Asapiprant
Asapiprant
常用名：Asapiprant
CAS号：932372-01-5
英文名：Asapiprant
中文别名：N/A
Asapiprant名称
中文名：Asapiprant
英文名：2-[2-(1,3-oxazol-2-yl)-5-[4-(4-propan-2-yloxyphenyl)sulfonylpiperazin-1-yl]phenoxy]aceticacid
英文别名：更多
Asapiprant生物活性
描述：Asapiprant是一个强效且有选择性的DP1受体拮抗剂,其Ki值为0.44nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
DP/DP1Receptor:0.44nM(Ki)
体内研究：以1和3mg/kg口服给予羊的Asapiprant显着(P<0.01),分别抑制鼻阻力增加82％和92％。以5mg/kg口服给予羊的Asapiprant抑制前列腺素(PG)D2(PGD)2诱导的鼻抗性86％。当在猪抗原攻击前1小时口服给药时,Asapiprant(3,10和30mg/kg)抑制52％,57％和96％的即刻气道反应(IAR)和晚期气道反应(LAR)分别为67％,50％和79％。口服给予Asapiprant(5mg/kg)4天,Asapiprant显着(P<0.01)抑制羊的抗原诱导的鼻阻力73％。猪中3和30mg/kgAsapiprant处理显着(P<0.01)分别抑制53％和72％的鼻腔分泌。尽管用0.1mg/kg的Asapiprant治疗,10mg/kg大鼠Asapiprant治疗显着(P<0.05)可降低气道高反应性(AHR),炎性细胞浸润和支气管肺泡灌洗液(BALF)中粘蛋白的产生。对任何反应都没有显着影响[1]。
动物实验：在该研究中使用雄性Hartley豚鼠（300至400g）和雄性褐色挪威大鼠（240至400g）。将豚鼠和大鼠圈养在20至26℃，相对湿度为30至70％的空调房中，并喂食标准实验室食物并随意给予水。还使用对猪蛔虫抗原天然敏感的雌性绵羊（32至46kg）。用0.5％甲基纤维素溶液以10mg/kg口服给予大鼠，豚鼠和绵羊Asapiprant后，测定药物的血浆浓度[1]。
参考文献：
[1].TakahashiG,etal.EffectofthepotentandselectiveDP1receptorantagonist,asapiprant(S-555739),inanimalmodelsofallergicrhinitisandallergicasthma.EurJPharmacol.2015Oct15;765:15-23.
Asapiprant物理化学性质
分子式：C24H27N3O7S
分子量：501.55200
精确质量：501.15700
PSA：130.79000
LogP：4.18680
储存条件：2-8℃
Asapiprant英文别名
：Asapiprant
：UNII-B2LW71CRGL
Asapiprant重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Asapiprant
Asapiprant
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
