盐酸决奈达隆
盐酸决奈达隆
常用名：盐酸决奈达隆
CAS号：141625-93-6
英文名：Dronedarone hydrochloride
中文别名：决奈达隆盐酸盐|决奈达隆中间体1|N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐|N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺
盐酸决奈达隆名称
中文名：盐酸决奈达隆
英文名：DronedaroneHydrochloride
中文别名：决奈达隆盐酸盐|决奈达隆中间体1|N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐|N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺
英文别名：更多
盐酸决奈达隆生物活性
描述：Dronedaronehydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物,可抑制Na+,K+andCa2+的电流。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>心血管疾病
体外研究：Dronedarone(SR-33589)是一种用于心房颤动的多通道阻滞剂。它是来自心房和窦房结组织的乙酰胆碱激活的K+电流的有效抑制剂,并且比慢速和内向整流K+电流更有效地抑制快速延迟整流器并且抑制L-型钙电流。在全细胞膜片钳下,它阻断IKr(IC50=3μM)和ICa-L(IC50=0.18μM)。对ICa-L的影响取决于使用和频率。决奈达隆抑制人类醚-a-go-go基因(HERG)表达的卵母细胞(与IKr相似)携带的电流,IC50为9μM[1]。在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为-80mV时,决奈达隆显示出对快速Na+通道电流的状态依赖性抑制,IC50为0.7±0.1μM[2]。
体内研究：在3mg/kg静脉注射时,决奈达隆(盐酸盐)显着降低心室颤动(VF)的发生率从80％降至30％(p<0.05),并且在10mg/kg静脉注射时消除VF和死亡率[3]。决奈达隆抑制体内颈动脉血栓形成。凝血酶和胶原诱导的血小板聚集受吲哚酮治疗小鼠的损害(P<0.05),并且纤维蛋白溶解系统的抑制剂-纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI1)的表达在动脉壁中减少[4]。
动物实验：大鼠：将大鼠麻醉，人工通气，并通过左胸廓切开术打开胸腔。通过左冠状动脉结扎诱导局部缺血，并通过去除结扎在另一组大鼠中实现再灌注（在缺血5分钟后）。在闭塞前5分钟静脉内给药或在研究前4小时口服给药[3]。小鼠：将12周龄的C57Bl/6小鼠分成两组：决奈达隆（200mg/kg体重，每天一次口服强饲14天）或对照（1.4％甲基纤维素）。最后一次施用后24小时，通过腹膜内注射87mg/kg戊巴比妥钠麻醉小鼠。将玫瑰红在磷酸盐缓冲盐水中稀释至12mg/mL，然后以63mg/kg的浓度注入尾静脉[4]。
参考文献：
[1].BogdanR,etal.Effectof?dronedarone?onNa+,Ca2+andHCNchannels.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.?2011Apr;383(4):347-56.?
[2].DoggrellSA,etal.Dronedarone:anamiodaroneanalogue.ExpertOpinInvestigDrugs.2004Apr;13(4):415-26.
[3].ManningAS,etal.SR33589,anewamiodarone-likeagent:effectonischemia-andreperfusion-inducedarrhythmiasinanesthetizedrats.JCardiovascPharmacol.1995Sep;26(3):453-61.
[4].BreitensteinA,etal.Dronedaronereducesarterialthrombusformation.BasicResCardiol.2012Nov;107(6):302.
盐酸决奈达隆物理化学性质
沸点：683.9ºCat760mmHg
熔点：NA(low-melting)
分子式：C31H45ClN2O5S
分子量：593.217
闪点：367.4ºC
精确质量：592.273743
PSA：97.23000
LogP：9.00480
外观性状：whitetooff-white
蒸汽压：1.47E-18mmHgat25°C
储存条件：Refrigerator
水溶解性：DMSO:soluble15mg/mL,clear
盐酸决奈达隆安全信息
危险品运输编码：UN30779/PGIII
盐酸决奈达隆文献2
更多文献：UseofInVitroMorphogenesisofMouseEmbryoidBodiestoAssessDevelopmentalToxicityofTherapeuticDrugsContraindicatedinPregnancy.
Toxicol.Sci.149,15-30,(2016)
Inuteroexposuretocertainchemicalscanimpairembryodevelopment,causingembryonicdeath,growthretardation,orseverebirthdefects.Establishmentofeffectiveinvitrotestsiscrucialforide…
：
：InactivationofHumanCytochromeP4503A4and3A5byDronedaroneandN-DesbutylDronedarone.
Mol.Pharmacol.89,1-13,(2015)
Dronedaroneisanantiarrhythmicagentapprovedin2009forthetreatmentofatrialfibrillation.Anin-housepreliminarystudydemonstratedthatdronedaroneinhibitscytochromeP450(CYP)3A4and3A5…
：
盐酸决奈达隆英文别名
：n-(2-butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)methanesulfonamidemonohydrochloride
：N-(2-Butyl-3-{4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl}-1-benzofuran-5-yl)methanesulfonamidehydrochloride(1:1)
：Methanesulfonamide,N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-5-benzofuranyl]-,hydrochloride(1:1)
：MultaqHydrochloride.
：Methanesulfonamide,N-(2-butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)-,monohydrochloride
：Multaq
：Dronedarone(Hydrochloride)
：Dronedaronehydrochloride
：DronedaroneHCl
盐酸决奈达隆重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
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鹽酸決奈達隆
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
