盐酸索他洛尔

盐酸索他洛尔名称

中文名：盐酸索他洛尔
英文名：sotalolhydrochloride
中文别名：N-[4-[1-羟基-2-(异丙基氨基)乙基]苯基]甲盐酸|4'-(1-羟基-2-异丙胺乙基)甲磺酸苯胺盐酸盐
英文别名：更多

盐酸索他洛尔生物活性

描述：Sotalol盐酸盐是肾上腺素受体拮抗剂,可作用于威胁生命的心律失常。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>心血管疾病
参考文献：

[1].Antonaccio,M.J.andA.Gomoll,Pharmacologicbasisoftheantiarrhythmicandhemodynamiceffectsofsotalol.AmJCardiol,1993.72(4):p.27A-37A.

[2].Bertrix,L.,etal.,Protectionagainstventricularandatrialfibrillationbysotalol.CardiovascRes,1986.20(5):p.358-63.

盐酸索他洛尔物理化学性质

沸点：443.3ºCat760mmHg
熔点：218-220°C
分子式：C12H21ClN2O3S
分子量：308.825
闪点：221.9ºC
精确质量：308.096130
PSA：86.81000
LogP：3.43620
外观性状：白色至灰白色粉末
储存条件：

保持容器密封，储存在阴凉，干燥的地方

稳定性：

常温常压下稳定，避免氧化物接触

水溶解性：H2O:20 mg/mL
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积86.8

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:330

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多：

1.性状：白色或类白色粉末

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：218-220°C

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：H2O:20mg/mL

盐酸索他洛尔毒性和生态

：

盐酸索他洛尔毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠口经LD50：2600mg/kg；大鼠口经LD50：3450mg/kg

2、急性毒性：小鼠腹腔LD50：670mg/kg；大鼠腹腔LD50：680mg/kg

盐酸索他洛尔生态学数据:

对水是稍微有害的，不要让未稀释或大量的产品接触地下水，水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境

盐酸索他洛尔毒性英文版

盐酸索他洛尔安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：PB0826000
海关编码：2942000000

盐酸索他洛尔制备

1.甲磺酰苯胺的制备

在反应瓶中加入苯胺15.5g(0.16mol)、三乙胺12ml和乙醇150ml冰盐浴冷却下搅拌滴加甲烷磺酰氯20g(0.17mol),控制滴加速度以保持内温在-5~0ºC之间为准,滴加毕,于室温搅拌反应4h.过滤#滤液浓缩至原体积的1/2,冷却至0ºC下析晶,过滤,用乙醇重结晶,干燥,得白色晶体甲磺酰苯胺23g,收率84%,mp>293ºC.Rf0.7[展开剂:氯仿/甲醇(3:1)]

2.4’-(2-溴乙酰基)甲磺酰苯胺的制备

在反应瓶中加入上步制备的化合物甲磺酰苯胺8.55g(0.055mol)、溴乙酰溴15g(0.07mol)和二硫化碳70ml,于冰水浴冷却下搅拌加入无水AlCl317g,控制内温在15ºC以下,加毕,于室温搅拌反应2h.搅拌回流反应1h.蒸除溶剂,将剩余浓缩液倾入冰水中,析出固体,过滤,得粗品4’-(2-溴乙酰基)甲磺酰苯胺,为浅红色颗粒状结晶,将其用乙醇重结晶,得白色晶体,干燥后得4’-(2-溴乙酰基)甲磺酰苯胺14.1g,收率96.6%,mp191~192ºC(分解).

3.4’-(2-异丙氨基乙酰基)甲磺酰苯胺盐酸盐的制备

在反应瓶中加入异丙胺10.0g(0.17mol)和甲醇30ml,搅拌和冰盐浴冷却下,于-5ºC左右加入4’-(2-溴乙酰基)甲磺酰苯胺4’-(2-溴乙酰基)甲磺酰苯胺14.6g(0.05mol),继续在同温度下搅拌反应2h.将反应液减压蒸除溶剂,剩余物加入丙酮200ml,通入氯化氢气体至pH=2,冷却,过滤,结晶用无水乙醇重结晶#得白色晶体4’-(2-异丙氨基乙酰基)甲磺酰苯胺盐酸盐13.6g,收率65%,mp223~225ºC.

4.N-[4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)氨基]乙基]苯基]甲磺酰胺盐酸盐(盐酸索他洛尔)的合成

在氢化反应瓶中加入上步制备的化合物4’-(2-异丙氨基乙酰基)甲磺酰苯胺盐酸盐19.01g(0.65mol)、甲醇200ml和10%Pd/C1.14g.用N2置换瓶中空气3次,用氢气置换N22次,于室温下搅拌通H2反应至不吸氢为止(常压下反应),过滤,滤液浓缩至干,得粗品,将粗品加甲醇200ml加热至全溶,加适量活性炭脱色15min.抽滤,冷却析晶,过滤,得白色晶体17g,mp206.5~207ºC,收率85%[Pd/C回收:将Pd/C置于稀盐酸中回流,再通氢气活化数小时即可]

盐酸索他洛尔海关

海关编码：2935009090
中文概述：2935009090其他磺（酰）胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:35.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2935009090othersulphonamidesVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:35.0%

盐酸索他洛尔文献36

更多文献：Apharmacologicallyvalidated,high-capacity,functionalthalliumfluxassayforthehumanEther-à-go-gorelatedgenepotassiumchannel.

AssayDrugDev.Technol.8,714-26,(2010)

Thevoltage-gatedpotassiumchannel,humanEther-à-go-gorelatedgene(hERG),representsthemolecularcomponentofIKr,oneofthepotassiumcurrentsinvolvedincardiacactionpotentialrepolarizati…

：
：Restingheartrateandphysicalactivityasriskfactorsforloneatrialfibrillation:aprospectivestudyof309,540menandwomen.

Heart99(23),1755-60,(2013)

Tostudytheimpactofrestingheartrateandleisuretimephysicalactivityatmiddleageonlongtermriskofdrugtreatedloneatrialfibrillation(AF).Longitudinalcohortstudyof309540Norwegia…

：
：Antiarrhythmicdruguseinpatients<65yearswithatrialfibrillationandwithoutstructuralheartdisease.

Am.J.Cardiol.115(3),316-22,(2015)

Littleisknowninclinicalpracticeaboutantiarrhythmicdrug(AAD)useinpatientswithatrialfibrillation(AF)(particularlyyoungerones)whodonothavestructuralheartdisease.UsingtheMarke…

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盐酸索他洛尔英文别名

：MFCD00242937
：Sotacor
：Sotalolhydrochloride
：Betapace
：(±)-Sotalolhydrochloride
：N-(4-{1-Hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl}phenyl)methansulfonamidhydrochlorid
：EINECS213-496-0
：N-Isopropyl-b-(4-methanesulfonamidophenyl)ethanolamineHydrochloride
：Methanesulfonamide,N-[4-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl]phenyl]-,hydrochloride(1:1)
：methanesulfonamide,N-[4-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl]phenyl]-,monohydrochloride
：N-Isopropyl-β-(4-methanesulfonamidophenyl)ethanolaminehydrochloride
：4'-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]methanesulfonanilidemonohydrochloride
：b-Cardone
：N-{4-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]phenyl}methanesulfonamidehydrochloride(1:1)
：β-Cardone
：N-{4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]phenyl}methanesulfonamidehydrochloride(1:1)
：N-(4-(1-Hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)ethyl)phenyl)methanesulfonamideMonohydrochloride
：SotalolMonohydrochloride
：4'-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]methanesulfonanilidehydrochloride
：N-(4-{1-hydroxy-2-[(1-méthyléthyl)amino]éthyl}phényl)méthanesulfonamidechlorhydrate
：Sotalol(hydrochloride)

盐酸索他洛尔重点介绍

【盐酸索他洛尔】凯途网盐酸索他洛尔CAS号：959-24-0，盐酸索他洛尔MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询盐酸索他洛尔。

泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

YanSuanSuoTaLuoEr

鹽酸索他洛爾