沙康唑
沙康唑
常用名：沙康唑
CAS号：110588-57-3
英文名：saperconazole
中文别名：4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-L,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮|沙柏康唑
沙康唑名称
中文名：沙康唑
英文名：saperconazole
中文别名：4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-L,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮|沙柏康唑
英文别名：更多
沙康唑生物活性
描述：R66905是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其MIC90值为0.19mg/L.
相关类别：信号通路>>抗感染>>真菌研究领域>>感染
靶点：
MIC90:0.19mg/L[1]
体外研究：除了一种黑曲霉菌株外,R66905(沙康唑)的抗真菌活性在1μg/mL时完成。百分之八十的菌株在0.1μg/mL时显示完全没有生长(烟曲霉为85％),这一结果在试验的14天内持续存在[2]。
体内研究：所有对照感染的鸽子都会在2到5天内感染A.fumigatus。它们在肺,气囊,肝脏,脾脏和肾脏中具有坏死灶。这些器官通过组织学和传统培养非常积极。以2.5mg/kg施用的R66905(沙康唑)不具有活性,但当其以5或10mg/kg给予时,92或100％分别存活并且器官培养物是阴性的。在鸽子中没有观察到与药物有关的副作用[2]。
细胞实验：在体外测试了总共279种曲霉菌分离株;其中221个是A.fumigatus。接种物由标准化的4mm2培养块组成，含有菌丝和孢子，用于管中含有5mL培养基，补充药物溶液或溶剂[2]。
动物实验：将重量为500g（±50g）的雄性免疫活性（正常）或免疫妥协的猪静脉内（iv）用25,000CFU的烟曲霉B19119/g体重感染。用溶解在聚乙二醇200（PEG200）中的R66905（沙康唑），酮康唑或氟康唑口服治疗动物。治疗每天一次，连续14天，从感染当天开始，或在感染后第1,2,3或4天给予。溶解于二甲基-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的R66905也可腹腔注射和静脉注射，平均体重为400g（±30g）的鸽子在翼静脉中静脉注射7,800CFU的A.fumigatusB19119每克体重。溶解于PEG200中的R66905在感染当天开始通过管饲法以0,2.5,5或10mg/kg施用，并且每天持续一次连续14天[2]。
参考文献：
[1].OtcenásekM,etal.Susceptibilityofclinicalisolatesoffungitosaperconazole.Mycopathologia.1992Jun;118(3):179-83.
[2].VVanCutsemJ,etal.Oralandparenteraltherapywithsaperconazole(R66905)ofinvasiveaspergillosisinnormalandimmunocompromisedanimals.AntimicrobAgentsChemother.1989Dec;33(12):2063-8.
沙康唑物理化学性质
密度：1.37g/cm3
沸点：812.5ºCat760mmHg
熔点：189.5°
分子式：C35H38F2N8O4
分子量：672.72400
闪点：445.2ºC
精确质量：672.29800
PSA：104.70000
LogP：4.67870
蒸汽压：1.81E-26mmHgat25°C
折射率：1.656
储存条件：-20°C，密闭，干燥
分子结构：
1、摩尔折射率：179.87
2、摩尔体积（cm3/mol）：489.2
3、等张比容（90.2K）：1315.4
4、表面张力（dyne/cm）：52.2
5、极化率（10-24cm3）：71.30
更多：
1.性状：从乙腈中结晶。
2.熔点：189.5℃。
3.溶解度：难溶于水。
沙康唑制备
化合物(I)和甘油在甲磺酸催化下，回流缩合。产物经3，5-二硝基苯甲酰氯酰化后，用硅胶柱色谱分离出顺式。水解脱去3，5-二硝基苯甲酰基，甲磺酰氯酰化后得到化合物(Ⅱ)。
化合物(Ⅲ)经烷基化后，再水解，得化合物(Ⅳ)。
化合物(Ⅱ)和(Ⅳ)在碱催化下缩合，得沙康唑。
沙康唑英文别名
：2-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)-2-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[[2-(1-methylpropyl)-2,3-dihydro-3-oxo-4H-1,2,4-triazol]-4-yl]phenyl]piperazin-1-yl]phenoxy]methyl]-1,3-dioxolane
：2-sec-Butyl-4-[4-[4-[4-[[2-(1H-1,2,4-triazole-1-ylmethyl)-2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-dioxolane-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-one
：R66905
沙康唑重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
ShaKangZuo
沙康唑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
