PCSK9-IN-10
PCSK9-IN-10
常用名：PCSK9-IN-10
CAS号：368434-98-4
英文名：PCSK9-IN-10
中文别名：N/A
PCSK9-IN-10名称
英文名：PCSK9-IN-10
PCSK9-IN-10生物活性
描述：PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>Ser/Thr蛋白酶研究领域>>代谢疾病
体外研究：PCSK9-IN-10(化合物3s)(0、2.5、5、12.5、25µM；24小时)以剂量依赖性方式显著降低个人计算机9蛋白表达并增加低密度脂蛋白受体(低密度脂蛋白受体)的表达[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0-1000µM培养时间：24小时结果：显示出对HepG2的低细胞毒性。Western印迹分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0、2.5、5、12.5、25µM培养时间：24小时结果：PCSK9蛋白水平以剂量依赖性方式显著降低。
体内研究：PCSK9-IN-10(30mg/kg口服；每天一次,持续8.周)降低ApoEKO公司小鼠的总胆固醇(TC)和动脉粥样硬化斑块大小[1]。动物模型：八周龄雄性ApoEKO小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服。；结果：明显抑制肝脏和血清PCSK9含量,减少动脉粥样硬化斑块大小。
参考文献：
[1].QiaoMQ,etal.Structure-activityrelationshipandbiologicalevaluationofxanthinederivativesasPCSK9inhibitorsforthetreatmentofatherosclerosis.EurJMedChem.2022Dec26;247:115047.
PCSK9-IN-10物理化学性质
分子式：C18H23N5O4
分子量：373.41
PCSK9-IN-10重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
