利马前列素
利马前列素
常用名：利马前列素
CAS号：74397-12-9
英文名：Limaprost
中文别名：利马司特|(2E,11Α,13E,15S,17S)-11,15-二羟基-17,20-二甲基-9-氧代前列-2,13-二烯-1-酸(2E,11Α,13E,15S,17S)-11,15-DIHYDROXY-17,20-DIMETHYL-9-OXOPROSTA-2,13-DIEN-1-OICACID
利马前列素名称
中文名：利马前列素
英文名：(E)-7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S,5S)-3-hydroxy-5-methylnon-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]hept-2-enoicacid
中文别名：利马司特|(2E,11Α,13E,15S,17S)-11,15-二羟基-17,20-二甲基-9-氧代前列-2,13-二烯-1-酸(2E,11Α,13E,15S,17S)-11,15-DIHYDROXY-17,20-DIMETHYL-9-OXOPROSTA-2,13-DIEN-1-OICACID
英文别名：更多
利马前列素生物活性
描述：Limaprost(OP1206)是PGE1类似物,是血小板粘附抑制剂。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>PGE合成酶研究领域>>炎症/免疫
参考文献：
[1].Tsuboi,T.,etal.,PharmacologicalevaluationofOP1206,aprostaglandinE1derivative,asanantianginalagent.ArchIntPharmacodynTher,1980.247(1):p.89-102.
利马前列素物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：550.6±50.0°Cat760mmHg
熔点：97-100°
分子式：C22H36O5
分子量：380.518
闪点：300.9±26.6°C
精确质量：380.256287
PSA：94.83000
LogP：3.15
外观性状：crystalline
蒸汽压：0.0±3.4mmHgat25°C
折射率：1.551
储存条件：−20°C
水溶解性：DMF:soluble
分子结构：
1、摩尔折射率：108.52
2、摩尔体积（cm3/mol）：340.2
3、等张比容（90.2K）：908.2
4、表面张力（dyne/cm）：50.7
5、极化率（10-24cm3）：43.02
更多：
1.性状：白色结晶。
2.熔点（℃）：97～100。
利马前列素毒性和生态
：
利马前列素毒性英文版
利马前列素安全信息
符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H300
警示性声明：P264-P301+P310
个人防护装备：Eyeshields;Faceshields;Gloves;typeP2(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：25
安全声明(欧洲)：36/37/39-45
危险品运输编码：UN28116.1/PG2
WGK德国：3
RTECS号：UK8362500
利马前列素制备
88mg化合物(I)和357mg4-二甲氨基吡啶溶于二氯甲烷，在冰浴冷却下加入116脚甲磺酰氯。加毕，在30℃反应2.5h，得到94%的化合物(Ⅱ)。80mg化合物(Ⅱ)和800mg锌在含乙酸的异丙醇中，在50℃反应2h，得到66%的化合物(Ⅲ)。再酸性(如三氟乙酸或甲磺酸)水解为化合物(Ⅳ)，最后用猪肝酯酶水解，得到利马前列素。
利马前列素文献25
更多文献：OP-1206,aprostaglandinE1derivative,attenuatesthethermalhyperesthesiainducedbyconstrictioninjurytothesciaticnerveintherat.
Anesth.Analg.80(3),515-20,(1995)
Nerveischemiainduceswalleriandegenerationandperipheralneuropathy,thenerveconstrictioninjuryinducesthermalhyperesthesia.Nerveischemiaisonepossiblemechanisminthedevelopmentofthe…
：
：InhibitionofplateletaggregationbythecAMP-phosphodiesteraseinhibitor,cilostamide,maynotbeassociatedwithactivationofcAMP-dependentproteinkinase.
Cell.Signal.4(4),453-63,(1992)
WeexaminedtheinvolvementofcAMP-dependentproteinkinase(Akinase)2intheinhibitionbycilostamide,aspecificinhibitorofthelowKmcAMP-phosphodiesterase(PDE),on9,11-epithio-11,12-methan…
：
：Correlationbetweenmethotrexate-inducedintestinaldamageanddecreaseinpolyaminecontent.
LifeSci.72(6),669-76,(2002)
AsyntheticanalogofprostaglandinE(1),OP-1206[17S,20-dimethyl-trans-Delta(2)-prostaglandinE(1)]protectsthesmallintestinefromthemethotrexate(MTX)-induceddamage.Thepurposeofthisstud…
：
利马前列素英文别名
：17S,20-Dimethyl-trans-delta2-PGE1
：(E)-7-((1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-((E)-(3S,5S)-3-hydroxy-5-methyl-1-nonenyl)-5-oxocyclopentyl)-2-heptenoicacid
：(2E)-7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-[(1E,3S,5S)-3-hydroxy-5-methylnon-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl}hept-2-enoicacid(non-preferredname)
：Limaprost
：(2E)-7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-[(1E,3S,5S)-3-hydroxy-5-methyl-1-nonen-1-yl]-5-oxocyclopentyl}-2-heptenoicacid
：9-Oxo-11a,15a-dihydroxy-17S,20-dimethylprosta-trans-2,trans-13-dienoicAcid
：17S,20-Dimethyl-trans-2,3-didehydro-PGE1
：(2E,11a,13E,15S,17S)-11,15-Dihydroxy-17,20-dimethyl-9-oxoprosta-2,13-dien-1-oicAcid
：17S-Methyl-w-homo-trans-D2-PGE1
：ONO1206
：OP1206
利马前列素重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）
LiMaQianLieSu
利馬前列素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
