Eudebeiolide B
Eudebeiolide B
常用名:Eudebeiolide B
CAS号:1934299-51-0
英文名:Eudebeiolide B
中文别名:N/A
EudebeiolideB名称
英文名:EudebeiolideB
EudebeiolideB生物活性
描述:EudebeiolideB是从丹参中分离得到的一种化合物。EudebeilideB通过调节RANKL诱导的NF-κB、c-Fos和钙信号传导来抑制破骨细胞生成。EudebeiolideB可用于破骨细胞相关疾病的研究[1]。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT研究领域>>代谢疾病
靶点:
Akt
NF-κB
体外研究:EudebeiolideB(1-30μΜ,1小时)在小鼠骨髓巨噬细胞中抑制RANKL诱导的细胞分化,抑制破骨细胞生成相关标志基因的表达和RANKL介导的细胞信号传导[1]细胞分化测定[1]细胞系:骨髓巨噬细胞(BMMs)浓度:1-30μΜ孵育时间:1小时结果:抑制RANKL诱导的破骨细胞分化BMMs,骨吸收,促进成骨细胞分化。RT-PCR[1]细胞系:骨髓巨噬细胞(BMMs)、MC3T3-E1细胞浓度:10μΜ孵育时间:1小时结果:下调RANKL诱导的转录因子NFATc1和c-fos的表达。减弱RANKL诱导的破骨细胞生成相关基因的表达,包括Ctsk、MMP9和DC-STAMP。诱导MC3T3-E1成骨细胞分化过程中碱性磷酸酶(ALP)的表达和钙积累。Western印迹分析[1]细胞系:骨髓巨噬细胞(BMMs)浓度:10μΜ孵育时间:1小时结果:抑制Akt和NF-κBp65的磷酸化。下调CREB、Btk和磷脂酶PLCγ2在RANKL诱导的钙信号传导中的表达。
体内研究:EudebeiolideB(5或10mg/kg灌胃.,每天1.次,持续6.周)在卵巢切除(OVX)小鼠模型中,可预防双侧卵巢切除(OVX)引起的骨质流失[1]动物模型:卵巢切除(OVX)小鼠模型[1]剂量:5或10mg/kg给药:卵巢切除6周后,每天一次胃内注射(i.g.),持续6周。结果:与OVX小鼠相比,预防了骨密度(BMD)和骨矿物质含量(BMC)的损失。
参考文献:
[1].KimMH,et.al.EudebeiolideBInhibitsOsteoclastogenesisandPreventsOvariectomy-InducedBoneLossbyRegulatingRANKL-InducedNF-κB,c-FosandCalciumSignaling.Pharmaceuticals(Basel).2020Dec16;13(12):468.
EudebeiolideB物理化学性质
分子式:C15H18O4
分子量:262.30
Eudebeiolide B重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
EudebeiolideB
Eudebeiolide B
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: