交沙霉素

交沙霉素名称

中文名：交沙霉素
英文名：josamycin
中文别名：角沙霉素
英文别名：更多

交沙霉素生物活性

描述：Josamycin(EN-141)是一种大环内酯类抗生素,对多种病原体,比如细菌(bacteria)具有抗菌活性。Josamycin(EN-141)对核糖体的解离常数Kd为5.5nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：

Kd:5.5nM(ribosome)[1]

体外研究：研究表明,对于交沙霉素,核糖体的平均寿命为3小时,并且Josamycin与核糖体结合的解离常数为5.5nM。交沙霉素以氨基酸依赖性方式减慢新生肽的第一个肽键的形成,并完全抑制第二个或第三个肽键的形成,这取决于饱和药物浓度下的肽序列,全长蛋白质的合成完全关闭由Josamycin提供。在饱和药物浓度下,全长蛋白质的合成被Josamycin完全关闭[1]。
体内研究：口服给药后交沙霉素的血液和组织水平为兔子200mg/kg。组织水平通常远高于血液水平,并且在给药后3小时,当血液水平非常低时,组织水平相当高于给药后1小时的组织水平。服药一小时后,肺部水平是所有组织水平中最高的[2]。
激酶实验：在多晶缓冲液中制备交沙霉素，其含有5mM乙酸镁，5mM氯化铵，95mM氯化钾，0.5mM氯化钙，8mM腐胺，1mM亚精胺，5mM磷酸钾和1mM二硫赤藓糖醇。将不同浓度（2,3,4和6μM）的交沙霉素加入到初始化的核糖体中以开始培养。在每个培养时间将1体积的延伸混合物加入1体积的反应混合物中，并在10秒后淬灭反应。结合率由三肽形成核糖体的比例估算[1]。
动物实验：大鼠：将氚标记的交沙霉素（200mg/kg）口服给予大鼠。通过生物测定在1小时和3小时测定血液和组织水平[2]。小鼠：将氚标记的交沙霉素（200mg/kg）口服给予小鼠。通过生物测定在1小时和3小时测定血液和组织水平[2]。
参考文献：

[1].LovmarM,etal.Kineticsofmacrolideaction:theJosamycinanderythromycincases.JBiolChem.2004Dec17;279(51):53506-15.

[2].OsonoT,etal.Pharmacokineticsofmacrolides,lincosamidesandstreptogramins.JAntimicrobChemother.1985Jul;16SupplA:151-66.

交沙霉素物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：877.8±65.0°Cat760mmHg
熔点：131.5℃
分子式：C42H69NO15
分子量：827.995
闪点：484.7±34.3°C
精确质量：827.466736
PSA：206.05000
LogP：3.88
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.535
分子结构：

1、摩尔折射率：212.98

2、摩尔体积（m3/mol）：684.5

3、等张比容（90.2K）：1827.6

4、表面张力（3.0dyne/cm）：50.8

5、极化率（0.510-24cm3）：84.43

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）:2.9

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：16

4、可旋转化学键数量:14

5、互变异构体数量：2

6、拓扑分子极性表面积（T6PSA）:206

7、重原子数量：58

8、表面电荷：0

9、复杂度:1390

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：16

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：2

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,25/4℃）：1.133g/mLat25°C(lit.)
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：151-152°C762mmHg(lit.)

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：n20/D1.528(lit.)
8.闪点（ºC）：110°F
9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

交沙霉素毒性和生态

：

交沙霉素毒理学数据:

急性毒性：小鼠口经LD50：>7gm/kg；大鼠LD50：6400mg/kg

交沙霉素毒性英文版

交沙霉素安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：2
RTECS号：OH4725810

交沙霉素文献50

更多文献：Substratecompetitionstudiesusingwhole-cellaccumulationassayswiththemajortripartitemultidrugeffluxpumpsofEscherichiacoli.

Antimicrob.AgentsChemother.51,923-9,(2007)

AcrAB-TolCisthemajor,constitutivelyexpressedtripartitemultidrugeffluxsysteminEscherichiacolithatrecognizesvariousstructurallyunrelatedmolecules,includingmanyantibiotics,dyes,and…

：
：Performancecharacterizationofaquantitativeliquidchromatography-tandemmassspectrometricmethodfor12macrolideandlincosamideantibioticsinsalmon,shrimpandtilapia.

J.Chromatogr.B.Analyt.Technol.Biomed.LifeSci.967,203-10,(2014)

Thispaperdescribesanextensionandperformancecharacterizationofaquantitativeconfirmatorymulti-residueliquidchromatography-tandemmassspectrometricmethodforresiduesofmacrolideandlin…

：
：Multi-residueDeterminationofPolarVeterinaryDrugsinLivestockandFisheryProductsbyLiquidChromatography/TandemMassSpectrometry.

J.AOACInt.98(1),230-47,(2015)

Residuesof37polarveterinarydrugsbelongingtosixfamilies(quinolones,tetracyclines,macrolides,lincosamides,sulfonamides,andothers)inlivestockandfisheryproductsweredeterminedusing…

：

交沙霉素英文别名

：(2S,3R,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-Acetoxy-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyltetrahydro-2H-pyran-3-yl]oxy}-4-hydroxy-2,4-dimethyltetrahydro-2H-pyran-3-yl3-methylbutanoate
：Iosalide
：4-(acetyloxy)-6-((3,6-dideoxy-4-O-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-4-O-(3-methyl-1-oxobutyl)-α-L-ribo-hexopyranosyl)-3-(dimethylamino)-β-D-glucopyranosyl)oxy)-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxooxacyclohexadeca-11,13-diene-7-acetaldehyde
：Vilprafen
：LeucomycinV3-Acetate4B-(3-Methylbutanoate)
：MFCD00211043
：LeucomycinA3
：EN141
：Josamina
：EINECS240-871-6
：JOSAMYCIN
：carbomycinB
：Jomybel
：(2S,3R,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(acetyloxy)-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyltetrahydro-2H-pyran-3-yl]oxy}-4-hydroxy-2,4-dimethyltetrahydro-2H-pyran-3-yl3-methylbutanoate(non-preferredname)
：YL-704A3
：Wilprafen
：Josacine
：(2S,3R,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-Acetoxy-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyltetrahydro-2H-pyran-3-yl]oxy}-4-hydroxy-2,4-dimethyltetrahydro-2H-pyran-3-yl3-methylbutanoate(non-preferredname)

交沙霉素重点介绍

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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。

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