罗他霉素
罗他霉素
常用名:罗他霉素
CAS号:74014-51-0
英文名:RICAMYCIN
中文别名:洛其他黴素|柱晶白霉素V4B-丁酸酯3B-丙酸酯|柱晶白霉素A4
罗他霉素名称
中文名:罗他霉素
英文名:rokitamycin
中文别名:洛其他黴素|柱晶白霉素V4B-丁酸酯3B-丙酸酯|柱晶白霉素A4
英文别名:更多
罗他霉素物理化学性质
密度:1.21g/cm3
沸点:879.3ºCat760mmHg
熔点:116°
分子式:C42H69NO15
分子量:827.99500
闪点:485.6ºC
精确质量:827.46700
PSA:206.05000
LogP:3.15750
折射率:1.535
分子结构:
1、摩尔折射率:213.00
2、摩尔体积(cm3/mol):683.8
3、等张比容(90.2K):1829.7
4、表面张力(dyne/cm):51.2
5、极化率(10-24cm3):84.44
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):3
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:16
4.可旋转化学键数量:15
5.互变异构体数量:4
6.拓扑分子极性表面积206
7.重原子数量:58
8.表面电荷:0
9.复杂度:1380
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:16
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:2
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:白色至微黄色粉末,无臭,味苦。
2.溶解度:极易溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮或乙酸乙酯,几不溶于水或正己烷。
3.熔点:116℃。
4.比旋光度:[α]D25-50°(C=1,氯仿),也有报道[α]D20-71°(C=1.0,氯仿)。
5.UV最大吸收(乙醇):232nm(ε28000)。
罗他霉素毒性和生态
:
罗他霉素毒性英文版
罗他霉素制备
以吉他霉素氏为原料。
10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐,在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200ml冰水中,用7%氨水调至Ph=10,再用50ml1,2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥,减压浓缩得.10g2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品,收率94.8%。
10g2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)溶于50ml干燥的二氯乙烷中,加入10g三苄基胺和6.6ml三甲基氯硅烷,在5~10℃下搅拌15h。然后把反应液倾入200rnl水中,用7%氨水调至Ph=9.5后,用1,2-二氯乙烷提取。提取液水洗后,用无水硫酸镁干燥。减压蒸去溶剂,得12.7g2’-O-乙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅱ)粗品,收率96.1%。
将上述(Ⅱ)的粗品溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷,加入31g三苄胺,然后在冰浴冷却和搅拌下,滴加11.25ml丙酰氯,在75℃下搅拌20h。反应液倾入200ml水中,用氨水调至Ph值为9.5后,用100ml1,2-二氯乙烷提取。提取液经无水硫酸镁干燥后,减压蒸去溶剂,得2’-O-乙酰-17,18-烯醇-18,3’’-二-O-丙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅲ)和小量的2’-O-乙酰-3”-O-丙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅳ)及大量三苄胺的混合物。无需分离,加入495ml甲醇和55ml8%碳酸钾水溶液,在室温下搅拌1h,得含2’-O-乙酰-3”-O-丙酰-吉他霉素A5(V)的溶液。用乙酸调至Ph=7.5,回流20h,然后减压浓缩。剩余物溶于1,2-二氯乙烷,用3%氨水洗1次,再水洗2次,然后减压浓缩。剩余物溶于冷甲醇,过滤除去不溶的三苄胺。滤液减压浓缩,得10.4g罗他霉素粗品,收率94.7%。将粗品溶于少量苯中,用硅胶进行柱层析(1.5crn×60cm),洗脱液为苯-乙酸乙酯-甲醇(36:4:1,体积比),收集Rf=0.57附近的各部分洗脱液,合并减压蒸干,即得7.5g纯罗他霉素精品,熔点约116℃。总收率70%。
罗他霉素英文别名
:LeucomycinV,4B-butanoate3B-propanoate(9CI)
:LeummycinV4B-bu-tanoate3B-propanoate
:T'urimyeinH4
:Rikamycin
:3''-O-propionylleucomycinA5
:Ricamycin
:TMS19Q
:M-19-Q
:3''-PropionylleucomycinA5
:Rokital
罗他霉素重点介绍
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位,特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药,大多通过抑制 DNA或RNA合成,甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
LuoTaMeiSu
羅他黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: