Senexin A
Senexin A
常用名：Senexin A
CAS号：1366002-50-7
英文名：Senexin A
中文别名：N/A
SenexinA名称
中文名：SenexinA
英文名：4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile
英文别名：更多
SenexinA生物活性
描述：SenexinA是CDK8的抑制剂,IC50值为280nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
CDK19:0.31μM(Kd)
CDK8:0.83μM(Kd)
体外研究：SenexinA抑制CDK8和CDK19ATP位点结合,Kd50分别为0.83μM和0.31μM,CDK8激酶活性,IC50为0.28μM。SenexinA抑制HCT116结肠癌细胞中β-连环蛋白依赖性转录。血清饥饿后转录因子EGR1的诱导,随后血清的回收,在HT1080细胞中被SenexinA强烈抑制。SenexinA仅抑制p21诱导的转录,但不抑制p21的其他生物学作用。SenexinA还可降低多柔比星处理的野生型HCT116细胞中许多分泌型肿瘤促进因子的表达[1]。
体内研究：SenexinA每日五次治疗完全逆转了化疗的肿瘤促进作用。SenexinA在治疗期间没有显示出可检测的毒性并且对C57BL/6小鼠的体重,器官重量或血细胞计数没有显着影响。阿霉素治疗的这种效果完全被废除,然而,当阿霉素注射后接着给予SenexinA时,SenexinA治疗强烈地改善了A549/MEF肿瘤对阿霉素的反应[1]。
动物实验：小鼠：SenexinTaconic在C57BL/6小鼠中进行毒性研究，每组用20mg/kgSenexinA或载体（80％丙二醇）处理5只小鼠，每天腹膜内注射5次。在第3天和第6天对小鼠称重，并在第6天处死。测定脑，肾，胸腺，脾，肺和肝的器官重量。分析末端血液样本以确定总白细胞，中性粒细胞，淋巴细胞，单核细胞，嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的数量[1]。
参考文献：
[1].PorterDC,etal.Cyclin-dependentkinase8mediateschemotherapy-inducedtumor-promotingparacrineactivities.ProcNatlAcadSciUSA.2012Aug21;109(34):13799-804.
SenexinA物理化学性质
分子式：C17H14N4
分子量：274.32000
精确质量：274.12200
PSA：61.60000
LogP：3.22908
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
SenexinA英文别名
：SenexinA
Senexin A重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
SenexinA
Senexin A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
