NI-57
NI-57
常用名：NI-57
CAS号：1883548-89-7
英文名：NI-57
中文别名：N/A
NI-57名称
中文名：NI-57
英文名：NI-57
NI-57生物活性
描述：NI-57为溴结构域和植物同源锌指结构域(BRPF)蛋白家族的抑制剂,对BRPF1,BRPF2(BRD1)和BRPF3的IC50值分别为3.1,46和140nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>炎症/免疫研究领域>>癌症
靶点：
IC50:3.1nM(BRPF1),46nM(BRPF2(BRD1)),140nM(BRPF3)[1]
体外研究：NI-57是溴结构域和植物同源域指状物(BRPF)的抑制剂,BRPF1,BRPF2(BRD1)和BRPF3的IC50分别为3.1,46和140nM。NI-57结合BRPF1的BRD,Kd为31±2nM,BRD1的Kd为110±13nM,BRPF3的Kd为410±47nM,而与BRD9的结合较弱(Kd1000±130nM))通过等温滴定量热法测量。NI-57对BRD9(IC50,520nM)和BRD4(BD1)(IC50,3700nM),TRIM24(IC50,1600nM)的活性影响较小。NI-57还抑制细胞核中的BRPFBRD,但对GI50s为10.4μM(NCI-H1703细胞),14.7μM(DMS114),15.6μM(HRA-19)的许多癌细胞系的增殖几乎没有影响,16.6μM(RERF-LC-Sq1)。此外,对NI-57(10μM)的BRPF1的抑制使CCL-22的基因表达降低27.7±9.4％[1]。
体内研究：NI-57在小鼠中具有良好的口服生物利用度[1]。
激酶实验：将所有试剂在补充有0.05％CHAPS的推荐缓冲液（50mMHEPES，100mMNaCl，0.1％BSA;pH=7.4）中稀释，并使其平衡至室温，然后加入板中。将4mLHIS标记的蛋白质加入到低体积的384孔板中，然后加入4mL缓冲液，非生物素化的肽，溶剂或化合物（NI-57等）。将板密封并在室温下孵育30分钟，然后加入4mL生物素化肽，再密封并再孵育30分钟。然后在低光条件下加入4mL链霉抗生物素蛋白包被的供体珠（25μg/mL）和4μL镍螯合受体珠（25μg/mL）。将板密封箔以防光，在室温下孵育60分钟，并使用AlphaScreenTM680激发/570发射滤光器组在PHERAstarFS板读数器上读数。在GraphPadPrism5中计算IC50。在IC50测定之前，将溶解在DMSO中的化合物（NI-57等）的结果相对于相应的DMSO对照标准化，其作为20μL反应体积中化合物的最终浓度给出[1]。
参考文献：
[1].IgoeN,etal.DesignofaChemicalProbefortheBromodomainandPlantHomeodomainFinger-Containing(BRPF)FamilyofProteins.JMedChem.2017Aug24;60(16):6998-7011.
NI-57物理化学性质
分子式：C19H17N3O4S
分子量：383.42
储存条件：2-8℃
NI-57重点介绍
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NI-57
NI-57
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
