硝酸毛果芸香碱

硝酸毛果芸香碱名称

中文名：毛果芸香碱硝酸盐
英文名：Pilocarpinenitratesalt
中文别名：硝酸毛果芸香碱
英文别名：更多

硝酸毛果芸香碱生物活性

描述：Pilocarpinenitrate是一种选择性的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3muscarinicreceptor)激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>神经疾病
靶点：

M3muscarinicreceptor[1]

体外研究：为了评估毛果芸香碱的细胞毒性,分别通过光学显微镜和MTT测定检查人角膜基质(HCS)细胞的形态和活力。形态学观察显示暴露于毛果芸香碱的浓度为0.625至20g/L的HCS细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖迟缓和形态学异常,例如细胞收缩,细胞质空泡化,从培养基质中脱离,最终死亡,而没有暴露于浓度为0.625g/L的毛果芸香碱和对照之间观察到明显的差异。MTT法检测结果显示,暴露于毛果芸香碱后,HCS细胞的活力随着时间和浓度的增加而降低至0.625g/L以上(P<0.01或0.05),而毛果芸香碱处理的HCS细胞的活力低于0.625g/L显示对照没有显着差异[2]。部分毒蕈碱激动剂毛果芸香碱引起浓度依赖性松弛,在大鼠尾动脉的分离段中EC50为2.4mM,其中用去氧肾上腺素(10至200nM)收缩[3]。
体内研究：检测毛果芸香碱诱导的对照大鼠(CN)和运动(EX)大鼠的唾液分泌。毛果芸香碱在EX大鼠中诱导的唾液量显着高于CN大鼠(P<0.01)。相反,EX大鼠唾液中Na+浓度显着低于CN大鼠(P<0.05)[1]。
细胞实验：通过MTT测定确定细胞活力。简而言之，将HCS细胞以1×104个细胞/100μL/孔的密度接种到96孔培养板（Nunc）中，并进行培养和处理。以4小时的间隔，将含有毛果芸香碱（0.625至20g/L）的培养基完全替换为含有1.0g/LMTT的100μL无血清DMEM/F12培养基，并将细胞在37℃下在黑暗中孵育。持续4小时。在小心丢弃含有MTT的培养基后，加入150μLDMSO以在37℃在黑暗中溶解产生的甲crystals晶体15分钟，并用MultiskanGO酶标仪读取490nm处的吸光度[2]。。
动物实验：大鼠[1]将10周龄雄性Wistar大鼠分为两组中的一组，运动（EX，n=6）和对照（CN，n=6）。将EX大鼠在带有滚轮（SN-451）的笼子中保持40天，允许它们进行自愿运动，同时将CN大鼠保持在笼子中并锁定行驶轮。在第40天，毛果芸香碱诱导的唾液测量如下。简而言之，将大鼠麻醉，将预先称重的棉花舌下放入口中，腹膜内注射毛果芸香碱（0.5mg/kg）以诱导唾液分泌。然后每10分钟更换一个棉球1小时。将收集的棉球再次称重，并通过从最终重量中减去初始值来计算分泌的唾液的质量。
参考文献：

[1].MatsuzakiK,etal.Dailyvoluntaryexerciseenhancespilocarpine-inducedsalivasecretionandaquaporin1expressioninratsubmandibularglands.FEBSOpenBio.2017Dec7;8(1):85-93.

[2].YuanXL,etal.Cytotoxicityofpilocarpinetohumancornealstromalcellsanditsunderlyingcytotoxicmechanisms.IntJOphthalmol.2016Apr18;9(4):505-11.

[3].TontaMA,etal.Pilocarpine-inducedrelaxationofrattailarterybyanon-cholinergicmechanismandintheabsenceofanintactendothelium.BrJPharmacol.1994Jun;112(2):525-32.

硝酸毛果芸香碱物理化学性质

沸点：520.5ºCat760mmHg
熔点：173,5-174°C
分子式：C11H17N3O5
分子量：271.27000
闪点：268.6ºC
精确质量：271.11700
PSA：110.17000
LogP：1.33730
蒸汽压：1.16E-11mmHgat25°C
折射率：81°(C=2,H2O)
储存条件：

密封于干燥阴凉处保存。

稳定性：

常温常压下稳定。

水溶解性：H2O:0.1 g/mL,clear,veryfaintlyyellow
计算化学：

四、计算化学数据：

1、氢键供体数量：1

2、氢键受体数量：6

3、可旋转化学键数量：3

4、拓扑分子极性表面积（TPSA）：108

5、重原子数量：19

6、表面电荷：0

7、复杂度：270

8、同位素原子数量：0

9、确定原子立构中心数量：2

10、不确定原子立构中心数量：0

11、确定化学键立构中心数量：0

12、不确定化学键立构中心数量：0

13、共价键单元数量：2

更多：

一、物性数据：

1.性状：无色晶体或白色有光泽的结晶粉末。无臭。味苦。露于空气中无变化，遇光易变质。

2.熔点：174~178℃。

3.溶解性：易溶于水，水溶液呈弱酸性反应。稍溶于乙醇。不溶于乙醚或氯仿。

硝酸毛果芸香碱毒性和生态

：

硝酸毛果芸香碱毒理学数据:

二、毒理学数据：

1、急性毒性：小鼠静脉LD50：345mg/kg；

大鼠经口LD50：911mg/kg

2、生殖毒性：大鼠皮下TDLo：2200mg/kg

硝酸毛果芸香碱生态学数据:

三、生态学数据：

其它有害作用：该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

硝酸毛果芸香碱毒性英文版

硝酸毛果芸香碱安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H300+H330
警示性声明：MissingPhrase-N15.00950417-P260-P304+P340+P310-P403+P233
个人防护装备：Eyeshields;Faceshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：S1-S25-S45
危险品运输编码：3087
WGK德国：3
RTECS号：TK1455000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：2934999090

硝酸毛果芸香碱合成线路

：

未登录

1192231-13-2

~%

硝酸毛果芸香碱

148-72-1

：文献：Tetrahedron,,vol.65,#39p.8283-8296

硝酸毛果芸香碱制备

可由植物毛果芸香提取毛果芸香碱后，再用硝酸处理而制得。

硝酸毛果芸香碱海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

硝酸毛果芸香碱文献56

更多文献：Chemicalgeneticsrevealsacomplexfunctionalgroundstateofneuralstemcells.

Nat.Chem.Biol.3(5),268-273,(2007)

Theidentificationofself-renewingandmultipotentneuralstemcells(NSCs)inthemammalianbrainholdspromiseforthetreatmentofneurologicaldiseasesandhasyieldednewinsightintobraincanc…

：
：FunctionofinhibitorymicronetworksissparedbyNa+channel-actinganticonvulsantdrugs.

J.Neurosci.34(29),9720-35,(2014)

ThemechanismsofactionofmanyCNSdrugshavebeenstudiedextensivelyontheleveloftheirtargetproteins,buttheeffectsofthesecompoundsonthelevelofcomplexCNSnetworksthatarecompose…

：
：DevelopmentandcharacterizationofpilocarpineloadedEudragitnanosuspensionsforoculardrugdelivery.

J.Biomed.Nanotechnol.9(1),124-31,(2013)

Withaimofimprovingtheavailabilityofdrugatintraocularlevelandtoreducethefrequencyofdrugadministration,pilocarpinenitratenanosuspensionsweremadefrominertpolymerresin(Eudragit…

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硝酸毛果芸香碱英文别名

：MFCD00078497
：(3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-onenitrate
：Pilocarpinenitrate
：EINECS205-723-7

硝酸毛果芸香碱重点介绍

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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

XiaoSuanMaoGuoYunXiangJian

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