Saroglitazar镁
Saroglitazar镁
常用名：Saroglitazar镁
CAS号：1639792-20-3
英文名：Saroglitazar Magnesium
中文别名：N/A
Saroglitazar镁名称
中文名：Saroglitazar镁
英文名：SaroglitazarMagnesium
英文别名：更多
Saroglitazar镁生物活性
描述：Saroglitazarmagnesium是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性,在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65pMand3nM。
相关类别：研究领域>>代谢疾病
靶点：
PPARα:0.65pM(EC50,HepG2cell)
PPARγ:3nM(EC50,HepG2cell)
体内研究：在db/db小鼠中,使用Saroglitazar治疗12天(每天0.01-3mg/kg,口服)会导致血清甘油三酯(TG),游离脂肪酸(FFA)和葡萄糖的剂量依赖性降低。发现这些作用的ED50分别为0.05,0.19和0.19mg/kg,口服葡萄糖给药后(59％)在1mg/kg剂量下血清胰岛素和AUC-葡萄糖的显着降低(91％)。在Wistar大鼠和mar猴中进行的90天重复剂量比较研究证实了Saroglitazar的功效(TG降低)潜力,并且表明PPAR相关的副作用风险低于人类。基于功效和安全性,Saroglitazar似乎具有作为治疗血脂异常和糖尿病的新型治疗剂的良好潜力[1]。
动物实验：大鼠：大鼠根据体重随机分组并分成三组，每日给予载体（50％w/v蜂蜜用于mar猴，0.1％羧甲基纤维素用于Wistar大鼠）或Saroglitazar（1.5和15mg/kg每天））通过口服强饲法治疗90天[1]。小鼠：在第0天对雄性C57BL/6J-db/db小鼠放血以确定治疗前血清葡萄糖和TG。在接下来的12天内，给每只动物（通过口服强饲法）给予载体（0.5％羧甲基纤维素钠）或Saroglitazar（0.01,0.03,0.1,0.3,1和3mg/kg/天）或吡格列酮（60mg/每天每公斤体重）并且在治疗的第12天，在轻度乙醚麻醉下从眼眶窦收集血液样品（给药后1小时）。分离血清并分析葡萄糖，TG，游离脂肪酸（FFA）和胰岛素水平[1]。
参考文献：
[1].JainMR,etal.Saroglitazar,anovelPPARα/γagonistwithpredominantPPARαactivity,showslipid-loweringandinsulin-sensitizingeffectsinpreclinicalmodels.PharmacolResPerspect.2015Jun;3(3):e00136.
Saroglitazar镁物理化学性质
分子式：C50H56N2O8S2Mg
分子量：901.42
储存条件：2-8℃
Saroglitazar镁英文别名
：Benzenepropanoicacid,α-ethoxy-4-[2-[2-methyl-5-[4-(methylthio)phenyl]-1H-pyrrol-1-yl]ethoxy]-,magnesiumsalt,(αS)-(2:1)
：SAROGLITAZARMAGNESIUM
：Magnesiumbis{(2S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{2-methyl-5-[4-(methylsulfanyl)phenyl]-1H-pyrrol-1-yl}ethoxy)phenyl]propanoate}
：K8V5DLS63R
Saroglitazar镁重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
