替勃龙

替勃龙名称

中文名：替勃龙
英文名：tibolone
中文别名：17-羟基-7alpha-甲基-19-去甲孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮
英文别名：更多

替勃龙生物活性

描述：替勃龙是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素和雌激素活性。替勃龙可用于绝经后骨质疏松症研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR信号通路>>其他>>孕激素受体研究领域>>内分泌信号通路>>其他>>雄激素受体
体内研究：替勃龙(1毫克/天；口服给药；治疗12周)可增强去卵巢大鼠髓内钛植入物的骨整合过程[1]。动物模型：切除卵巢的雌性白化Wistar大鼠[1]剂量：1mg/天给药：口服；每日的12周后的结果：显示整体骨组织显著增加,体重密度显著增加。
参考文献：

[1].DragosApostu,etal.Tibolone,alendronate,andsimvastatinenhanceimplantosseointegrationinapreclinicalinvivomodel.ClinOralImplantsRes.2020Jul;31(7):655-668.

[2].MarcosGarcía-Juárez,etal.Tiboloneinduceslordosisbehavior,butnotconcurrentorsequentialinhibition,inSpragueDawleyrats.NeurosciLett.2021Apr24;755:135916.

替勃龙物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：447.4±45.0°Cat760mmHg
熔点：169°C
分子式：C21H28O2
分子量：312.446
闪点：190.6±21.3°C
精确质量：312.208923
PSA：37.30000
LogP：4.03
外观性状：白色至灰白色结晶粉末
蒸汽压：0.0±2.5mmHgat25°C
折射率：1.570
储存条件：

避光，阴凉干燥处，密封保存

稳定性：

常温常压下稳定

分子结构：

1、摩尔折射率：89.95

2、摩尔体积（m3/mol）：274.1

3、等张比容（90.2K）：719.4

4、表面张力（dyne/cm）：47.4

5、极化率（10-24cm3）：35.65

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.4

2、氢键供体数量：1

3、氢键受体数量：2

4、可旋转化学键数量：1

5、互变异构体数量：8

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：37.3

7、重原子数量：23

8、表面电荷：0

9、复杂度：636

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：6

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：165-169

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：105

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

替勃龙MSDS

：替勃龙MSDS英文版

替勃龙毒性和生态

：

替勃龙生态学数据:

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境.

替勃龙毒性英文版

替勃龙安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H319
警示性声明：P305+P351+P338
危害码(欧洲)：N
风险声明(欧洲)：R51/53
安全声明(欧洲)：S22-S24/25-S61
危险品运输编码：UN30779/PG3
RTECS号：RC8964020

替勃龙制备

以7α-甲基-10-甲醛基孕甾-4-烯-3,17-二酮为原料制得。

替勃龙文献54

更多文献：Tibolonepreventsoxidationandamelioratescholinergicdeficitinducedbyozoneexposureinthemalerathippocampus.

Neurochem.Res.39(9),1776-86,(2014)

Oxidativestressisrelatedtothedevelopmentofcentralnervoussystemdiseasesinvolvingmemoryprocesses.Cholinergicsystemandmemoryprocessesaredisruptedbyozoneexposure.Inrats,ozonein…

：
：Effectsoftiboloneorcontinuouscombinedoestradiol/norethisteroneacetateonglucoseandinsulinmetabolism.

Clin.Endocrinol.(Oxf.)78(2),297-302,(2013)

Todeterminetheeffectsoftiboloneoroestradiol(E(2))/norethisteroneacetate(NETA)hormonereplacementtherapyonglucoseandinsulinmetabolisminpostmenopausalwomen.Single-centredouble-blin…

：
：Effectsofacontinuous-combinedregimenoflow-dosehormonetherapy(oestradiolandnorethindroneacetate)andtiboloneonthequalityoflifeinsymptomaticpostmenopausalwomen:adouble-blind,randomisedstudy.

Maturitas74(2),172-8,(2013)

Thisstudycomparedtheeffectsofacontinuous-combinedregimenoflow-dosehormonetherapy(LD-HT)versustiboloneandsupplementalcalcium/vitaminD3(control)onqualityoflife(QoL)insymptomat…

：

替勃龙英文别名

：EINECS227-069-1
：17-Hydroxy-7α-methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-yn-3-one
：Tibolone
：7a-Methyl-5,10-norethindrone
：7a-Methyl-17a-ethynyl-17b-hydroxy-19-norandrost-5(10)-en-3-one
：LIVIELLA
：19-Norpregn-5(10)-en-20-yn-3-one,17-hydroxy-7-methyl-,(7α,17α)-
：OrgOD14
：(7α,17α)-17-Hydroxy-7-methyl-19-norpregn-5(10)-en-20-yn-3-one
：7a-Methyl-D5,10-norethindrone
：(7R,8R,9S,13S,14S,17R)-17-Ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
：Estr-5(10)-en-3-one,17-ethynyl-17-hydroxy-7-methyl-,(7α,17β)-
：Livial
：7a-Methyl-17a-ethynyl-17b-hydroxyestr-5(10)-en-3-one
：MFCD00864178
：(7a,17a)-17-Hydroxy-7-methyl-19-norpregn-5(10)-en-20-yn-3-one

替勃龙重点介绍

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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。

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