酒石酸长春瑞滨

酒石酸长春瑞滨名称

中文名：酒石酸长春瑞滨
英文名：vinorelbineL-tartrate
中文别名：长春瑞宾双酒石酸盐|重酒石酸长春瑞滨
英文别名：更多

酒石酸长春瑞滨生物活性

描述：Vinorelbineditartrate是一种抗有丝分裂剂,能够抑制Hela细胞的增殖,IC50值为1.25nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
体外研究：长春瑞滨(0.5-5nM)在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50％(IC50)。浓度为8nM的长春瑞滨时,没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性(AD)和非依赖性(AI)前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI/CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。
体内研究：长春瑞滨治疗后,第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次(4只狗),第二次(1)或第六次(1)长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次,MTD为11.5mg/m2[4]。
动物实验：根据该研究的定义，将VRL1在0.9％NaCl中稀释至1.5mg/mL的浓度，并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天，最多4次治疗。在每周接受4次剂量后，猫有资格每2周继续接受VRL治疗。
参考文献：

[1].NganVK,etal.MechanismofmitoticblockandinhibitionofcellproliferationbythesemisyntheticVincaalkaloidsvinorelbineanditsnewerderivativevinflunine.MolPharmacol.2001Jul;60(1):225-32.

[2].LiuXM,etal.Uniqueinductionofp21(WAF1/CIP1)expressionbyvinorelbineinandrogen-independentprostatecancercells.BrJCancer.2003Oct20;89(8):1566-73.

[3].PoirierVJ,etal.Toxicity,dosage,andefficacyofvinorelbine(Navelbine)indogswithspontaneousneoplasia.JVetInternMed.2004Jul-Aug;18(4):536-9.

[4].PierroJA,etal.PhaseIclinicaltrialofvinorelbineintumor-bearingcats.JVetInternMed.2013Jul-Aug;27(4):943-8.

酒石酸长春瑞滨物理化学性质

密度：1.36g/cm3
熔点：181-183°C
分子式：C53H66N4O20
分子量：1079.106
精确质量：1078.427002
PSA：363.99000
LogP：0.44920
外观性状：白色至灰白色结晶粉末
折射率：1.675
储存条件：

密封、在2ºC-8ºC下保存

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

水溶解性：H2O:10 mg/mL
分子结构：

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：1078.427041Da

8、标称质量：1078Da

9、平均质量：1079.1059Da

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、氢键供体数量：10

3、氢键受体数量：23

4、可旋转化学键数量：16

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：364

7、重原子数量：77

8、表面电荷：0

9、复杂度：1820

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：11

12、不确定原子立构中心数量：1

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：3

更多：

1.性状：白色粉末

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：181-183

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：水：10mg/ml

酒石酸长春瑞滨毒性和生态

：

酒石酸长春瑞滨毒理学数据:

生殖毒性：受孕7-16天的大鼠静脉注射TDLo：2mg/kgSEX/DURATION；

酒石酸长春瑞滨毒性英文版

酒石酸长春瑞滨安全信息

危害码(欧洲)：Xi:Irritant
风险声明(欧洲)：R43
安全声明(欧洲)：26-36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2942000000

酒石酸长春瑞滨海关

海关编码：2942000000

酒石酸长春瑞滨英文别名

：methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-(acetyloxy)-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylatebis(2,3-dihydroxybutanedioate)(salt)
：aspidospermidine-3-carboxylicacid,4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-,methylester,(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-,2,3-dihydroxybutanedioate(1:2)(salt)
：MFCD03613607
：methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatebis(2,3-dihydroxybutanedioate)(salt)
：Methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate2,3-dihydroxysuccinate(1:2)
：VinorelbineDitartarate
：methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-(acetyloxy)-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-1
：Nor-5'-anhydrovinblastineditartrate
：Vinorelbineditartratesalt
：Eunades
：Aspidospermidine-3-carboxylicacid,4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-,m;ethylester,(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-,2,3-dihydroxybutanedioate(1:2)(salt)
：Vinorelbinetartrate
：-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatebis(2,3-dihydroxybutanedioate)(salt)
：methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-(acetyloxy)-15-[(6R,8S)-4-ethyl-8-(methoxycarbonyl)-1,3,6,7,8,9-hexahydro-2,6-methanoazecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate2,3-dihydroxybutanedioate(1:2)
：6-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylatebis(2,3-dihydroxybutanedioate)(salt)
：2,3-Dihydroxybutandisäure-methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylat(2:1)
：aspidospermidine-3-carboxylicacid,4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-,m
：ethylester,(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-,2,3-dihydroxybutanedioate(1:2)(salt)
：Methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylatebis(2,3-dihydroxysuccinate)(salt)
：Methyl(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-me thoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate2,3-dihydroxysuccinate(1:2)
：3',4'-Didehydro-4'-deoxy-C'-norvincaleukoblastine(R-(R*,R*))-2,3-dihydroxybutanedioate(1:2)(salt)
：acide2,3-dihydroxybutanedioïque-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(12S,14R)-16-éthyl-12-(méthoxycarbonyl)-1,10-diazatétracyclo[12.3.1.0.0]octadéca-3(11),4,6,8,15-pentaén-12-yl]-5-hydroxy-8-méthoxy-6-méthyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatedeméthyle(2:1)
：methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy
：Vinorelbineditartrate
：Methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-acetoxy-3a-ethyl-9-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatebis(2,3-dihydroxysuccinate)(salt)
：Vinorelbine
：Vinorelbine(ditartrate)

酒石酸长春瑞滨重点介绍

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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。

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