咪达普利

咪达普利名称

中文名：咪达普利
英文名：(4S)-3-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylicacid
中文别名：(-)-(4S)-3-[(2S)-2[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸|咪唑普利|(4S)-3-[(2S)-2-[N-[(1S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸
英文别名：更多

咪达普利生物活性

描述：咪唑普利(TA-6366游离碱)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)和MMP-9抑制剂。咪唑普利抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化,从而降低总外周阻力和全身血压。咪唑普利可用于高血压、1型糖尿病、肾病和慢性心力衰竭的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)研究领域>>代谢疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
靶点：

MMP-9

参考文献：

[1].RobinsonDM,etal.Imidapril:areviewofitsuseinessentialhypertension,Type1diabeticnephropathyandchronicheartfailure.Drugs.2007;67(9):1359-78.

[2].YamamotoD,etal.MolecularmechanismofimidaprilforcardiovascularprotectionviainhibitionofMMP-9.JMolCellCardiol.2007Dec;43(6):670-6.

咪达普利物理化学性质

密度：1.266g/cm3
沸点：577ºCat760mmHg
熔点：195-197°C
分子式：C20H27N3O6
分子量：405.44500
闪点：302.8ºC
精确质量：405.19000
PSA：116.25000
LogP：1.14290
外观性状：白色固体
储存条件：-20°CFreezer
稳定性：

盐酸咪达普利(ImidapfilHydrochloride)：C20H27N3O6?HCl。[89396-94-1]。无色结晶，熔点214-216℃(分解)。[α]D20-64.1°(C=0.5，乙醇)。
咪达普利拉(Imickaprilat)：C18H23N3O6。[89371-44-8]。为咪达普利的二酸。结晶，熔点239～241℃(分解)。[α]D20-88.4°(C=1，5%碳酸氢钠溶液)。

分子结构：

1、摩尔折射率：103.29

2、摩尔体积（cm3/mol）：323.0

3、等张比容（90.2K）：862.7

4、表面张力（dyne/cm）：50.8

5、极化率（10-24cm3）：40.94

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.7

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:10

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积116

7.重原子数量:29

8.表面电荷:0

9.复杂度:619

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：从乙酸乙酯-n-己烷得无色结晶。

2.熔点（℃）：139-140。

咪达普利安全信息

风险声明(欧洲)：R22:Harmfulifswallowed.R34:Causesburns.
安全声明(欧洲)：S26-S36/37/39
危险品运输编码：1759
包装等级：II
危险类别：8

咪达普利制备

在碳酸钾存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯对丙氨酸苄酯进行N上的烷基化反应，再氢解脱去苄基，生成的游离酸用N-羟基琥珀酰亚胺酯化后，与咪唑啉酯在叔丁醇钾的叔丁醇溶液中反应，产物经水解，酸化得到盐酸咪达普利。

另一制备方法为先用叔丁醇对3-苄氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸进行酯化，再用碘甲烷进行N上甲基化，氢解脱去3位上的苄氧羰基，使咪唑啉环上3位上的N游离，可以用α-对甲苯磺酰基丙酰氯对其进行酰化，酰化产物和α-氨基苯丁酸乙酯反应，得到咪达普利的叔丁酯产物，再经水解，酸化得盐酸咪达普利。

咪达普利英文别名

：imidapril
：(4S)-3-<(2S)-2-amino>propionyl>-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylicAcid
：Hipertene(TN)
：Imidapril[BAN:INN]
：Imidaprilum
：(S)-3-(N-((S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-1-methyl-2-oxoimidazoline-4-carboxylicacid
：ImidaprilHCl
：(4S)-1-methyl-3-{(2S)-2-[N-(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)amino]propionyl}-2-oxoimidazolidine-4-carboxylicacid
：Imidapril(INN)
：Imidaprilum[INN-Latin]
：MFCD00870777

咪达普利重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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