依普罗沙坦
依普罗沙坦
常用名：依普罗沙坦
CAS号：133040-01-4
英文名：Eprosartan
中文别名：(E)-Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸|依普沙坦|甲磺酸依普沙坦
依普罗沙坦名称
中文名：依普罗沙坦
英文名：eprosartan
中文别名：(E)-Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸|依普沙坦|甲磺酸依普沙坦
英文别名：更多
依普罗沙坦生物活性
描述：依普沙坦(SKF-108566J游离碱)是一种选择性、竞争性、非肽类和口服活性血管紧张素II受体拮抗剂,用作抗高血压药物。依泊沙坦分别在大鼠和人肾上腺皮质膜中将血管紧张素II受体与9.2nM和3.9nM的IC50结合[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管紧张素受体
体外研究：依普罗沙坦(SKF-108566J)抑制[125I]AII与人肝膜(IC50为1.7nm)和大鼠肠系膜动脉膜(IC50为1.5nm)的结合。在兔主动脉平滑肌细胞中,依泊沙坦对AII诱导的细胞内Ca2+水平升高产生浓度依赖性抑制[1]。
体内研究：在清醒正常血压大鼠中,静脉注射依普沙坦(0.01-0.3mg/kg)在AII升压剂量-反应曲线中产生剂量依赖性平行位移。在清醒正常血压大鼠十二指肠内或胃内给予依普沙坦(3-10mg/kg)可导致对AII(250ng/kg,静脉注射)升压反应的剂量依赖性抑制。静脉注射10mg/kg时,观察到对AII的升压反应明显抑制3小时[1]。
参考文献：
[1].RMEdwards,etal.PharmacologicalcharacterizationofthenonpeptideangiotensinIIreceptorantagonist,SK&F108566.JPharmacolExpTher.1992Jan;260(1):175-81.
依普罗沙坦物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：660.6±55.0°Cat760mmHg
熔点：250-253ºC
分子式：C23H24N2O4S
分子量：424.513
闪点：353.3±31.5°C
精确质量：424.145691
PSA：120.66000
LogP：4.96
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.628
储存条件：-20°CFreezer
分子结构：
1、摩尔折射率：118.23
2、摩尔体积（cm3/mol）：335.3
3、等张比容（90.2K）：896.5
4、表面张力（dyne/cm）：51.0
5、极化率（10-24cm3）：47.15
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.5
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:10
5.互变异构体数量:4
6.拓扑分子极性表面积121
7.重原子数量:30
8.表面电荷:0
9.复杂度:618
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:1
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：从甲醇结晶
2.熔点（ºC）：260-261℃
依普罗沙坦安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26
依普罗沙坦制备
2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮杂双环[5,4,0]-十二-7-烯反应,将反应得到的物质溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯和哌啶.在减压下回流反应,得到的物质溶于甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯,搅拌.在低于60～70℃下蒸出甲苯,得到的物质在95～100℃加热至反应完全,经水解反应以及后处理得到依普沙坦.
依普罗沙坦英文别名
：2-Thiophenepropanoicacid,α-[[2-butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methylene]-
：MFCD08141807
：4-({2-Butyl-5-[2-carboxy-3-(2-thienyl)-1-propen-1-yl]-1H-imidazol-1-yl}methyl)benzoicacid
：Eprosartan
：4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoicacid
依普罗沙坦重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
YiPuLuoShaTan
依普羅沙坦
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
