醋丁洛尔
醋丁洛尔
常用名:醋丁洛尔
CAS号:37517-30-9
英文名:acebutolol
中文别名:醋丁酰心安|N-[3-乙酰基-4-(2-羟基-3-异丙基氨基丙氧基)苯基]丁酰胺
醋丁洛尔名称
中文名:醋丁洛尔
英文名:acebutolol
中文别名:醋丁酰心安|N-[3-乙酰基-4-(2-羟基-3-异丙基氨基丙氧基)苯基]丁酰胺
英文别名:更多
醋丁洛尔生物活性
描述:醋丁洛尔是一种口服活性β1肾上腺素能受体(β1AR)拮抗剂。醋丁洛尔用于高血压、心绞痛和心律失常的研究[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
靶点:
β1adrenoceptor
体内研究:醋丁洛尔是一种β受体阻滞剂,用于治疗高血压和心律失常。大鼠单次静脉注射(10mg/kg)醋丁洛尔后,血浆清除率为61.9mL/min/kg,分布体积为9.6L/kg,消除半衰期为1.8小时。大鼠单次静脉注射(50mg/kg)醋丁洛尔后,血浆清除率为46.5mL/min/kg,分布体积为9.5L/kg,消除半衰期为2.3小时[1]。在Sprague-Dawley大鼠中,测得1分钟和10分钟后,乙酰丁洛尔(30mg/kg)的心输出量分别减少65%和31%。与Sprague-Dawley大鼠的基线值相比,在测量1分钟或10分钟后,醋丁洛尔(30mg/kg)显著减少大多数器官的局部血流量(RBF)[3]。
参考文献:
[1].Piquette-Miller,M.andF.Jamali,Pharmacokineticsandmultiplepeakingofacebutololenantiomersinrats.BiopharmDrugDispos,1997.18(6):p.543-56.
[2].BristowMR,etal.Treatmentofchronicheartfailurewithβ-adrenergicreceptorantagonists:aconvergenceofreceptorpharmacologyandclinicalcardiology.CircRes.2011Oct28;109(10):1176-94.
[3].Mostafavi,S.,R.Lewanczuk,andR.Foster,Influenceofacebutololandmetoprololoncardiacoutputandregionalbloodflowinrats.BiopharmDrugDispos,2000.21(4):p.121-8.
醋丁洛尔物理化学性质
密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:564.1±50.0°Cat760mmHg
熔点:119-123ºC
分子式:C18H28N2O4
分子量:336.426
闪点:295.0±30.1°C
精确质量:336.204895
PSA:87.66000
LogP:1.95
外观性状:晶体
蒸汽压:0.0±1.6mmHgat25°C
折射率:1.543
储存条件:库房通风低温干燥
水溶解性:259mg/L
醋丁洛尔毒性和生态
:
醋丁洛尔毒性英文版
醋丁洛尔安全信息
海关编码:2924299090
醋丁洛尔制备
【方法一】
由5′-丁酰胺-2′-(2,3-环氧丙氧)乙酰苯、异丙胺反应制得。
醋丁洛尔海关
海关编码:2924299090
中文概述:2924299090.其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐).增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,包装
Summary:2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
醋丁洛尔英文别名
:3'-Acetyl-4'-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]butyranilide
:Butanamide,N-(3-acetyl-4-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)phenyl)-,(±)-
:アセブトロール
:EINECS253-539-0
:Butanamide,N-[3-acetyl-4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]phenyl]-
:N-{3-acetyl-4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl}butanamide
:N-{3-Acetyl-4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl}butanamide
:acebutolol
:N-(3-Acetyl-4-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)butyramide
:IL17803A
:MFCD00599435
:Acecor
醋丁洛尔重点介绍
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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用,对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。
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醋丁洛爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: