双氯芬酸
双氯芬酸
常用名：双氯芬酸
CAS号：15307-86-5
英文名：Diclofenac
中文别名：2-(2,6-二氯苯氨基)苯乙酸
双氯芬酸名称
中文名：双氯芬酸
英文名：diclofenac
中文别名：2-(2,6-二氯苯氨基)苯乙酸
英文别名：更多
双氯芬酸生物活性
描述：Diclofenac是一种有效的,非选择性的抗炎剂,为COX的抑制剂,在CHO细胞中,对人COX-1和COX-2的IC50值分别为4nM,1.3nM；Diclofenac同时对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为5.1μM,0.84μM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>COX研究领域>>炎症/免疫
靶点：
HumanCOX-2:1.3nM(IC50,inCHOcells)
HumanCOX-1:4nM(IC50,inCHOcells)
OvineCOX-2:0.84μM(IC50)
OvineCOX-1:5.1μM(IC50)
体外研究：双氯芬酸是一种有效的COX抑制剂,CHO细胞中人COX-1和COX-2的IC50分别为4nM和1.3nM。双氯芬酸有效阻断UX37细胞微粒体中COX-1介导的前列腺素产生,IC50为7±3nM[1]。双氯芬酸钠表现出对COX-1和COX-2酶的抑制作用,IC50分别为5.1和0.84μM[2]。
体内研究：双氯芬酸(3mg/kg,bid,5天)显着增加大鼠粪便51Cr排泄,并且在施用1mg/kg每天两次,持续4天后,在松鼠猴中也观察到这种效果[1]。双氯芬酸(10mg/kg)在小鼠中显示出抗炎活性[2]。双氯芬酸(10mg/kg)可降低氧化低密度脂蛋白(Ox-LDL),但通过肌内注射大鼠对过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的动力学参数没有影响[3]。
动物实验：大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠（150±200g）口服给予双氯芬酸一次（急性给药）或每天两次，持续5天（慢性给药）。在第4天早晨剂量后1小时获得血浆样品，用于测量双氯芬酸浓度。在第5天给予最后一次剂量后，立即通过尾静脉向大鼠注射来自供体大鼠的0.5mL51Cr标记的红细胞，其与51铬酸钠一起孵育。将大鼠单独置于代谢笼中，随意食物和水。收集粪便48小时，51Cr粪便排泄量计算为总注射剂量的百分比（每只动物20mCi）[1]。松鼠猴[1]松鼠猴（Saimirisciureus;0.8±1.4kg）口服双氯芬酸，每日两次，持续1±5天。给予最后一剂后1小时，通过隐静脉注射51CrCl3的无菌盐水（1mL/kg，每只动物4±5mCi），并获得血浆样品用于测量双氯芬酸浓度。然后将猴子单独圈养在代谢笼中。收集粪便24小时，51Cr粪便排泄量计算为总注射剂量的百分比[1]。
参考文献：
[1].RiendeauD,etal.BiochemicalandpharmacologicalprofileofatetrasubstitutedfuranoneasahighlyselectiveCOX-2inhibitor.BrJPharmacol.1997May;121(1):105-17.
[2].LabibMB,etal.Design,synthesisofnovelisoindolinehybridsasCOX-2inhibitors:Anti-inflammatory,analgesicactivitiesanddockingstudy.BioorgChem.2018Oct;80:70-80.
[3].CurcelliEC,etal.Beneficialeffectsofdiclofenactherapyonserumlipids,oxidizedlow-densitylipoproteinandantioxidantdefensesinrats.LifeSci.2008Apr9;82(15-16):892-8.
双氯芬酸物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：412.0±45.0°Cat760mmHg
熔点：156-158ºC
分子式：C14H11Cl2NO2
分子量：296.149
闪点：203.0±28.7°C
精确质量：295.016693
PSA：49.33000
LogP：4.06
外观性状：白色至淡黄色结晶粉末
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.662
储存条件：室温，干燥
水溶解性：可溶于：甲醇
双氯芬酸MSDS
：双氯芬酸MSDS英文版
双氯芬酸毒性和生态
：
双氯芬酸毒性英文版
双氯芬酸安全信息
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：3249
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：2942000000
双氯芬酸海关
海关编码：2922499990
中文概述：2922499990其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单)最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件：A.入境货物通关单B.出境货物通关单
检验检疫：P.进境动植物、动植物产品检疫Q.出境动植物、动植物产品检疫R.进口食品卫生监督检验S.出口食品卫生监督检验M.进口商品检验N.出口商品检验
Summary：HS:2922499990otheramino-acids,otherthanthosecontainingmorethanonekindofoxygenfunction,andtheiresters;saltsthereofVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:AB(certificateofinspectionforgoodsinward,certificateofinspectionforgoodsoutward)MFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%
双氯芬酸英文别名
：2-{2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}aceticacid
：Benzeneaceticacid,2-((2,6-dichlorophenyl)amino)-
：2-(2-((2,6-dichlorophenyl)amino)phenyl)aceticacid
：Aceticacid,(o-(2,6-dichloroanilino)phenyl)-
：2-[[2,6-Dichlorophenyl]amino]benzeneaceticacid
：MFCD00451393
：2-((2,6-dichlorophenyl)amino)benzeneaceticacid
：Diclofenacacid
：2-[2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]aceticacid
：N-(2,6-Dichlorophenyl)-o-aminophenylaceticAcid
：Zorvolex
：EINECS239-348-5
：{2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]phenyl}aceticacid
：[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]aceticacid
：Benzeneaceticacid,2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-
：Motifene
：(o-(2,6-Dichloroanilino)phenyl)aceticAcid
双氯芬酸重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
ShuangLvFenSuan
雙氯芬酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
