贝达喹啉
贝达喹啉
常用名：贝达喹啉
CAS号：843663-66-1
英文名：Bedaquiline
中文别名：贝达喹林|贝达喹啉
贝达喹啉名称
中文名：6-溴-alpha-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-alpha-1-萘基-beta-苯基-3-喹啉乙醇
英文名：tmc-207
中文别名：贝达喹林|贝达喹啉
英文别名：更多
贝达喹啉生物活性
描述：Bedaquiline是一种二芳基喹啉抗生素,可抑制分枝杆菌ATP合成酶。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
mycobacterialATPsynthase[1]
体外研究：Bedaquiline抑制TDR结核分枝杆菌菌株的生长,MIC值范围为0.125至0.5mg/L[1]。在缓慢生长的分枝杆菌(SGM)中,对苯二酚对鸟分枝杆菌表现出最高的活性,MIC50和MIC90值分别为0.03和16mg/L.在快速生长的分枝杆菌(RGM)中,脓肿分枝杆菌亚种。脓肿(M.abscessus)和脓肿分枝杆菌亚种massiliense(M。massiliense)似乎比偶发分枝杆菌更容易对bedaquiline敏感,两种物种的MIC50和MIC90值分别为0.13和>16mg/L.Bedaquiline也显示出对NTM物种的适度体外活性[2]。Bedaquiline具有优异的抗结核分枝杆菌的体外活性,包括多药耐药的结核分枝杆菌[3]。
参考文献：
[1].JangJC,etal.Bedaquilinesusceptibilitytestfortotallydrug-resistanttuberculosisMycobacteriumtuberculosis.JMicrobiol.2017Apr20.
[2].PangY,etal.InVitroActivityofBedaquilineagainstNontuberculousMycobacteriainChina.AntimicrobAgentsChemother.2017Apr24;61(5).
[3].ChahineEB,etal.Bedaquiline:anoveldiarylquinolineformultidrug-resistanttuberculosis.AnnPharmacother.2014Jan;48(1):107-15.
贝达喹啉物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：702.7±60.0°Cat760mmHg
分子式：C32H31BrN2O2
分子量：555.50
闪点：378.8±32.9°C
PSA：36.36000
LogP：7.59
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.666
储存条件：-20℃
贝达喹啉合成线路
贝达喹啉英文别名
：methyl6-azanyl-2-benzamido-hexanoatehydrochloride
：BZ-LYS-OMEHCL
：Sirturo
：methyl(2S)-6-amino-2-benzamidohexanoate
：Bedaquiline
：6-amino-2-benzamidohexanoicacidmethylesterhydrochloride
：(1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolinyl)-4-(dimethylamino)-2-(1-naphthyl)-1-phenyl-2-butanol
：3-Quinolineethanol,6-bromo-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-α-1-naphthalenyl-β-phenyl-,(αS,βR)-
：(1R,2S)-1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(dimethylamino)-2-(naphthalen-1-yl)-1-phenylbutan-2-ol
：TMC207
贝达喹啉重点介绍
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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
BeiDaKuiLin
貝達喹啉
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
