雄各半（共150只）。甲磺酸溴隐亭被用作多巴胺受体（D2）激动剂。氟哌啶醇用蒸馏水稀释，蒸馏水用于注射载体。甲磺酸溴隐亭溶于一滴冰醋酸中，并在蒸馏水中定容。Imipramine溶于0.9%生理盐水中。在强迫游泳试验（FST）和尾部悬吊试验（TST）中，给小鼠组服用氟哌啶醇（0.1mg/kg，i.p.）和甲磺酸溴隐亭（2mg/kg，i.p.），持续7天。阳性对照组给予伊米帕明（10mg/kg，p.o.）作为标准，持续7天。大鼠[5]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠（N=112275-325g）。6-OHDA注射两周后，使用面罩用2%氟烷对动物进行短暂麻醉（<3分钟），并接受池内给药溴隐亭（7μg/kg溶于5μL溶媒中）或单独给药溶媒（5μL0.9%生理盐水）。对于腹腔注射，我们使用溴隐亭（1mg/kg）和SKF81297（3mg/kg溶于0.9%生理盐水）浓度。恢复期（<2分钟）后，将大鼠置于观察区，由一名盲实验人员进行40分钟的周期测试。
参考文献：

[1].GardnerB,etal.AgonistactionatD2(long)dopaminereceptors:ligandbindingandfunctionalassays.BrJPharmacol.1998Jul;124(5):978-84.

[2].RenodonA,etal.Bromocriptineisastronginhibitorofbrainnitricoxidesynthase:possibleconsequencesfortheoriginofitstherapeuticeffects.FEBSLett.1997Apr7;406(1-2):33-6.

[3].WynaldaMA,etal.AssessmentofpotentialinteractionsbetweendopaminereceptoragonistsandvarioushumancytochromeP450enzymesusingasimpleinvitroinhibitionscreen.DrugMetabDispos.1997Oct;25(10):1211-4.

[4].RanaDG,etal.DopaminemediatedantidepressanteffectofMucunapruriensseedsinvariousexperimentalmodelsofdepression.Ayu.2014Jan;35(1):90-7.

[5].DiebW,etal.Nigrostriataldopaminergicdepletionincreasesstaticorofacialallodynia.JHeadachePain.2016;17:11.

溴隐亭物理化学性质

密度：1.52g/cm3
沸点：891.3ºCat760mmHg
分子式：C32H40BrN5O5
分子量：654.59400
闪点：492.8ºC
精确质量：653.22100
PSA：118.21000
LogP：3.39740
外观性状：白色结晶粉末
蒸汽压：4.15E-34mmHgat25°C
折射率：1.696
储存条件：库房通风干燥低温
分子结构：

1、摩尔折射率：165.35

2、摩尔体积（cm3/mol）：429.3

3、等张比容（90.2K）：1257.7

4、表面张力（dyne/cm）：73.6

5、极化率（10-24cm3）：65.55

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.8

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:8

6.拓扑分子极性表面积118

7.重原子数量:43

8.表面电荷:0

9.复杂度:1230

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:6

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1性状：白色结晶性粉末。

2熔点：215-218℃(分解)。

溴隐亭毒性和生态

：

溴隐亭毒性英文版

溴隐亭安全信息

危害码(欧洲)：Xn,Xi
风险声明(欧洲)：R20/21/22:Harmfulbyinhalation,incontactwithskinandifswallowed.
安全声明(欧洲)：S45

溴隐亭制备

由麦角隐亭和N-溴丁二酸亚胺反应得到。

溴隐亭英文别名

：Bromocryptine
：MFCD00870213
：Bromoergocryptine
：Bromergocryptine
：Bromoergocriptine
：Bromocriptinum
：Ergoset
：EINECS247-128-5
：Bromocriptin

溴隐亭重点介绍

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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。

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