盐酸洛美沙星

盐酸洛美沙星名称

中文名：盐酸洛美沙星
英文名：lomefloxacinhydrochloride
中文别名：(±)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸盐酸盐|(+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸盐酸盐
英文别名：更多

盐酸洛美沙星生物活性

描述：Lomefloxacin盐酸盐是氟喹诺酮类抗生素。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
参考文献：

[1].http://www.drugbank.ca/drugs/DB00978

盐酸洛美沙星物理化学性质

沸点：542.7ºCat760mmHg
熔点：290-3000C
分子式：C17H20ClF2N3O3
分子量：387.809
闪点：282ºC
精确质量：387.116119
PSA：74.57000
LogP：2.99170
外观性状：白色粉末
储存条件：

密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

稳定性：

常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积72.9

7.重原子数量:26

8.表面电荷:0

9.复杂度:586

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多：

1.性状：游离酸:从乙醇结晶得无色针状晶体.

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：290-300

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC，20mmHg）：未确定

7.折射率(n20/D)：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

盐酸洛美沙星MSDS

：盐酸洛美沙星修改号码：5

模块1.化学品
产品名称：LomefloxacinHydrochloride
修改号码：5

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第4级
皮肤敏感性第1级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述吞咽有害。
可能导致皮肤过敏性反应
　防范说明
[预防]避免吸入。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
受污染的工作服不允许带出工作场所。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施]食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：盐酸洛美沙星
盐酸洛美沙星修改号码：5

模块3.成分/组成信息
百分比：>98.0%(LC)(T)
CAS编码：98079-52-8
俗名：1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-
quinolinecarboxylicAcidHydrochloride
分子式：
C17H19F2N3O3·HCl

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。
盐酸洛美沙星修改号码：5

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色-浅黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：无资料
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]无资料

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx),氟化氢,氯化氢

模块11.毒理学信息
急性毒性：orl-musLD50:1608mg/kg
orl-ratLD50:1556mg/kg
scu-ratLD50:1637mg/kg
ivn-ratLD50:328mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:VB1997500

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
盐酸洛美沙星修改号码：5

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16-其他信息
N/A

盐酸洛美沙星毒性和生态

：

盐酸洛美沙星毒理学数据:

LD50(mg/kg):小鼠，经口>4000,静脉注射217~237，大鼠，经口>4000,犬，经口>1000.

盐酸洛美沙星毒性英文版

盐酸洛美沙星安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：VB1997500
海关编码：2933990090

盐酸洛美沙星制备

(1).6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4二氢-4-氧代-3-喹啉酸乙酯的制备

在反应瓶中加入6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯60g(0.22mol)、无水碳酸钾50g(0.36mol)、碘化钾18g(0.11mol)和DMF240ml,搅拌

加热至90ºC,滴加1-溴-2-氟乙烷42g(0.33mol),滴毕,保温搅拌反应10h.减压回收DMF,冷至室温,入水适量,过滤,滤饼用水洗,乙醇洗,得类白色固体64.5g,收率92.5%,mp182~184ºC.

(2).6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯的制备

在反应瓶中加入6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4二氢-4-氧代-3-喹啉酸乙酯64g(0.2mol)和N-甲基哌嗪160g(1.6mol),搅拌加热至110ºC,搅拌反应6h.减压回收N-甲基哌嗪(约110g),冷却,加适量水稀释,析出固体过滤,水洗滤饼,得类白色固体6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯70.5g,收率88.8%,mp155~159ºC.(该步反应中加适量K2CO3对反应有促反应完全作用.)

(3).盐酸氟罗沙星的合成

在反应瓶中加入6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯60g(0.15mol)与3%NaOH溶液600ml,搅拌加热至85ºC,保温搅拌反应1h.过滤,滤液用乙酸调至PH7.2,降温,过滤,滤饼依次用适量水、乙醇洗，干燥得白色固体45.5g,收率82.2%.

取36.9g(0.1mol)、370ml乙醇,搅拌混合,加入18%盐酸水溶液,加热回流4h.冷却析晶,过滤,滤液依次用冷乙醇洗,乙醚洗,抽干,用水重结晶得6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯38.0g,收率93.6%，mp269~271ºC.

4.2,3,4-三氟苯胺的制备
首先介绍镍催化剂的制备.在100ml烧杯中加入100gNaOH和水400ml,搅拌溶解,冷至室温,向其中分批加入200目的镍铝合金粉75g,加时有H2放出.加完后,将其在水浴加热煮沸4h.用倾泻法水洗至中性(800ml×4).再加入100ml10%NaOH水溶液,水浴加热煮沸2h.水洗至中性(800ml×4).再用乙醇(100ml×3)洗涤,并用200ml乙醇将其制得的活性镍催化剂覆盖,以防与空气接触.

在加氢高压釜中加入2,3,4-三氟硝基苯177g、乙醇500ml及上述制备的RaneyNi催化剂一批量.用N2置换釜中空气3次,用H2置换釜中N2气2次,充入H2,维持H2压力0.1~0.2MPa,于常温搅拌反应6h.过滤,滤液蒸除乙醇,剩余物减压蒸馏,收集84~86ºC/0.09MPa馏分(或92/2.67kPa馏分),得2,3,4-三氟苯胺142g,收率96%.

5.6,7,8-三氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯的制备

在反应瓶中加入上步制备的化合物2,3,4-三氟苯胺1.47g(0.01mol)和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯2.16g(0.01mol).搅拌加热至40~50ºC,在该温度下搅拌反应2h.蒸去反应生成的乙醇,加入二苯乙烷18ml,升温至220~240ºC,在该温度下搅拌反应2h.冷却,过滤,滤饼用石油醚洗涤,得6,7,8-三氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯2.71g,收率88.3%,无需进一步纯化,直接用于下步反应.

6.1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制备

在反应瓶中加入上步制备的化合物6,7,8-三氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯1.355g(5mmol)、DMF15ml和K2CO31.38g(10mmol),搅拌下于室温慢慢滴加溴乙烷0.82g(7.5mmol),滴毕,然后于50~60ºC搅拌反应4h.冷却至室温,过滤,滤液浓缩回收DMF,析出固体,用二氯乙烷重结晶,得1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯3.45g,收率90.3%,mp:197~200ºC.

7.1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸根·二乙酸根合硼的制备

在反应瓶中加入硼酸0.37g(5.98mmol)和乙酸酐2ml(8.98mmol),搅拌混合,于室温搅拌反应3h.再升温至110ºC,在110ºC搅拌回流1h.冷却.加入上步制备的化合物1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯1.2g(4mmol),升温至90ºC,在该温度搅拌反应2h.加水6ml,搅拌片刻.过滤,滤饼用水洗涤,抽干,得1.45g,收率90.6%,mp:209~211ºC(分解).

8.1-乙基-6,8-二氟-7-(8-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸根·二乙酸根合硼的制备

在反应瓶中加入上步制备的化合物1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸根·二乙酸根合硼0.4g(1mmol)、三乙胺2ml(1.45g,14.33mmol)和2-甲基哌嗪0.12g(1.2mmol),搅拌混合,于室温反应4h.减压蒸除三乙胺,剩余物加入乙醇适量,将析出固体过滤,得0.394g,收率82.1%,mp221.2~224ºC.

9.1-乙基-6,8-二氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(洛美沙星)的制备

在反应瓶中加入上步制备的化合物1-乙基-6,8-二氟-7-(8-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸根·二乙酸根合硼0.479g(1mmol)、95%乙醇2.4ml和三乙胺0.1g(0.9mmol),搅拌回流1h.冷却,析出固体,过滤,用少许乙醇洗涤滤饼,抽干,得白色粉状结晶1-乙基-6,8-二氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(洛美沙星)0.31g,收率87.5%,将其用DMF重结晶,得无色针状结晶,mp241~241.9ºC.

101-乙基-6,8-二氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐(盐酸洛美沙星)的合成

在反应瓶中加入洛美沙星游离酸1-乙基-6,8-二氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(洛美沙星)0.55g、乙醇5.5ml,搅拌混合后加入18%盐酸水溶液,调至pH3左右,加热搅拌回流4h.冷却#析出固体,过滤,滤饼依次用乙醇、乙醚洗涤,抽干后用水重结晶,得1-乙基-6,8-二氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐(盐酸洛美沙星)0.43g,收率约71%,mp296~300ºC(分解).

盐酸洛美沙星海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

盐酸洛美沙星文献28

更多文献：OccurrenceanddistributionofantibioticsinurbansoilinBeijingandShanghai,China.

Environ.Sci.Pollut.Res.Int.22,11360-71,(2015)

Therecyclingofreclaimedwastewaterforirrigationandroadcleaningisanimportantstrategytominimizewaterscarcityinmegacities.However,littleisknownregardingthepotentialaccumulation…

：
：Spectroscopicstudyofdegradationproductsofciprofloxacin,norfloxacinandlomefloxacinformedinozonatedwastewater.

WaterRes.46(16),5235-46,(2012)

Thisstudyaddressedtheformationandpropertiesofdegradationproductsofciprofloxacin,norfloxacinandlomefloxacinformedduringozonationofsecondarywastewatereffluentcontainingthesefluor…

：
：Real-timevisualizationofphotochemicallyinducedfluorescenceof8-halogenatedquinolones:lomefloxacin,clinafloxacinandBay3118inlivehumanHaCaTkeratinocytes.

Photochem.Photobiol.86(4),792-7,(2010)

HalogenoquinolonesarepotentandwidelyusedantimicrobialsblockingmicrobialDNAsynthesis.However,theyinduceadversephotoresponsesthroughtheabsorptionofUVlight,includingphototoxicitya…

：

盐酸洛美沙星英文别名

：1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid,hydrochloride
：MFCD00214312
：Lomefloxacinhydrochloride
：Lomefloxacin(hydrochloride)

盐酸洛美沙星重点介绍

【盐酸洛美沙星】凯途网盐酸洛美沙星CAS号：98079-52-8，盐酸洛美沙星MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询盐酸洛美沙星。

变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。

YanSuanLuoMeiShaXing

鹽酸洛美沙星