厄他培南钠
厄他培南钠
常用名：厄他培南钠
CAS号：153832-38-3
英文名：Ertapenem disodium
中文别名：尔他培南钠|厄他培南二钠
厄他培南钠名称
中文名：厄他培南钠
英文名：Ertapenemdisodium
中文别名：尔他培南钠|厄他培南二钠
英文别名：更多
厄他培南钠生物活性
描述：厄他培南(MK-0826)二钠是一种广谱长效β-内酰胺抗生素。厄他培南二钠对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。厄他培南二钠可用于研究皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道中细菌引起的严重感染[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：厄他培南二钠(约0-100μg/mL,48小时)对99.1%的厌氧菌具有活性,模式MIC为0.12μg/mL,MIC90为1μg/mL,MIC为≥脆弱双歧杆菌和外阴双歧杆菌分别为8μg/mL[1]。细胞活力测定[1]细胞系：脆弱双歧杆菌(ATCC25285)、thetaiotaomicron(ATCC29741)和蓝桉菌(ATCC43055)浓度：0-100μg/mL约培养时间：48小时结果：在模式MIC为0.12μg/mL和MIC90为1μg/mL的情况下,所有分离物的抑制率为99.1%,脆弱双歧菌组中98.8%的分离物易感。
体内研究：厄他培南二钠(皮下注射,0-10毫克/千克,感染后0-120小时,金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型)显示,10毫克/公斤时生物体减少了3log10CFU以上,并在2毫克/千克时消除了3.3和4.4log10CFU,保持活性[2]。厄他培南二钠(皮下注射,感染后4h,全身感染模型)对所有革兰氏阳性菌都有活性,并且对ED50s3log10。以2mg/kg消除3.3和4.4log10CFU维持活性。动物模型：全身感染模型(DBA/2雌性小鼠,无病毒抗体的CD-1雌性小鼠)[2]剂量：约0-3mg/kg给药：皮下注射(0.5mL,立即开始,感染后4小时)结果：显示对所有革兰氏阳性菌的活性,以及ED50s<0.25mg/kg/剂量的ram阴性菌。动物模型：CD-1小鼠,大鼠[2]剂量：约10mg/kg给药：腹腔注射(药代动力学分析)结果：显示AUC0-∞腹腔注射10mg/kg剂量后,小鼠组织中的浓度范围为1.8-21.82μg•hr/mL。表现出缓慢的清除率,t1/2β为3.2小时,Clp为0.47mL/min/kg,AUC0-8为284.15μg•hr/mL。
参考文献：
[1].KennethEAldridge.Ertapenem(MK-0826),anewcarbapenem:comparativeinvitroactivityagainstclinicallysignificantanaerobes.DiagnMicrobiolInfectDis.2002Oct;44(2):181-6.
[2].CJGill,etal.Invivoactivityandpharmacokineticevaluationofanovellong-actingcarbapenemantibiotic,MK-826(L-749,345).AntimicrobAgentsChemother.1998Aug;42(8):1996-2001.
厄他培南钠物理化学性质
沸点：813.9ºCat760mmHg
熔点：230-234ºC(dec.)
分子式：C22H23N3Na2O7S
分子量：497.497
闪点：446ºC
精确质量：497.123260
PSA：190.72000
LogP：0.39470
外观性状：白色至灰白色吸湿的,弱结晶粉末
蒸汽压：5.26E-28mmHgat25°C
储存条件：Hygroscopic,-20?CFreezer,UnderInertAtmosphere
厄他培南钠安全信息
危害码(欧洲)：N
厄他培南钠英文别名
：1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid,3-[[(3S,5S)-5-[[(3-carboxyphenyl)amino]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-,sodiumsalt,(4R,5S,6S)-(1:1)
：disodium,(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxylatophenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
：sodium3-({[(2S,4S)-4-({(4R,5S,6S)-2-carboxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl}sulfanyl)pyrrolidin-2-yl]carbonyl}amino)benzoate
：(4R-(3(3S*,5S*),4a,5b,6b(R*)))-3-((5-(((3-Carboxyphenyl)amino)carbonyl)-3-pyrrolidinyl)thio)-6-((1R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicAcidMonosodiumSalt
：Ertapenemdisodiumsalt
：Sodium3-{[(4S)-4-({(4R,5S,6S)-2-carboxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl}sulfanyl)-L-prolyl]amino}benzoate
：(4R,5S,6S)-3-(((3S,5S)-5-(((3-Carboxyphenyl)amino)carbonyl)-3-pyrrolidinyl)thio)-6-((1R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicAcidMonosodiumSalt
：1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid,3-[[(3S,5S)-5-[[(3-carboxyphenyl)amino]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-,monosodiumsalt,(4R,5S,6S)-
：ertapenemsodium
厄他培南钠重点介绍
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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。
ETaPeiNaNa
厄他培南鈉
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
