洛伐他汀

洛伐他汀名称

中文名：洛伐他汀
英文名：lovastatin
中文别名：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-酯|洛伐司他汀|辛伐他汀杂质E|洛伐司他汀|洛伐它丁
英文别名：更多

洛伐他汀生物活性

描述：Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的HMG-CoA还原酶抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HMG-CoA还原酶(HMGCR)研究领域>>心血管疾病
靶点：

HMG-CoAreductase[1]

体外研究：洛伐他汀是无活性的内酯前药,必须通过化学或酶促转化为其二羟基开环酸形式,以引发抑制活性。羟基酸形式的洛伐他汀是一种特别有效的肝HMGCoA还原酶竞争性抑制剂[1]。洛伐他汀除抗其抗胆固醇外,在骨质疏松症,神经变性,类风湿性关节炎,抗真菌药等领域具有多种应用,据报道还可减少肺癌细胞,乳腺癌(MCF-7),肝癌(HepG2)的增殖。。洛伐他汀治疗对HeLa细胞显示出显着的剂量依赖性细胞毒作用,IC50值为160μg/mL。洛伐他汀可有效加速羟自由基清除活性(54.06％),IC50为3601μg/mL[2]。
体内研究：洛伐他汀是一种无活性的内酯,在肝脏中水解成活性的f3-羟基酸形式。该主要代谢物是酶HMG-CoA还原酶的抑制剂。Ki为1nM。洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障[3]。洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白B的脂蛋白,尤其是低密度脂蛋白胆固醇,血浆甘油三酯含量较低,高密度脂蛋白胆固醇含量略有增加[4]。
细胞实验：用洛伐他汀（0,5,10,20,40,80,160,320μg/mL）处理Hela细胞24小时。用培养基处理的细胞用作阴性对照。使用基于MTT的比色测定法测量细胞活力[2]。
参考文献：

[1].AlbertsAW,etal.Discovery,biochemistryandbiologyoflovastatin.AmJCardiol.1988Nov11;62(15):10J-15J.

[2].BhargaviS,etal.PurificationofLovastatinfromAspergillusterreus(KM017963)andEvaluationofitsAnticancerandAntioxidantProperties.AsianPacJCancerPrev.2016;17(8):3797-803.

[3].FrishmanWH,etal.Lovastatin:anHMG-CoAreductaseinhibitorforloweringcholesterol.MedClinNorthAm.1989Mar;73(2):437-48.

[4].TobertJA,etal.Lovastatinandbeyond:thehistoryoftheHMG-CoAreductaseinhibitors.NatRevDrugDiscov.2003Jul;2(7):517-26.

洛伐他汀物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：559.2±50.0°Cat760mmHg
熔点：175°C
分子式：C24H36O5
分子量：404.540
闪点：185.3±23.6°C
精确质量：404.256287
PSA：72.83000
LogP：4.07
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±3.4mmHgat25°C
折射率：1.532
储存条件：

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8ºC保存。

稳定性：

指定条件下稳定，远离氧化物。避光。

水溶解性：0.0004mg/mLat25ºC
分子结构：

1、摩尔折射率65.28

2、摩尔体积（cm3/mol）：224.8

3、等张比容（90.2K）：544.8

4、表面张力（dyne/cm）：34.4

5、极化率（10-24cm3）：25.87

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积72.8

7.重原子数量:29

8.表面电荷:0

9.复杂度:666

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:8

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：白色结晶。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：174.5

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：不溶于水。

洛伐他汀MSDS

：洛伐他汀

模块1.化学品
产品名称：Lovastatin

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害未分类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志无
　信号词无信号词
　危险描述无
　防范说明无

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：洛伐他汀
百分比：>98.0%(HPLC)
CAS编码：75330-75-5
俗名：Mevinolin,6α-Methylcompactin,MonacolinK
分子式：C24H36O5

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
洛伐他汀

模块5.消防措施
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
光敏
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色-微浅黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：179°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
不溶于(0.04mg/100mL,25°C)
[水]
[其他溶剂]
洛伐他汀

模块9.理化特性
溶于：甲醇,乙醇
log水分配系数=4.08

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳

模块11.毒理学信息
急性毒性：orl-musLD50:>1g/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:EK7907000

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：4.08
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
洛伐他汀

模块16-其他信息
N/A

洛伐他汀毒性和生态

：

洛伐他汀毒理学数据:

1、急性毒性：人（口服）TDLo：8,750μg/kg/14D-I人（男）（口服）TDLo：240mg/kg/60W-I人（儿童）（口服）TDLo：17mg/kg/3W-I人（女）（口服）TDLo：285mg/kg/30W-I小鼠（口服）LD50：＞1mg/kg由于食盐的LD50是3,000mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

洛伐他汀生态学数据:

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

洛伐他汀毒性英文版

洛伐他汀安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
危险品运输编码：3077
WGK德国：3
RTECS号：EK7907000
包装等级：III
危险类别：9
海关编码：2932999099

洛伐他汀制备

洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有：①Monescusruber；②Monescuspurpureus；③Monescuspilosus；④Aspergillusterreus；⑤PenicilliumCitrunum。
用Monescusruber作为菌种时，其培养液为：6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%氯化铵。菌种和培养液一起，在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液，用5LPh值为3的乙酸乙酯提取。提取液真空浓缩至干，剩余物溶于100ml苯。过滤除去不溶物，滤液用100ml5%碳酸钠水溶液洗2次，然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层，用6mol/L盐酸调至Ph=3后，用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干，得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯，得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶，得87mg无色的洛伐他汀结晶，熔点157～159℃(分解)，[α]D23+307.6°(C=1，甲醇)。

洛伐他汀海关

海关编码：2932999099
中文概述：2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

洛伐他汀文献145

更多文献：OxysterolssynergizewithstatinsbyinhibitingSREBP-2inovariancancercells.

Gynecol.Oncol.135(2),333-41,(2014)

DeterminemechanismsresponsibleforenhancedstatinefficacyinanovelstatincombinationwenameSTOX(STatin-OXysterol).Ovariancancercelllinesweretreatedwithcombinationsofstatinsandoxys…

：
：Cheminformaticsanalysisofassertionsminedfromliteraturethatdescribedrug-inducedliverinjuryindifferentspecies.

Chem.Res.Toxicol.23,171-83,(2010)

Drug-inducedliverinjuryisoneofthemaincausesofdrugattrition.Theabilitytopredictthelivereffectsofdrugcandidatesfromtheirchemicalstructuresiscriticaltohelpguideexperimental…

：
：Translatingclinicalfindingsintoknowledgeindrugsafetyevaluation–druginducedliverinjurypredictionsystem(DILIps).

J.Sci.Ind.Res.65(10),808,(2006)

Drug-inducedliverinjury(DILI)isasignificantconcernindrugdevelopmentduetothepoorconcordancebetweenpreclinicalandclinicalfindingsoflivertoxicity.WehypothesizedthattheDILItyp…

：

洛伐他汀英文别名

：MEVINOLIN
：LOVALIP
：(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl(2S)-2-methylbutanoate
：(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl-(2S)-2-methylbutanoat
：Lovastatin
：1,2,6,7,8,8a-Hexahydro-b,d-dihydroxy-2,6-dimethyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-1-naphthaleneheptanoicAcidd-Lactone
：2b,6a-Dimethyl-8a-(2-methyl-1-oxobutoxy)mevinicAcidLactone
：(+)-Mevinolin
：Butanoicacid,2-methyl-,(1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenylester,(2S)-
：(2S)-2-Methylbutanoicacid(1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenylester
：LOVASTIN
：Altocor
：MEVACOR
：AntibioticMB530B
：Altoprev
：Rovacor
：6a-Methylcompactin
：Sivlor
：(1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl(S)-2-Methylbutyrate
：(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-1-naphthalenyl(2S)-2-methylbutanoate
：MFCD00072164
：mevlor
：[1S-[1a(R*),3a,7b,8b(2S*,4S*),8ab]]-2-MethylbutanoicAcid1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenylEster
：msd803
：Paschol
：SimvastatinImpurity5

洛伐他汀重点介绍

【洛伐他汀】凯途网洛伐他汀CAS号：75330-75-5，洛伐他汀MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询洛伐他汀。

消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

LuoFaTaTing

洛伐他汀