阿莫地喹
阿莫地喹
常用名：阿莫地喹
CAS号：86-42-0
英文名：Amodiaquine
中文别名：氨酚喹啉
阿莫地喹名称
中文名：阿莫地喹
英文名：amodiaquine
中文别名：氨酚喹啉
英文别名：更多
阿莫地喹生物活性
描述：Amodiaquine(Amodiaquin)是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺N-甲基转移酶(histamineN-methyltransferase)抑制剂。Amodiaquine也是一种Nurr1激动剂,可特异性结合Nurr1的配体结合域,EC50为~20μM。抗炎作用。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
EC50:~20μM(Nurr1-LBD(ligandbindingdomain))[1]HistamineN-methyltransferase[3]
体外研究：阿莫地喹(10-20μM；4小时)治疗以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的促炎性细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α和iNOS)的表达[1]。阿莫地喹(5μM；24小时)显著抑制神经毒素(6-OHDA诱导的原代多巴胺细胞死亡,通过TH+神经元数量和多巴胺摄取量检测。阿莫地喹对大鼠PC12细胞也有神经保护作用[1]。RT-PCR[1]细胞系：原代小胶质细胞浓度：10µM,15µM,20µM孵育时间：4h。结果：LPS诱导的促炎性细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α和iNOS)的表达呈剂量依赖性。
体内研究：阿莫地喹(40mg/kg；腹腔注射；每日；连续3天；雄性ICR小鼠)治疗可减少血周小胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化。阿莫地喹还可抑制脑出血诱导的IL-1β、CCL2和CXCL2的mRNA表达,改善小鼠运动功能障碍[2]。动物模型：雄性ICR小鼠(8-10周龄)诱发脊髓内出血[2]剂量：40mg/kg腹腔注射；每日；连续3天结果：血周小胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化减少。
参考文献：
[1].Chun-HyungKim,etal.NuclearreceptorNurr1agonistsenhanceitsdualfunctionsandimprovebehavioraldeficitsinananimalmodelofParkinson’sdisease.ProcNatlAcadSciUSA.2015Jul14;112(28):8756-61.
[2].KeitaKinoshita,etal.ANurr1agonistamodiaquineattenuatesinflammatoryeventsandneurologicaldeficitsinamousemodelofintracerebralhemorrhage.JNeuroimmunol.2019May15;330:48-54.
[3].AkiraYokoyama,etal.Effectofamodiaquine,ahistamineN-methyltransferaseinhibitor,on,Propionibacteriumacnesandlipopolysaccharide-inducedhepatitisinmice.EurJPharmacol.2007Mar8;558(1-3):179-84.
[4].MTHOEKENGA.Thetreatmentofacutemalariawithsingleoraldosesofamodiaquin,chloroquine,hydroxychloroquineandpyrimethamine.AmJTropMedHyg.1954Sep;3(5):833-8.
阿莫地喹物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：478.0±45.0°Cat760mmHg
熔点：208°C
分子式：C20H22ClN3O
分子量：355.861
闪点：242.9±28.7°C
精确质量：355.145142
PSA：48.39000
LogP：4.77
外观性状：水晶般的固体
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.669
储存条件：-20°CFreezer
分子结构：
1、摩尔折射率：105.50
2、摩尔体积（cm3/mol）：282.7
3、等张比容（90.2K）：771.1
4、表面张力（dyne/cm）：55.2
5、极化率（10-24cm3）：41.82
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:6
5.互变异构体数量:13
6.拓扑分子极性表面积48.4
7.重原子数量:25
8.表面电荷:0
9.复杂度:406
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
阿莫地喹毒性和生态
：
阿莫地喹毒性英文版
阿莫地喹安全信息
安全声明(欧洲)：S22-S24/25-S8
WGK德国：3
海关编码：2933499090
阿莫地喹海关
海关编码：2933499090
中文概述：2933499090.其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933499090.othercompoundscontaininginthestructureaquinolineorisoquinolinering-system(whetherornothydrogenated),notfurtherfused.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
阿莫地喹英文别名
：4-[(7-Chloro-4-quinolinyl)amino]-2-[(diethylamino)methyl]phenol
：SN10,751
：CAM-AQI
：Camoquinal
：4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]-2-[(diethylamino)methyl]phenol
：Camoquine
：EINECS201-669-3
：4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]-2-[(diethylamino)methyl]phenol
：MFCD00552927
：Camoquin
：Flavoquine
：Miaquin
：Phenol,4-((7-chloro-4-quinolinyl)amino)-2-((diethylamino)methyl)-
：aminodiaquine
：Amodiaquine
：Phenol,4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]-2-[(diethylamino)methyl]-
：CAM-AQ1
：Camochin
阿莫地喹重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
AMoDeKui
阿莫地喹
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
