曲古霉素
曲古霉素
常用名:曲古霉素
CAS号:1394-02-1
英文名:Hachimycin
中文别名:N/A
曲古霉素名称
中文名:曲古霉素
英文名:Hachimycin
曲古霉素物理化学性质
分子式:C116H168N4O36
分子量:2194.580
精确质量:2193.143799
曲古霉素制备
曲古霉素一直被认为只是曲古霉素A、B二个组分的混合物。1980年利用HPLC测定,混合物中含有10种以上成份,1986年利用TLC检出含有10种成份,利用HPLC检出含有16种成份,然而这些方法都不适合于进行制备。有研究表明HPLC检出含有多于17种十分相近的化合物,并能将这种复合物分离成曲古霉素A~F6种成份,它们在总曲古霉素中占66~75%。瞬闪液相色谱法(FLC):用YamazenFMI-C色谱仪及YamazenPreUV-10V紫外检测器,FujiCQ-3硅胶玻璃柱(硅胶0-50μm),流动相是氯仿-甲醇-水(2:2:1下层),将样品80mg溶于上述溶剂15ml,注于柱上。流动相流速每分钟4.0m1,UV-VIS检测波长360nm,一般可分成两个峰,第一馏分包括曲古霉素B、F,第二馏分包括曲古霉素A、C、D、E。分析HPLC用Hitaci635色谱仪及ShimadzuSPD-1紫外检测器,Nucleosil5C8反相柱(5μm150*4mm),样品溶于二替甲酸胺(1mg/ml),进样量3μ1,流动相乙腈-磷酸柠檬酸缓冲液,pH=4.6(32.5.:67.5),缓冲液由33.47gNa2HPO4·12H2O以及11.8g柠檬酸溶于1升水中制得,流动相流速每分钟1.0ml,检测波长360nm。制备HPLC用Hitaci635色谱仪及ShimadzuSPD-1紫外检测器,BondasphereC18柱(5μm150*19mm),流动相乙腈-磷酸柠檬酸缓冲液pH=4.75(34.5:65.5),进样0.2ml,进样液中含有前述FLC制得的曲古霉素2mg溶于DMF,流动相流速每分钟4.0ml,柱压范围95-98kg/cm2,检测波长355nm、相应于曲古霉素A-F的各个峰一般按下列顺序分割:76-80m1(曲古霉素C,92-96ml(D)、100-107(E)、110-149ml(A)、160-176ml(B)、215-255ml(F),每一馏分在真空黑暗条件下浓缩直至无乙腈气昧,浓缩物以20%正丁醇提取2次,正丁醇提取物以水洗涤2次,然后在黑暗真空下浓缩加水,得到一个不透明溶液。将黄色沉淀粉末进行过滤,以水洗涤充分使其脱盐,然后P2O5上真空于燥。如果需要提高纯可再一次色谱。曲古霉素混合物能完全分离得17个峰
曲古霉素重点介绍
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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱,属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药,亦称抗过敏药。
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曲古黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: