头孢甲肟
头孢甲肟
常用名：头孢甲肟
CAS号：65085-01-0
英文名：Cefmenoxime
中文别名：(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸|[6R-[6Α,7Β(Z)]]-7-[[2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5一基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸|头孢噻肟唑
头孢甲肟名称
中文名：头孢甲肟
英文名：cefmenoxime
中文别名：(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸|[6R-[6Α,7Β(Z)]]-7-[[2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5一基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸|头孢噻肟唑
英文别名：更多
头孢甲肟生物活性
描述：头孢甲肟(SCE-1365)是一种新型半合成头孢菌素类抗生素。头孢美肟对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：头孢甲肟(SCE-1365)对肠杆菌科至少90%的测试菌株(MIC90)具有抑制作用,范围为0.06至8μg/mL[1]。头孢甲肟(SCE-1365)抑制革兰氏阳性球菌的MIC90值为0.015和≤肺炎链球菌和化脓链球菌分别为0.008μg/mL,金黄色葡萄球菌为2μg/mL[1]。头孢氨肟(SCE-1365)对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌的MIC90值范围为≤0.008至0.25μg/mL[1]。
体内研究：头孢甲肟(SCE-1365)(40mg/kg；i.h；每日,持续7天；雄性Jcl:ICR小鼠)提高了感染肺部细菌的小鼠的存活率[2]。动物模型：雄性Jcl:ICR小鼠[2]剂量：40mg/kg给药：皮下注射；结果：在40mg/kg剂量下,动物的抑制死亡率为60%。
参考文献：
[1].StammJM,et,al.Antimicrobialactivityofcefmenoxime(SCE-1365).AntimicrobAgentsChemother.1981Mar;19(3):454-60.
[2].TataraO,et,al.SynergisticeffectsofromurtideandcefmenoximeagainstexperimentalKlebsiellapneumoniainmice.AntimicrobAgentsChemother.1992Jan;36(1):167-71.
头孢甲肟物理化学性质
密度：1.96g/cm3
分子式：C16H17N9O5S3
分子量：511.55800
精确质量：511.05100
PSA：269.65000
LogP：0.04020
外观性状：近乎于白色或近乎于黄色结晶粉末
储存条件：室温
分子结构：
1、摩尔折射率：122.09
2、摩尔体积（cm3/mol）：259.8
3、等张比容（90.2K）：8822.2
4、表面张力（dyne/cm）：100.2
5、极化率（10-24cm3）：48.40
更多：
1.性状：白色或淡黄色结晶粉末，无臭或微有异臭。
2.溶解度：易溶于二甲亚砜，难溶于水或甲醇，几不溶于乙醇或丙酮。
头孢甲肟安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R41:Riskofseriousdamagetoeyes.
安全声明(欧洲)：S26-S39
头孢甲肟制备
方法1：以头孢噻肟为原料。头孢噻肟的三氟乙酸盐溶于272rng1-甲基-5-巯基。1H-四唑、555mg碳酸氢钠、68mg三乙基苯基溴化铵和10ml水所成的溶液中，在氮气气氛中，于60℃下反应6h。冷却，并通过装有AmberliteXAD-2的柱子，先用水，然后用2.5%的乙醇展开，即得头孢甲肟的钠盐，熔点174–175℃(分解)。
方法2：化合物(I)和三乙胺溶于50%四氢呋喃水溶液，在冰浴冷却下，滴加化合物(Ⅱ)的四氢呋喃溶液(制法参见头孢噻肟钠)，加毕再在室温下搅拌1h。加入水和乙酸乙酯，水层用磷酸调至Ph=2．0。摇晃后分出有机层，水层用乙酸乙酯提取。有机层合并，常规处理后，得化合物(Ⅲ)。
将化合物(Ⅲ)溶于二甲基乙酰胺(肼舱)，加入硫脲，在室温下搅拌15h。倾入冰水，用碳酸氢钠调至Ph=3.5。过滤收集析出的固体，溶于5%碳酸氢钠水溶液，用AmberliteXAD-2进行层析，用水再用2%乙醇水溶液洗脱，冻干后得头孢甲肟钠。
头孢甲肟英文别名
：Cefmenoxime
：5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-,(6R,7R)
：(6R,7R)-7-[[(Z)-(2-Aminothiazol-4-yl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid
：SCE1365
：7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[[1-methyl-1H-tetrazol-5-yl]thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylicacid
：MFCD00864851
：CMX
头孢甲肟重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
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頭孢甲肟
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
